HDAC，中文全稱叫做組蛋白脫乙酰酶,，是組蛋白修飾過程中一類重要的酶,，可以去除組蛋白懶氨酸殘基中的乙酰基,，改變電荷,，使得染色體結(jié)構(gòu)更加緊密，從而達(dá)到抑制基因的轉(zhuǎn)錄表達(dá)效果,。
目前在人體中已經(jīng)發(fā)現(xiàn)18種HDAC,，分別屬于四種類別（ClassI、II,、III和IV）,，因此，對應(yīng)的主流的HDAC抑制劑也有四大種類,，分別為羥肟酸類,、環(huán)四肽類、短鏈脂肪酸和苯酰胺類,，其中前三大類是屬于HDAC非選擇性抑制劑,，而最后一類苯酰胺類是可選擇性。
HDAC抑制劑分類
資料來源：觀研報告網(wǎng)《中國HDAC抑制劑行業(yè)發(fā)展深度研究與投資前景分析報告（2022-2029年）》
經(jīng)過研究發(fā)展,，宮頸癌,、胃癌、直腸癌等多種癌癥中的HDAC表現(xiàn)高于正常水平,，因此HDAC抑制劑能夠在癌癥治療中具有優(yōu)異的效果,，HDAC抑制劑研發(fā)價值較高，行業(yè)發(fā)展前景較好,。
目前,，全球已經(jīng)批準(zhǔn)上市的HDAC抑制劑共有5款，分別是伏立諾他,、羅米地辛,、貝利司他、帕比司他以及西達(dá)本胺（商品名：愛普莎）,，前四者為美國FDA批準(zhǔn)上市,，后者為我國CFDA批準(zhǔn)上市。
HDAC抑制劑上市情況
上市時間 | 公司 | 藥物名稱 | 獲批情況 | 適應(yīng)癥 |
2006年10月 | Merck | Zolinza（通用名：Vorinostat,，伏立諾他） | 美國FDA批準(zhǔn)上市 | 用于曾接受過兩次系統(tǒng)性治療的有進展性,、持久性或復(fù)發(fā)性T細(xì)胞淋巴瘤 |
2009年8月 | Celgene | Istodax（通用名：Romidepsin，羅米地辛） | 美國FDA批準(zhǔn)上市 | 獲批的適應(yīng)癥是至少接受過一次系統(tǒng)治療的皮膚T細(xì)胞淋巴瘤患者 |
2014年7月 | Spectrum | Beleodaq（通用名：Belinostat,，貝利司他） | 美國FDA批準(zhǔn)上市 | 用于治療復(fù)發(fā)或者難治的外周T細(xì)胞淋巴瘤（二線療法） |
2015年2月 | 諾華 | Farydak（（通用名：Panobinostat,，帕比司他） | 美國FDA批準(zhǔn)上市 | 硼替佐米及地塞米松聯(lián)用治療多發(fā)性骨髓瘤（且之前至少接受過兩次的治療）,，但是有黑框警告，提示該藥有嚴(yán)重的腹瀉以及心臟缺血事件的風(fēng)險 |
2014年12月 | 微芯生物 | 西達(dá)本胺（商品名：愛普莎/Epidaza） | 中國CFDA批準(zhǔn)上市 | 適用于既往至少接受過一次全身化療的復(fù)發(fā)或者難治的外周T細(xì)胞淋巴瘤 |
資料來源：觀研報告網(wǎng)《中國HDAC抑制劑行業(yè)發(fā)展深度研究與投資前景分析報告（2022-2029年）》
作為中國市場上首個治療淋巴瘤并擁有自主支持產(chǎn)權(quán)的HDAC抑制劑,，微芯生物的西達(dá)本胺的產(chǎn)品已經(jīng)量產(chǎn),，其銷售收入實現(xiàn)連年增長，2019年西達(dá)本胺銷售收入為1.74億元,，同比增長27%,。但從增速來看，2017-2019年,，其銷售增長率呈現(xiàn)連年下滑趨勢,，主要因為西達(dá)本胺的首個適應(yīng)癥—復(fù)發(fā)性或難治性外周T細(xì)胞淋巴癌，屬于罕見病之一,，患者人數(shù)相對較少,，這意味著該產(chǎn)品市場規(guī)模也有限。
2016-2019年微芯生物西達(dá)本胺銷售收入及增速
資料來源：觀研報告網(wǎng)《中國HDAC抑制劑行業(yè)發(fā)展深度研究與投資前景分析報告（2022-2029年）》
除了獲批上市的HDAC抑制劑,，眾多藥企還在積極開發(fā)新一代的HDAC抑制劑,，開發(fā)的劑型主要都是口服，治療領(lǐng)域包括血液瘤和實體瘤,，也包括其他領(lǐng)域的疾病,，研發(fā)企業(yè)主要有4SC、NewVac,、Italfarnaco,、Mirati、Xynomic等,。
HDAC抑制劑在研企業(yè)及產(chǎn)品情況
藥物名稱 | 公司 | 類型 | 劑型 | 研發(fā)階段 |
Resminostat | 4SC | 亞型選擇性（ClassⅠ,、ⅡB和Ⅳ） | 口服 | PhaseⅡ |
Mocetinostat | Mirati | 亞型選擇性（ClassⅠ和Ⅳ） | 口服 | PhaseⅠ/Ⅱ |
Abexinostat | Xynomic | pan-HDAC | 口服 | PhaseⅡ |
Givinostat | Italfarmaco | pan-HDAC | 口服 | PhaseⅢ |
Quisinostat | NewVac | 亞型選擇性（ClassⅠ和Ⅱ） | 口服 | PhaseⅡ |
資料來源：觀研報告網(wǎng)《中國HDAC抑制劑行業(yè)發(fā)展深度研究與投資前景分析報告（2022-2029年）》（TC）
