根據(jù)中國多部指南的指導(dǎo)建議，以阿奇霉素為首選的大環(huán)內(nèi)酯類藥物是抗兒童肺炎支原體感染的一線藥物,。有關(guān)阿奇霉素的使用,，臨床用藥也有過多次總結(jié)：
多項臨床研究證實，阿奇霉素短程療效與頭孢類,、喹諾酮類 抗菌藥物的 5~10 天療效相當(dāng),。究其原因，這可能與阿奇霉素 獨特的藥代動力學(xué),、藥效學(xué)特性及其抗菌藥物后效應(yīng)（PAE） 密切相關(guān),。吞噬細(xì)胞能攝取高濃度阿奇霉素，并轉(zhuǎn)運至感染部 位,，在感染靶組織釋放藥物,；從而產(chǎn)生了抗菌藥物與吞噬細(xì)胞 的協(xié)同殺菌作用，并極大提高了感染部位的藥物濃度,。該效應(yīng) 也稱「特洛伊木馬現(xiàn)象」,。多數(shù)抗菌藥物在常規(guī)用藥時，因藥物濃度高于抑菌濃度,，不 存在 PAE 效應(yīng),；而阿奇霉素?zé)o論是在高于或低于 MIC 時， 均能促進吞噬細(xì)胞對金黃色葡萄球菌的調(diào)理吞噬作用,。高組 織濃度以及吞噬細(xì)胞在感染組織持續(xù)釋放藥物等特性,，使得 阿奇霉素在藥代動力學(xué)上有別于其他傳統(tǒng)抗菌藥物，從而在有 效保證抗菌療效的同時,，縮短抗菌藥物暴露時間,。 1. 確診的 QT 間期延長，先天性長 QT 間期綜合征,，尖端扭轉(zhuǎn) 型室速病史,，心動過緩，或失代償性心力衰竭不能使用,；
2. 患者處于促心律失常狀態(tài),，例如未糾正的低鉀血癥,、低鎂血 癥患者不能使用； 3. 正在使用延長 QT 間期藥物的患者,，如 ⅠA 型（丙吡胺,、 奎尼丁、雙氫奎尼?。┖?Ⅲ 型（胺碘酮,、多非利特、伊布利 特,、索他洛爾）抗心律失常藥物,；抗精神病藥物；抗抑郁藥 物,；氟喹諾酮類藥物（如莫西沙星,、左氧氟沙星）；其他藥物（西沙比利,、咪唑斯?。┲委煹幕颊卟荒苁褂茫?nbsp; 4. 老年心臟病患者對影響 QT 間期的藥物更為敏感,，所以不能 使用,。 調(diào)整后，「成人」肺炎支原體肺炎的首選藥物是： 多西環(huán)素,、米諾環(huán)素,、左氧氟沙星與莫西沙星，阿奇霉素已經(jīng) 退居次選,。 針對肺炎支原體肺炎,，不要再認(rèn)為阿奇霉素是首選了，這個已 經(jīng)成了過去式,。各位臨床醫(yī)生應(yīng)該知曉此更新,，與時俱進更新 知識。 補充說明：對于兒童,，目前氟喹諾酮類小于 18 周歲禁用,，四 環(huán)素類小于 8 周歲禁用。 對于小兒患者,，在臨床上口服阿奇霉素,，第一天劑量為 10mg/kg,，每日1次,，連用三天，然后停 4 天后重復(fù)一次,。單劑給藥后的血消除半衰期（ t1/2β ）為 35-48 小時,，組織中的半衰期更長，可達(dá) 68-76 小時,。 因此,，服用 3 天后停藥,，其依然能在體內(nèi)持續(xù)作用 3-4 天,。
阿奇霉素的分布特點為血藥濃度較低,，組織濃度高血藥濃度約為 10-100 倍,。 它在炎癥部位比非炎癥部位濃度高,，在巨噬細(xì)胞及纖維母細(xì)胞內(nèi)濃度也較高,。
阿奇霉素是典型的具有這種效應(yīng)的藥物，其在最小抑菌濃度（ MIC ）以下也可促進吞噬細(xì)胞的吞噬作用,。 因此,，即使停用阿奇霉素，細(xì)菌仍處于被抑制狀態(tài),，至少可維持 10 天。
|
