幾種沙坦類藥物都是安全有效的降壓藥，但是適應(yīng)證及指南推薦方面稍有差異,。

除降壓外,，厄貝沙坦還批準(zhǔn)用于高血壓合并 2 型糖尿病腎病的治療，替米沙坦還用于年齡 55 歲及以上,，存在發(fā)生嚴(yán)重心血管事件高風(fēng)險(xiǎn)且不能接受 ACEI 治療的患者,，以降低其發(fā)生心肌梗死、卒中或心血管疾病導(dǎo)致死亡的風(fēng)險(xiǎn),。

ARB 類藥物在心衰領(lǐng)域,，目前指南中推薦了有明確試驗(yàn)證據(jù)的坎地沙坦酯、纈沙坦,、氯沙坦,；高血壓伴高尿酸血癥指南推薦首選氯沙坦。

部分可逆結(jié)合：纈沙坦,、厄貝沙坦

不可逆結(jié)合：坎地沙坦酯、替米沙坦,、奧美沙坦酯

不同沙坦類藥物與 AT1 受體的結(jié)合位點(diǎn)不同,、親和力不同，從而導(dǎo)致他們?cè)诮祲函熜系牟煌?/span>

從單藥的降壓能力來看,，大致可作如下排序：奧美沙坦 > 替米沙坦 > 厄貝沙坦 > 坎地沙坦 > 纈沙坦 > 氯沙坦,、阿利沙坦酯（注：這只是大致的排序，不同病情患者對(duì)藥物有不同需求,，不能單純依此序列選藥）,。

大多數(shù)的 ARB 類藥物具有相似的半衰期，且降壓作用可持續(xù)較長(zhǎng)時(shí)間,，因此可以每日 1 次給藥,。

其中替米沙坦的半衰期最長(zhǎng),，長(zhǎng)達(dá) 24 h，偶爾漏服一次對(duì)血壓影響較??；氯沙坦半衰期雖然只有 2 h，但約有 14% 的氯沙坦會(huì)代謝為活性代謝產(chǎn)物 E3147,，E3147 的半衰期約為 10 h,；阿利沙坦酯與氯沙坦代謝后產(chǎn)生的活性代謝產(chǎn)物相同為 E3174，所以半衰期也為 10 h,。

表 2. ARB 類藥物的藥代動(dòng)力學(xué)特征

代謝方面

· 大部分沙坦類藥物通過肝腎雙通道代謝,；

· 替米沙坦幾乎全部經(jīng)過肝臟清除,，因此替米沙坦在輕,、中度肝臟功能損害患者中每日劑量不超過 40 mg；

· 氯沙坦的活性代謝產(chǎn)物 E3147,。E3147 與 AT1 受體的親和力是氯沙坦的 15～40 倍,，氯沙坦的降壓作用是氯沙坦和 E3147 共同作用的結(jié)果，且以后者為主,；

· 阿利沙坦酯與氯沙坦代謝后產(chǎn)生的活性代謝產(chǎn)物 E3147 相同,。區(qū)別在于阿利沙坦酯不經(jīng)過肝臟代謝，而是經(jīng)胃腸道吸收后,，可在體內(nèi)被水解酯酶水解為活性代謝產(chǎn)物物 E3147 而起作用,，可顯著降低高血壓患者的肝臟負(fù)擔(dān)；

· 纈沙坦,、替米沙坦,、奧美沙坦、阿利沙坦酯, 不經(jīng)細(xì)胞色素 P450 同工酶代謝,，因而與經(jīng)該酶系代謝的藥物相互作用很小,。

吸收方面

· 纈沙坦、氯沙坦,、奧美沙坦酯的生物利用度較低,；厄貝沙坦和阿利沙坦酯的生物利用度較高。替米沙坦絕對(duì)生物利用度呈劑量依賴性,。

· 大部分沙坦類藥物吸收不受食物影響：纈沙坦進(jìn)食時(shí)服用,，使藥時(shí)曲線下面積（AUC）減少 48%，但是無(wú)論是否進(jìn)食時(shí)服用,，8 h 后的血藥濃度相似,。AUC 減少對(duì)臨床療效無(wú)明顯影響，故可以進(jìn)餐時(shí)或空腹服用,；食物會(huì)降低阿利沙坦酯的吸收,，建議不與食物同服,。

· 纈沙坦：降壓強(qiáng)度相對(duì)較弱,，適用于輕中度原發(fā)性高血壓,；高血壓合并慢性心力衰竭者適宜。

· 氯沙坦：降壓幅度不高,，可以降低尿酸,，對(duì)于高血壓合并高尿酸血癥患者適宜；高血壓合并慢性心力衰竭,；此藥含鉀,，對(duì)于高鉀人群不適宜。

· 厄貝沙坦：降壓幅度較大,，更容易使血壓達(dá)標(biāo),。口服吸收好,，生物利用度高,，國(guó)家批準(zhǔn)用于治療高血壓合并 2 型糖尿病腎病的患者。

· 坎地沙坦酯：降壓強(qiáng)度不低于氯沙坦和纈沙坦,，高血壓合并慢性心力衰竭者適宜,。

· 奧美沙坦酯：降壓效果最強(qiáng)，肝腎功能不全者不需要調(diào)整劑量,。

· 替米沙坦：半衰期最長(zhǎng),，降壓效果強(qiáng)，主要是重度高血壓患者使用,。除降壓外,，具有保護(hù)心血管的效果，適合高血壓伴心血管疾病或者存在心血管事件高風(fēng)險(xiǎn)的患者服用,。

· 阿利沙坦酯：我國(guó)新研發(fā)的降壓藥,，適用于輕中度原發(fā)性高血壓；和氯沙坦一樣可以降尿酸,，不經(jīng)過肝臟代謝,，減輕了肝臟的負(fù)擔(dān)。

總的來說,，ARB 類藥物各有優(yōu)勢(shì),，高血壓患者可根據(jù)自身的情況進(jìn)行選擇。需要注意的是,，不論服用哪種降壓藥,，都需要做好血壓監(jiān)測(cè)，定期復(fù)查，預(yù)防藥物副作用或者高血壓并發(fā)癥的發(fā)生,。