沙坦類降壓藥,，屬于血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑（ARB）,，是臨床常用的抗高血壓藥之一。

通過阻斷血管緊張素Ⅱ（強效的血管收縮劑）與AT1受體結(jié)合,，對血管,、腎臟、腎上腺,、心臟的AT1受體結(jié)合,，抑制了引起血壓升高的活性物質(zhì)的釋放,，從而達到降壓的作用。

沙坦類降壓藥,，因具有高選擇性,、高效長效、多器官靶向保護作用,，被臨床廣泛應(yīng)用,。降壓作用類似于普利類藥物，但是克服了普利類藥物的干咳副作用,，臨床部分取代普利類的應(yīng)用,。

沙坦類降壓藥，常用的有氯沙坦,、厄貝沙坦,、纈沙坦、替米沙坦,、坎地沙坦,、阿齊沙坦、美阿沙坦,、阿利沙坦和奧美沙坦等,。

同屬于沙坦類降壓藥,，但是藥物品種不同,，療效也不同，各個之間有所區(qū)別,。

一,、 沙坦類降壓原理

通過阻斷與AT1受體結(jié)合，能松弛血管平滑肌,，對抗醛固酮分泌,，減少水鈉潴留、阻止纖維細胞的增殖和內(nèi)皮細胞凋亡,，起到平穩(wěn)降壓的作用,，另外還具有逆轉(zhuǎn)心肌肥厚，減輕心力衰竭以及預(yù)防心房顫動,，改善高血壓患者胰島素抵抗,，部分藥物還具有明顯的促進尿酸排泄的作用。

AT1受體主要分布在人體的血管,、腎臟,、腎上腺皮質(zhì)、心臟,、腦,、血小管、胎盤等部位,，當(dāng)

血管緊張素Ⅱ（強效的血管收縮劑）與AT1受體結(jié)合,，系統(tǒng)被激活后會一起血管收縮、促進醛固酮分泌并釋放,、水腎血流量減少,、腎小管鈉重吸收增加、興奮交感神經(jīng)等一系列生理活性,，因此會升高血壓水平,。

二、沙坦類藥發(fā)展的歷史沿革

1995年,，第一個沙坦類降壓藥氯沙坦（科素亞）上市,。

1997年厄貝沙坦（安博維）上市。

1998年替米沙坦（美卡素）和坎迪沙坦（必洛斯）上市,，臨床開始應(yīng)用,。

2002年纈沙坦（傲坦）上市。

2006年依普羅沙坦和奧美沙坦陸續(xù)上市,。

2011年阿齊沙坦被FDA批準(zhǔn)用于臨床降壓治療,。

2013年阿利沙坦我國自主研發(fā)的1.1類高血壓新藥獲得生產(chǎn)許可，同時上市臨床應(yīng)用,。

2021年美阿沙坦鉀片獲批上市，之后5月進入臨床應(yīng)用,。

沙坦類降壓藥的發(fā)展和臨床應(yīng)用將近30年的時間,，應(yīng)用經(jīng)驗豐富，臨床數(shù)據(jù)可靠,。隨著研發(fā)技術(shù)的革新,，藥品療效隨之增強，副作用方面也隨之減少,，能給醫(yī)生技術(shù)人員及高血壓患者帶來更多的選擇,。

三、9種沙坦類降壓藥的適應(yīng)癥

1,，氯沙坦

可用于高血壓伴心力衰竭,、高血壓伴高尿酸血癥患者。

在《中國心力衰竭診斷和治療指南2018》中明確提到氯沙坦有明確試驗證據(jù),，治療高血壓伴心力衰竭患者獲益,。

臨床研究數(shù)據(jù)表明，氯沙坦具有促進尿酸排泄作用,，并通過降低尿酸水平使心血管事件減少13%~15%,。

2，厄貝沙坦

用于原發(fā)性高血壓,、可降低蛋白尿,，治療合并高血壓2型糖尿病腎病的治療。

3,，替米沙坦替

用于成人原發(fā)性高血壓,，減低心血管風(fēng)險。適用于高血壓合并嚴(yán)重心血管事件的患者,。

年齡在55歲以上,，存在發(fā)生嚴(yán)重心血管事件高風(fēng)險，不能耐受血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACE）治療的患者,，降低心血管事件：心肌梗死,、卒中或心血管疾病導(dǎo)致死亡的風(fēng)險。

4,，纈沙坦

用于高血壓伴心衰患者,。

在《中國心力衰竭診斷和治療指南2018》中明確提到纈沙坦有明確試驗證據(jù)，治療高血壓伴心力衰竭患者獲益,。

5,，坎地沙坦

在《中國心力衰竭診斷和治療指南2018》中明確提到坎地沙坦有明確試驗證據(jù)，治療高血壓伴心力衰竭患者獲益,。

6,，奧美沙坦

用于原發(fā)性高血壓，研究數(shù)據(jù)顯示,，奧美沙坦對慢性心衰患者心功能和血清IL-23,、BNP的指標(biāo)具有改善作用，因此奧美沙坦用于慢性心力衰竭患者的治療中,，能有效控制血清IL-23,、BNP指標(biāo)，該治療作用有待臨床進一步的數(shù)據(jù)和確認。

7,，阿利沙坦

阿利沙坦在治療原發(fā)性高血壓的療效及改善頸動脈硬化的臨床研究結(jié)果顯示：

（1）治療輕,、中度原發(fā)性高血壓是有效，療效相當(dāng)于纈沙坦,。

（2）輕,、中度高血壓長期服用阿利沙坦，安全性高,。

（3）可以改善頸動脈硬化,，對IMT(頸動脈內(nèi)中膜厚度)的改善優(yōu)于纈沙坦。

阿利沙坦治療高血壓合并穩(wěn)定型心絞痛的降壓效果比較顯著,，可明顯減少患者心絞痛發(fā)作次數(shù),。

8，阿齊沙坦

用于治療原發(fā)性高血壓,，能降低末梢血管緊張度,，是目前唯一處于末期臨床的血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑。

9,，美阿沙坦

降壓藥新藥,，與血管緊張素Ⅱ受體的親和力強，與AT2的親和里比較,，可增加10000倍,，并且結(jié)合的更加緊密，能發(fā)揮強效,、平穩(wěn),、持久的降壓作用，是目前沙坦類中降壓效果最強的一種,。

適用于成人原發(fā)性高血壓,，降低血壓可減少致死性和非致死性心血管事件的風(fēng)險，主要減少卒中和心肌梗死事件風(fēng)險,。

四,、相互關(guān)聯(lián)

1，氯沙坦和阿利沙坦

氯沙坦經(jīng)肝臟代謝成有活性的代謝產(chǎn)物-EXP3174,。

阿利沙坦屬前提藥物,，經(jīng)胃腸道的酯酶水解后直接生成活性物-EXP3174。

氯沙坦和EXP3174均有降壓作用,，但是EXP3174與血管緊張素Ⅱ受體（AT1）的親和力強于氯沙坦，與受體（AT1）結(jié)合的更加牢固,，解離常數(shù)是氯沙坦的5倍,。

阿利沙坦是在氯沙坦的基礎(chǔ)上，由我國自己研發(fā)的一種新高血壓藥。

2,，阿奇沙坦和美阿沙坦

美阿沙坦是一種前提藥物，口服吸收后迅速轉(zhuǎn)化為活性成分阿奇沙坦,，發(fā)揮降壓作用,。

五、 對高尿酸血癥的影響

1,，氯沙坦：在降壓的同時,，同時具有降低尿酸的作用，可降低痛風(fēng)發(fā)作風(fēng)險,。

在2019版《中國高尿酸血癥與痛風(fēng)診療指南》中明確氯沙坦具有降尿酸的作用,。

2，阿利沙坦：降壓的同時也具有降低尿酸作用,。

在阿利沙坦藥品的說明書里標(biāo)明：阿利沙坦治療12周后,，尿酸較治療前降低24.2mol/l。

3,，替米沙坦

在治療高血壓過程中,，偶有觀察到血液中尿酸升高的患者。

4,，奧美沙坦

研究數(shù)據(jù)顯示,，奧美沙坦的不良反應(yīng)中，有0.5%~1%的不良事件中有高尿酸血癥,。但是服用奧美沙坦對尿酸的升高的確認尚不明確,。

5美阿沙坦

研究數(shù)據(jù)顯示，與安慰組相比,，觀察到美阿沙坦使平均血清尿酸水平小幅升高,。

六、用于心力衰竭的沙坦類

在9種沙坦類藥物中,，坎迪沙坦,、氯沙坦、纈沙坦和奧美沙坦在治療高血壓的同時能改善心力衰竭,。

其中纈沙坦,、氯沙坦、坎地沙坦用于降壓和用于慢性心衰的用法用量不同,。

比如纈沙坦：

用于降壓起始劑量80mg,，一天一次,，最大劑量160mg，一天一次,；

用于心衰起始劑量40mg,，一天兩次，目標(biāo)劑量160mg,，一天,；兩次；

因此,，劑量不同,，適應(yīng)癥有所不同，在應(yīng)用上藥遵循說明書或者遺囑進行服用,。

七,、哪些患者首選沙坦類藥物

下列患者應(yīng)首選沙坦類藥物：

1，中青年高血壓,；

2,，低壓高（舒張壓）為主的高血壓患者；

3,，高血壓合并糖尿?。?/p>

4,，高血壓合并腎臟?。?/p>

5,，高血壓合并心室肥厚,、心里衰竭；

6,，非高血壓患者,，如蛋白尿、或者糖尿病嚴(yán)重并發(fā)癥,，也可推薦使用,。

選擇沙坦類藥物進行降壓，面對不同的藥物,，患者主要要根據(jù)自己血壓狀況進行選擇,，選擇降壓力度和自身的耐受等情況選擇合適自己的血壓要，合適的藥物才是最好的藥物,。