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喹諾酮類藥物為濃度依賴性抗菌藥物,，臨床適應(yīng)證非常廣泛,，除呼吸道外，還可用于治療泌尿生殖道,、皮膚軟組織等各類感染,。 但據(jù)第 56 期藥品不良反應(yīng)信息通報：共收到左氧氟沙星注射劑嚴(yán)重不良反應(yīng)/事件病例報告 1431 例。
1. 超適用人群給藥：監(jiān)測數(shù)據(jù)庫中,，有 18 歲以下患者使用了左氧氟沙星注射劑的病例報告,。 提醒：說明書中明確提示 18 歲以下患者禁用，《抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則》喹諾酮類抗菌藥物注意事項提示：18 歲以下未成年患者避免使用本類藥物,。 2. 存在相互作用的不合理用藥：監(jiān)測數(shù)據(jù)庫中有 3 例與茶堿類注射劑合用的病例報告,，并且未監(jiān)測血藥濃度、調(diào)整劑量,。另有左氧氟沙星注射劑與其他藥物同瓶混合靜脈滴注的病例報告,。 提醒：左氧氟沙星注射劑不宜與其他藥物同瓶混合靜脈滴注，或在同一根靜脈輸液管內(nèi)進(jìn)行靜脈滴注,。應(yīng)避免與茶堿同時使用,，如確需同時應(yīng)用，應(yīng)監(jiān)測茶堿的血藥濃度以調(diào)整其劑量,。 3. 禁忌癥用藥：監(jiān)測數(shù)據(jù)庫中有喹諾酮類藥物過敏患者使用了左氧氟沙星注射劑的病例報告,。 提醒：說明書中明確指出對喹諾酮類藥物過敏者禁用。 4. 不符合特殊病理,、生理狀況下用藥原則：監(jiān)測數(shù)據(jù)庫中有癲癇病史患者使用了左氧氟沙星注射劑的病例報告,。 提醒：喹諾酮類抗菌藥偶可引起抽搐、癲癇等嚴(yán)重中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng),，在腎功能減退或有中樞神經(jīng)系統(tǒng)基礎(chǔ)疾病的患者中易發(fā)生,，因此本類藥物不宜用于有癲癇或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)基礎(chǔ)疾病的患者。 5. 超適應(yīng)癥用藥：監(jiān)測數(shù)據(jù)庫中有非細(xì)菌感染患者使用左氧氟沙星注射劑的病例報告,。 提醒：說明書中明確說明本品適用于敏感細(xì)菌所引起的中,、重度感染。通常不宜常規(guī)預(yù)防性應(yīng)用抗菌藥物的情況：普通感冒、麻疹,、水痘等病毒性疾病,。 6. 給藥劑量不合理：監(jiān)測數(shù)據(jù)庫中有多例老年人給藥未調(diào)整劑量的報告。 提醒：本品主要經(jīng)腎臟排泄,，因高齡患者大多腎功能低下,，可能會出現(xiàn)持續(xù)高血藥濃度，應(yīng)注意用藥劑量并慎重給藥,?！吨笇?dǎo)原則》腎功能減退患者應(yīng)用本類藥物時，需根據(jù)腎功能減退程度減量用藥,。 臨床應(yīng)用最為廣泛的三種喹諾酮類藥物為左氧氟沙星,、莫西沙星和環(huán)丙沙星，個性分明,，各具特點,。 左氧氟沙星：具有良好的抗菌活性，包括對肺炎鏈球菌具有較好的抗菌作用,，被稱為「呼吸喹諾酮類」,，且該藥物不良反應(yīng)發(fā)生率低，各方面特性較為均衡,。喹諾酮類藥物應(yīng)用中,，左氧氟沙星應(yīng)用最多。 提醒：左氧氟沙星幾乎全部以原型經(jīng)腎臟排泄,，老年人在使用時應(yīng)適當(dāng)調(diào)整劑量,。 莫西沙星：莫西沙星的抗菌活性是目前臨床應(yīng)用的喹諾酮類藥物中最強的，對肺炎鏈球菌,、流感嗜血桿菌,、支原體屬、厭氧菌和結(jié)核分枝桿菌的作用強于左氧氟沙星,，因?qū)ι鐓^(qū)獲得性肺炎的常見病原菌均具優(yōu)良抗微生物作用,，可單獨應(yīng)用治療社區(qū)獲得性肺炎。 提醒：莫西沙星經(jīng)肝臟代謝,，有肝損害的病例報道,，使用過程中應(yīng)注意隨訪肝功能。 環(huán)丙沙星：相對于左氧氟沙星和莫西沙星而言,，環(huán)丙沙星對革蘭陰性菌具良好抗菌活性,，但明顯的缺陷是對革蘭陽性菌包括鏈球菌屬的抗菌作用差。 環(huán)丙沙星的抗菌特點為,，對銅綠假單胞菌的抗菌作用在目前喹諾酮類藥物中最強,，被許多指南推薦為銅綠假單胞菌引起的下呼吸道及尿路等感染的治療藥物,。 提醒：環(huán)丙沙星口服給藥吸收較差，主要用于靜脈給藥,。 喹諾酮類藥物在呼吸科應(yīng)用了數(shù)十年,，總體而言是安全的,，在絕大多數(shù)患者中未見心臟毒性。但喹諾酮類藥物引起患者 Q-T 間期延長的現(xiàn)象確實存在,。其心臟毒性主要與藥物劑量有關(guān),。 當(dāng)莫西沙星用量為 800 mg 時,，Q-T 間期延長的發(fā)生率顯著升高,，故臨床使用該藥的上限是 400 mg，禁止增大劑量,； 當(dāng)左氧氟沙星劑量為 500 mg 時,，Q-T 間期延長不明顯，750 mg 也是安全的,，但 1000 mg 時會出現(xiàn) Q-T 間期延長發(fā)生率顯著升高現(xiàn)象,，因此，左氧氟沙星較莫西沙星的臨床應(yīng)用更為安全,，有增大劑量的空間,。此外，環(huán)丙沙星 1500 mg 應(yīng)用時也應(yīng)該是安全的,。 值得一提的是,，有基礎(chǔ)疾病且使用洋地黃的患者，不應(yīng)聯(lián)合使用喹諾酮藥物,。
老年患者在應(yīng)用喹諾酮類藥物進(jìn)行抗感染治療時，應(yīng)通過評估患者的腎功能情況來調(diào)整藥物劑量,。腎功能應(yīng)用以下兩種公式進(jìn)行評估： 1. 計算肌酐清除率的 Cockcroft-Gault 公式： Ccr（mL/min）=（140-年齡）×體重（kg）/（血肌酐值×K）,。 當(dāng)血清肌酐（Scr）單位為 mmol/L 時，K = 0.81,；當(dāng) Scr 單位為 mg/dl 時,，K = 72。 備注：若為女性患者,，則上述計算結(jié)果再乘以 0.85,；若為肥胖患者，須將體重?fù)Q算為理想體重進(jìn)行計算,。 2. 計算腎小球濾過率（eGFR）的 MDRD 公式： eGFRa[ml/（min·1.73m2）]= 186×[Scr（mmol/L）/88.4]-1.154×[年齡（歲）]-0.203×0.742（女）×[1.233（中國人）],。 備注：這兩類公式并不適用于高齡（80 ～ 90 歲）,、過小、過胖,、過瘦及截癱的患者,。老年患者應(yīng)留 24 小時尿計算 24 小時 eGFR。 編輯：王妍  參考文獻(xiàn)： 1. 藥品不良反應(yīng)信息通報（第 56 期） 2. 喹諾酮類 50 年專家圓桌會議 3.《抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則》 |
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