通用名稱：阿米替林

英文名稱：Amitriptyline

中文別名：阿密替林、氨三環(huán)庚素,、依拉維

英文別名：Amavil,、Amilent、Amiline,、Amilit,、Amitid、Amitril,、Amitripthyline,、Amitriptol、Annolytin,、Deprex,、Elaril、Elavil,、Endep,、Laroxyl、Larozyl,、Levate,、Meravil,、Miketorin、Novotriptyn,、Redomex,、Sarotex、Teperin,、Trepiline,、Triptizol、Tryptanol,、Tryptizol

CAS NO:50-48-6

EINECS:200-041-6

分子式 : C20H23N

【規(guī)格】

片劑：每片10mg,、25mg,。

【類別】抗精神失常藥

常用其鹽酸鹽,，為無色結晶或白色、類白色粉末,；無臭或幾乎無臭,、味苦，有燒灼感,，隨后有麻木感,。在水、甲醇,、乙醇或氯仿中易溶,，在乙醚中幾乎不溶。熔點195～199℃,。

阿米替林為臨床最常用的三環(huán)類抗抑郁藥,，其藥理作用是阻斷去甲腎上腺素、5－羥色胺在神經(jīng)末梢的再攝取,，從而使突觸間隙的遞質濃度增高,，促使突觸傳遞功能而發(fā)揮抗抑郁作用。其抗抑郁作用相似于丙米嗪,，可使抑郁癥患者情緒提高,，對思考緩慢、行為遲緩及食欲不振等癥狀能有所改善,。一般用藥后7～10日可產(chǎn)生明顯療效,。其鎮(zhèn)靜作用與抗膽堿作用比丙米嗪強。該品口服吸收完全,，8-12小時血藥濃度達高峰,。在血中90%與血漿蛋白結合。部分經(jīng)肝臟代謝為去甲替林,，本產(chǎn)物仍有抗抑郁作用,。由腎臟及腸道排出,，排泄慢，24小時約排出40%,，72小時排出60%,。停藥3周仍可在尿中檢出。半衰期一般32－40小時,。

該品在三環(huán)類抗抑郁藥中鎮(zhèn)靜效應最強,，對抑郁患者可使情緒明顯改善，適用于治療焦慮性或激動性抑郁癥,。

⒈抗抑郁作用可使各類抑郁癥病人情緒提高,，對其思考緩慢、行為遲緩及食欲不振等癥狀有所改善,。一般用藥7～10日可產(chǎn)生明顯療效,。

⒉鎮(zhèn)靜、催眠作用：具有較強的鎮(zhèn)靜,、催眠作用,。

⒊抗膽堿作用：

⑴治療抑郁癥：適用于各類型抑郁癥，如內(nèi)源性抑郁癥,、更年期抑郁癥,、反應性抑郁癥等。對兼有焦慮和抑郁癥狀的病人,，療效優(yōu)于丙咪嗪,。

⑵治療遺尿癥：對功能性遺尿有一定療效。

從臨床應用上看,，如果是輕度抑郁患者,，可服用阿米替林片進行控制，阿米替林片是三環(huán)類抗抑郁藥,，治療初期可能出現(xiàn)抗膽堿能反應,，如多汗、口干,、視物模糊,、排尿困難、便秘等,。中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應可出現(xiàn)嗜睡,，震顫、眩暈,?？砂l(fā)生體位性低血壓。偶見癲癇發(fā)作、骨髓抑制及中毒性肝損害等　,。抑郁癥較長或較為嚴重的患者,，可結合中藥制劑進行治療會有較為持久的療效，在服藥期間,，應忌食寒涼油膩和辛辣刺激性食物,。另外，患者應該培養(yǎng)起較好的生活習慣,，如晚飯后多散步,，平常多運動等等，這些對于癥狀的恢復均有很好的幫助,。

口服成人常用量,；開始一次 25mg，每日 2—4次,，然后根據(jù)病情和耐受情況逐漸增至每日 150—300mg,。

⑴.治抑郁癥：口服一次25mg，一日2次.以后遞增至每150-300mg.維持量每日50-150mg.⑵.治遺尿癥：睡前服10-25mg.

⑴交叉過敏,。對三環(huán)類某一藥過敏者,，對另一藥也有可能過敏,。

⑵動物實驗證明,，用量超過了成人常用量數(shù)倍，可使胚胎或胎兒產(chǎn)生毒性反應,。孕婦使用應慎重權衡利弊,。

⑶三環(huán)類藥均可自乳汁排出，哺乳期婦女應慎用,。

⑷6—12歲兒童,，可用丙米嗪治療遺尿癥。少年病人對三環(huán)類藥較敏感,，治療抑郁癥時須減量,。

⑸老年病人因為代謝與排泄均下降，對本類藥的敏感性增強,，用量一定要減小,。使用中應格外注意防止體位性低血壓以致摔倒。

⑹下列情況應慎用或禁用,；①急性心肌梗塞恢復期病人禁用,；②支氣管哮喘；③心血管疾??；④癲癇癥；⑤青光眼；⑥肝功能損傷,；⑦甲亢,；⑧前列腺肥大；⑨精神分裂癥,；⑩尿潴留,。

嚴重心臟病，高血壓,，青光眼,，前列腺肥大及尿潴留者禁用.癲癇病史者慎用.

⑴使用三環(huán)類藥時，用量必須注意個體化,。

⑵宜在飯后服藥,，以減少胃部刺激。

⑶開始服藥時常先出現(xiàn)鎮(zhèn)靜,，抗抑郁的療效需在 1—4周之間才明顯,。

⑷維持治療時，可每晚一次頓服,。但老年,、少年與心臟病患者仍宜分服。

⑸對易發(fā)生頭昏,、萎靡等不良反應者,，可在晚間一次頓服，以免影響白天工作,。

⑹突然停藥時可產(chǎn)生頭痛,、惡心與不適，宜采取在 1—2個月期間逐漸減少用量的辦法,。

⑺治療期應定期隨訪檢查,；①血細胞計數(shù)；②血壓,；③心臟功能監(jiān)測,；④肝功能測定。

①偶有視力減退,、眼痛（青光眼發(fā)作）,、低血壓昏倒、出現(xiàn)幻覺或譫妄狀態(tài),、心律失常,、心動過緩、肌肉震顫,、尿潴留,、癲癇發(fā)作、皮疹、咽痛,、高熱（顆粒細胞減少癥）,、黃疸等，須引起注意,，采取相應的醫(yī)療措施,；②遇有便秘、頭昏,、萎靡,、口干、頭痛,、惡心,、心率增快、多汗,、皮膚對光敏感,、失眠等，應及時停藥或減量,。

口干,，嗜睡，便秘,，視物模糊（復視）,，心動過速.個別病例體位性低血壓，可引起肝損害,，遲發(fā)性運動障礙,，排尿困難.

⑴乙醇與三環(huán)類藥并用,，可以促使中樞神經(jīng)的抑制作用,。

⑵與抗驚厥藥并用，三環(huán)類可降低癲癇閾值,，從而降低抗驚厥藥的作用,，須調整抗癲癇藥的用量。

⑶與抗組胺藥或抗膽堿藥并用,，藥效相互加強,，需及時調整用量。

⑷胍乙啶與三環(huán)類藥并用,，前者的抗高血壓作用可被減低,。但多慮平用量未超過每日150mg時，胍乙啶的療效可不受影響,。

⑸與雌激素或含雌激素的避孕藥并用,，可增加三環(huán)類藥的不良反應，同時減少抗抑郁效能。

⑹與單胺氧化酶抑制藥合用,，可產(chǎn)生高血壓危象,，且已有死亡的報道。一般應在前者停用兩周后,，再使用三環(huán)類藥,。

⑺與腎上腺素受體激動藥并用，可引起嚴重高血壓與高熱,。

⑻與甲狀腺制劑合用,，可互相增效，導致心律失常,，兩者均須減量,。

⒈不良反應比丙咪嗪少而輕，常見有口干,、嗜睡,、便秘、視力模糊,、排尿困難,、心悸，還可能引起心律失常,，偶見體位性低血壓,、肝功能損害及遲發(fā)性運動障礙。

⒉嚴重心臟病,、高血壓,、青光眼、前列腺肥大及尿潴留者禁用,。有癲癇病史者慎用,。

口服吸收好，生物利用度為31%～61%,，蛋白結合率82%～96%,，半衰期(t1/2β)為31～46小時，表觀分布容積(Vd)5～10L/kg,。主要在肝臟代謝,，活性代謝產(chǎn)物為去甲替林，自腎臟排泄,，可分泌入乳汁,，老年病人由于代謝和排泄能力下降，對本品敏感性增強,，應減少用量,。肝硬化和門脈系外科手術患者,、腎衰患者需減量。

美國埃默里大學科研人員最近研究發(fā)現(xiàn),，被廣泛用作抗抑郁藥物和止痛劑的阿米替林可直接刺激腦部神經(jīng)細胞生長,，從而促進大腦發(fā)育。

實驗表明,，阿米替林能直接促進大腦中“神經(jīng)生長因子”的發(fā)展,，維持神經(jīng)細胞中的含氧量和葡萄糖含量，從而激發(fā)神經(jīng)細胞向外伸展神經(jīng)突,，以連結其他神經(jīng)細胞,。另外，阿米替林還能抑制神經(jīng)毒素紅藻氨酸的產(chǎn)生,。這顯示了它不同于很多抗抑郁藥物的藥效機制,。

阿米替林是一種三環(huán)類抗抑郁劑，目前被廣泛用于治療偏頭痛和由糖尿病引發(fā)的神經(jīng)性疾病,。

這項研究結果將發(fā)表在最新一期美國《化學與生物學》雜志上,。

一般認為神經(jīng)癥病因是由于大腦神經(jīng)遞質在神經(jīng)突觸間的濃度相對或絕對不足，導致整體精神活動和心理功能的全面性低下狀態(tài),。丙咪嗪就是通過抑制中樞神經(jīng)對去甲腎上腺素和5-羥色胺的再吸收,，用于治療抑郁癥。但目前隨著科學研究的深入,，對抑郁癥生理病因機制出現(xiàn)了不同聲音,。2007年，國際權威科學雜志《自然》發(fā)表了中科院上海生科院神經(jīng)科學研究所客座研究員,、美國杜克大學教授馮國平的研究成果,，首度揭示了強迫、焦慮和壓抑的生理機制,，指出“皮質－紋狀體－丘腦－皮質回路”出現(xiàn)信息傳導不暢是神經(jīng)癥的病理原因,，在清華大學出版社《心靈殺毒2.0——弗洛伊德的拼圖》中進一步驗證了神經(jīng)回路學說，指出抑郁癥是心靈呼吸的哮喘癥,，發(fā)明了以此原理開發(fā)的思維自助方法,，為神經(jīng)癥患者擺脫藥物依賴不再復發(fā)提供了參考。

阿米替林治療失眠

阿米替林為臨床最常用的三環(huán)類抗抑郁藥,，阿米替林應被廣泛用作抗抑郁藥物和止痛劑.，多慮平和阿米替林抗抑郁作用在服藥后7～10天發(fā)生,，對思維遲鈍,，行動緩慢，情緒低落等抑郁癥狀有明顯的改作用,，多慮平還能改善病人的煩躁,，焦慮,，緊張，不安的情緒.藥物清除半衰期多慮平為16～30小時,，阿米替林為9～25小時,，排泄較慢，所以體內(nèi)作用時間相對就長些,。多慮平和阿米替林有一定的副作用,，最常見的是抗膽堿能作用，病人服藥后會產(chǎn)生口干,，心動過速,，便秘，尿潴留,，視力模糊等不適.其次是抗組織胺作用,，也就是抗過敏作用，病人服藥后會產(chǎn)生鎮(zhèn)靜,，困倦,，嗜睡，體重增加,，低血壓等反應.最嚴重的是心血管副反應,，病人會產(chǎn)生直立性低血壓，心律紊亂,，甚至心跳停止,，但這種嚴重副反應很少見，把多慮平和阿米替林作為安眠藥使用是利用其抗組胺副反應,，當病人服藥后,，由于藥物本身的抗組胺副反應就產(chǎn)生了困倦，嗜睡,，鎮(zhèn)靜作用,，使睡眠情況得到改善。這個例子是醫(yī)師巧妙用藥的好例子,，藥物在醫(yī)師手里不僅要利用其作用,，也可以利用其副作用來達到治療失眠的目的。