異噁唑蟲酰胺 - Isocycloseram

liuherotao007 2025-01-12 發(fā)布于安徽

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1、簡介

異噁唑蟲酰胺,，英文通用名：Isocycloseram，CAS號：2061933-85-3,，（5S,4R-異構(gòu)體CAS號：1309959-62-3）,。開發(fā)代號: SYN547407，商品名：Plinazolin?,，是由先正達研發(fā)的新型雙芳基異噁唑啉類殺蟲殺螨劑,。它憑借獨特的作用機制，被國際殺蟲劑抗性行動委員會（IRAC）歸類為第 30 組,，成為新一代殺蟲劑中的佼佼者,，為全球農(nóng)業(yè)害蟲防治注入全新活力。

從化學(xué)結(jié)構(gòu)看,，其分子含有 2 個手性中心,、4 種活性異構(gòu)體，其中（5S,4R）型異構(gòu)體活性最為突出,。這種特定的官能團布局與空間排列,，決定了它與害蟲體內(nèi)靶標(biāo)位點的精準(zhǔn)結(jié)合能力,，為后續(xù)獨特的殺蟲性能奠定基礎(chǔ)。

2,、適用范圍

異噁唑蟲酰胺對鱗翅目,、半翅目、纓翅目,、鞘翅目,、雙翅目和蜱螨目等多類害蟲具有較高殺蟲活性，且對哺乳動物,、作物和環(huán)境生態(tài)安全性較高,，其生產(chǎn)和使用成本相對較低，在作物保護領(lǐng)域具有廣闊的市場開發(fā)和應(yīng)用前景,。

田間試驗數(shù)據(jù)表明,，在防治小菜蛾時，異噁唑蟲酰胺藥效顯著優(yōu)于傳統(tǒng)菊酯類農(nóng)藥,；針對棉鈴蟲,，其防效比常用有機磷類殺蟲劑提升約 30%，能有效遏制害蟲肆虐,，保護棉花蕾鈴,。且其穩(wěn)定性出眾，在光照下能長時間維持藥效,。

3,、作用機制

異噁唑蟲酰胺的作用機制堪稱獨樹一幟。它屬于 γ- 氨基丁酸（GABA）門控氯離子通道變構(gòu)調(diào)節(jié)劑,，是該類殺蟲劑中的后起之秀,。與傳統(tǒng)作用于昆蟲神經(jīng)系統(tǒng)的藥劑不同，它別構(gòu)抑制 GABA 激活的氯離子通道,，當(dāng)昆蟲接觸或攝取異噁唑蟲酰胺后,，其神經(jīng)沖動的正常傳導(dǎo)受阻，致使昆蟲陷入過度興奮與抽搐狀態(tài),，進而麻痹,、休克，最終走向死亡,。

這種作用方式精準(zhǔn)針對昆蟲和螨類的神經(jīng)系統(tǒng)特性,，與哺乳動物的 GABA 受體結(jié)構(gòu)差異顯著，因而對哺乳動物具有出色的安全性,。

4,、登記查詢

4.1巴西登記信息：

4.2 阿根廷登記信息：96%含量原藥登記及制劑登記。

4.3 澳大利亞登記信息：

4.4 韓國登記信息：

4.5 印度登記信息：

先正達已在印度推出了兩款制劑產(chǎn)品：Isocycloseram 9.2% DC（商品名：Simodis）和 Isocycloseram 18.1% SC（商品名：INCIPIO）。

4.6 美國,、加拿大登記信息：目前均在登記階段,。

5、專利信息

先正達圍繞異噁唑蟲酰胺構(gòu)建了嚴密的專利防護網(wǎng),，其核心化合物專利涵蓋：

PCT專利：WO2011067272A1,，申請于2010年12月1日，有效期至2030年11月30日,；

歐洲專利：EP2507230,，同期申請，有效期至2030年11月30日,；

美國專利：US2012238517,，同期申請，有效期至2030年12月1日,；

中國專利：CN102639529B,，同期申請，有效期至2030年11月30日,。

這些專利廣泛覆蓋化合物結(jié)構(gòu),、合成方法、應(yīng)用領(lǐng)域等關(guān)鍵層面,，在專利有效期內(nèi),，極大限制了其他企業(yè)對異噁唑蟲酰胺的仿制，為其市場拓展與技術(shù)壟斷保駕護航,。

然而,，隨著專利期限臨近，大家可以提前布局研發(fā)資源,，或者研發(fā)針對異噁唑蟲酰胺的復(fù)配方案,，挖掘與其他活性成分協(xié)同增效潛力，這樣既能避開核心專利侵權(quán)風(fēng)險,，又能滿足農(nóng)業(yè)生產(chǎn)日益復(fù)雜的植保需求,，為打破專利局限、推動產(chǎn)業(yè)多元發(fā)展開辟蹊徑,。

6、合成路線簡介

合成路線一：以4-溴-2-甲基苯甲酸為原料,。