CAS NO:50-49-7

EINECS:200-042-1

性狀: 為白色或淡黃色結(jié)晶性粉末,，無臭,，味灼而麻。溶于水,，乙醇;幾乎不溶于乙醚,。

藥理和應(yīng)用: 本藥為常用三環(huán)類抗抑郁藥。目前認(rèn)為抑制癥的發(fā)生與腦內(nèi)NE和5-HT含量的減少有關(guān)。丙咪嗪能阻止神經(jīng)末梢突觸前膜對NE,、5-HT的再攝取,，使突觸膜間隙這兩種遞質(zhì)的含量增加，從而發(fā)揮抗抑郁作用,，丙咪嗪還能提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)中NE受體和5-HT受體的敏感性,。臨床用于各種類型的抑郁癥，對內(nèi)源性抑郁癥,、反應(yīng)性抑郁癥療效好,，對更年期抑郁癥、神經(jīng)官能癥的抑郁癥及強迫癥也有效,。尚可用于小兒遺尿癥,。

用法和用量: 口服:治療憂郁癥,，開始劑量每次25mg，每日3次;逐漸增加至每次50mg,，每日3~4次。維持劑量為每日75~150mg,。青少年和老年患者的推薦量為每次10mg,。每日3次。治療兒童遺尿癥,，6~12歲，每日25mg;12歲以上,，每次50mg,，睡前服。

制劑和規(guī)格: 片劑:12.5mg/片,、25mg/片。

體內(nèi)過程: 口服吸收良好,，2~8小時血藥濃度達(dá)峰值,。廣泛分布全身各組織,。血漿蛋白結(jié)合率為89~94%。T1/2為8~19小時,。在肝臟通過首過代謝,，并主要以代謝物形式從尿中排泄，亦能隨乳汁排出。

不良反應(yīng)和注意: 常見不良反應(yīng)為口干,、心動過速,、出汗、視力模糊,、眩暈,，有時出現(xiàn)便秘、失眠,、精神紊亂,、胃腸道反應(yīng)、蕁麻疹,、震顫,、心肌損害，起立性低血壓,，偶見白細(xì)胞減少,。服藥期間忌用升壓藥。高血壓,、動脈硬化,、青光眼患者慎用。癲癇病人,、孕婦忌用,。用量較大或較長期用藥者宜作白細(xì)胞計數(shù)及肝功能檢查。

配伍禁忌: 本品及其它三環(huán)抗憂郁藥能增強去甲腎上腺素等擬交感神經(jīng)藥的升壓作用,，故治療期間禁用升壓藥。與單胺氧化酶抑制劑合用 可引起興奮,、驚厥等嚴(yán)重反應(yīng),。如需合用，二者劑量均應(yīng)減小,。三環(huán)類抗抑郁藥能抑制腎上腺素能神經(jīng)元攝取胍乙啶,、芐胍等，阻斷后者的降壓作用,，故應(yīng)改用其它類型的降壓藥,。巴比妥類促進三環(huán)抗憂郁藥的代謝，減低其抗憂郁作用,。

1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)正常人口服本藥后,，出現(xiàn)困倦、頭暈,、口干,、視力模糊及血壓稍降等,。若連續(xù)用藥數(shù)天，以上癥狀加重,，并出現(xiàn)注意力不集中,，思維能力下降。相反,，抑郁癥患者連續(xù)服藥后，情緒提高,，精神振奮,，出現(xiàn)明顯抗抑郁作用。但米帕明起效緩慢,，連續(xù)用藥2~3周后才見效,，故不作應(yīng)急藥物應(yīng)用醫(yī)學(xué)教，育網(wǎng)|搜集整理,。

米帕明抗抑郁作用機制曾經(jīng)研究,，早期發(fā)現(xiàn)利血平能引起抑郁癥狀,，而預(yù)先給予米帕明則可防止,，但若先用利血平耗竭腦內(nèi)兒茶酚胺后則無效,。表明米帕明必須在腦內(nèi)有兒茶酚胺貯存時,，才能發(fā)揮抗抑郁作用。因而推測,，米帕明可能因抑制突觸前膜對NA及(或)5-HT的再攝取,，使突觸間隙的NA濃度升高，促進突觸傳遞功能而發(fā)揮抗抑郁作用,。但近年出現(xiàn)的非典型抗抑郁藥,，并不抑制或僅微弱抑制NA及5-HT的再攝取(如伊普吲哚，iprindole),，卻仍有較強的抗抑郁作用,。此外，米帕明雖可迅速抑制腦內(nèi)單胺類遞質(zhì)再攝取,，但抗抑郁作用的出現(xiàn)卻需幾周之久,，因此增強腦內(nèi)單胺類遞質(zhì)的作用,，只是其復(fù)雜作用機制中一個早期環(huán)節(jié)。

2.植物神經(jīng)系統(tǒng) 治療量米帕明能阻斷M膽堿受體,，引起阿托品樣作用,。

3.心血管系統(tǒng)米帕明能降低血壓，抑制多種心血管反射,，易致心律失常，這與它抑制心肌中NA再攝取有關(guān),。此外還可以引起體位性低血壓及心動過速,。心電圖中T波倒置可低平,。近來證明，米帕明對心肌有奎尼丁樣作用,，因此心血管疾病患者慎用,。

此類藥物和有鎮(zhèn)靜,、抗膽堿作用的藥物合用可產(chǎn)生相加作用，應(yīng)予注意,、與單胺氧化酶抑制藥合用可相互增強藥性及毒性，可引起嚴(yán)重高血壓,、高熱,、驚厥,。米帕明阻止可樂定等降壓藥進入交感神經(jīng)末梢作用部位，而對抗其降壓作用,。