本品主要成份為奧美拉唑。

化學(xué)名稱：5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,，5-二甲基-2-吡啶基）-甲基]-亞硫?；鵠-1H-苯并咪唑

化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C₁₇H₁₉N₃O₃S

分子量：345.42

本品為腸溶衣片，除去包衣后顯白色或類白色,。

適用于胃潰瘍,、十二指腸潰瘍、胃食管反流病和卓-艾氏綜合征（胃泌素瘤）,。

最常見不良反應(yīng)（發(fā)生于1-10%的患者）為頭痛、腹部疼痛,、便秘,、腹瀉、胃腸脹氣和惡心/嘔吐,。在有些長期治療病例中可發(fā)生胃黏膜細(xì)胞增生和萎縮性胃炎,。

在奧美拉唑的臨床試驗(yàn)及上市后使用過程中已發(fā)現(xiàn)或可疑的不良反應(yīng)如下。未發(fā)現(xiàn)與劑量相關(guān),。如下列出的不良反應(yīng)依據(jù)發(fā)生頻率及人體器官系統(tǒng)（SOC）分類,。頻率分類定義如下：十分常見（≥ 1/10），常見（≥ 1/100,， < 1/10）, 偶見（≥ 1/1,000,，< 1/100），罕見（≥ 1/10,000,，< 1/1,000）,，十分罕見（< 1/10,000），未知頻率（無法從可用數(shù)據(jù)估算）,。

1. 1.已知對(duì)奧美拉唑,、其他苯并咪唑類或本品中任何其他成份過敏者禁用。超敏反應(yīng)可能包括速發(fā)過敏反應(yīng),、過敏性休克,、血管性水腫、支氣管痙攣,、間質(zhì)性腎炎和蕁麻疹,。
2. 2.與其他質(zhì)子泵抑制劑一樣，奧美拉唑不能與奈非那韋,、利匹韋林合用,。

1. 1.胃惡性腫瘤
   當(dāng)懷疑或者確診胃潰瘍，出現(xiàn)報(bào)警癥狀(如明顯的體重減輕,、反復(fù)嘔吐,、吞咽困難、嘔血或者黑便)時(shí),，應(yīng)先排除惡性腫瘤,。
   完成PPI治療后出現(xiàn)緩解欠佳或早期癥狀復(fù)發(fā)的成人患者，考慮額外隨訪和診斷檢測,。對(duì)于老年患者,，需考慮內(nèi)窺鏡檢查。
   經(jīng)本品治療癥狀得到緩解的成人患者,，仍然不能排除存在胃惡性腫瘤的可能性,。
2. 2.急性間質(zhì)性腎炎
   在服用PPI（包括本品）的患者中觀察到急性間質(zhì)性腎炎,。急性間質(zhì)性腎炎可能發(fā)生在PPI治療期間的任何時(shí)間點(diǎn)，通常歸因于特發(fā)性超敏反應(yīng),。如果發(fā)生急性間質(zhì)性腎炎,，請(qǐng)停止本品治療。
3. 3.艱難梭菌相關(guān)性腹瀉
   已發(fā)表的觀察研究提示,，PPI治療（如本品）可能會(huì)增加艱難梭菌相關(guān)性腹瀉（CDAD）的風(fēng)險(xiǎn),，尤其是在住院患者中。如果腹瀉未見改善,，則應(yīng)考慮該診斷,。
4. 4.氰鈷胺（維生素B-12）缺乏癥
   長期（例如超過3年）每日使用某種抗酸藥治療可能導(dǎo)致胃酸減少或缺乏而引起氰鈷胺（維生素B-12）吸收不良。參考文獻(xiàn)已報(bào)道了抑酸治療中出現(xiàn)的罕見的氰鈷胺缺乏癥報(bào)告,。如果在用本品治療的患者中觀察到與氰鈷胺缺乏癥一致的臨床癥狀,，則應(yīng)考慮該診斷。
5. 5.合用氯吡格雷
   應(yīng)避免本品和氯吡格雷聯(lián)合使用,。氯吡格雷是一種前體藥物,。氯吡格雷產(chǎn)生的血小板凝集抑制作用可完全歸因于其活性代謝產(chǎn)物。合并使用能夠抑制CYP2C19活性的藥物（如奧美拉唑）,，會(huì)影響氯吡格雷轉(zhuǎn)化為其活性代謝產(chǎn)物的代謝,。聯(lián)合使用氯吡格雷和80 mg奧美拉唑會(huì)降低氯吡格雷的藥理學(xué)活性，即使兩者間隔12小時(shí)給藥,。因此,，在使用本品時(shí)應(yīng)考慮其他抗血小板治療。
6. 6.合用圣約翰草或利福平
   誘導(dǎo)CYP2C19或CYP3A4的藥物（如圣約翰草或利福平）可顯著降低奧美拉唑的血藥濃度（見【藥物相互作用】）,。本品應(yīng)避免與圣約翰草或利福平合并使用,。
7. 7.合并使用甲氨蝶呤
   文獻(xiàn)資料提示，PPI和甲氨蝶呤（主要是高劑量）合并使用可能會(huì)增加甲氨蝶呤和/或其代謝產(chǎn)物的血清濃度,，延長高血清濃度的持續(xù)時(shí)間,，可能導(dǎo)致甲氨蝶呤中毒。部分患者在使用高劑量甲氨蝶呤時(shí)可考慮暫時(shí)停用PPI,。
8. 8.合用阿扎那韋
   不建議質(zhì)子泵抑制劑與阿扎那韋聯(lián)合使用,。如果不可避免聯(lián)合使用，則建議進(jìn)行密切的臨床監(jiān)測（例如病毒載量）,，同時(shí)將阿扎那韋的劑量增加至400mg,，加入100mg利托那韋，奧美拉唑劑量不應(yīng)超過20mg,。
9. 9.低鎂血癥
   在接受PPI治療至少3個(gè)月(絕大多數(shù)治療1年后)的患者中,，罕見無癥狀和有癥狀的低鎂血癥的病例報(bào)告。嚴(yán)重不良事件包括手足抽搐、心律失常和癲癇發(fā)作,。對(duì)于大多數(shù)患者,，糾正低鎂血癥需補(bǔ)鎂并停用PPI。
   預(yù)期需延長PPI治療或有合并用藥如地高辛或可能導(dǎo)致低鎂血癥的藥物(如利尿劑),，需要考慮定期監(jiān)測血鎂濃度,。
10. 10.骨折
    幾項(xiàng)已發(fā)表的觀察性研究表明，質(zhì)子泵抑制劑（PPI）的治療可能使因骨質(zhì)疏松而導(dǎo)致的髖,、腕關(guān)節(jié)或脊柱等部位骨折的風(fēng)險(xiǎn)增加,。對(duì)于接受高劑量治療（定義為每日多次服藥）和長期PPI治療（1年或更久）的患者，發(fā)生骨折的風(fēng)險(xiǎn)增加,?；颊邞?yīng)使用適宜于治療情況的最低劑量和最短療程的PPI治療。對(duì)那些處于骨質(zhì)疏松癥相關(guān)的骨折風(fēng)險(xiǎn)中的患者,，應(yīng)當(dāng)根據(jù)現(xiàn)有的指南對(duì)其進(jìn)行治療。
11. 11.皮膚和系統(tǒng)性紅斑狼瘡
    在服用PPI（包括本品）的患者已有皮膚紅斑狼瘡（CLE）和系統(tǒng)性紅斑狼瘡（SLE）的報(bào)告,，其中CLE比SLE更常見,。此類事件既有新發(fā)病，也有現(xiàn)有自身免疫性疾病的惡化,。在CLE中最常見的類型是亞急性CLE（SCLE）,，常發(fā)生在連續(xù)藥物治療后數(shù)周至數(shù)年內(nèi)，發(fā)病人群為從嬰兒到老年患者,。一般情況下,，觀察到組織學(xué)檢查結(jié)果，無受累器官,。
    PPI相關(guān)SLE的嚴(yán)重度通常較非藥物導(dǎo)致的SLE更輕,。SLE發(fā)作通常發(fā)生在開始治療后的數(shù)天至數(shù)年內(nèi)，發(fā)病人群主要為年輕人至老年人患者,。大多數(shù)患者僅出現(xiàn)皮疹,，但關(guān)節(jié)痛和血細(xì)胞減少癥也有報(bào)道。
    應(yīng)避免使用PPI類藥物長于臨床需要的時(shí)間,，如果在接受本品治療的患者中觀察到符合CLE或SLE的體征或癥狀,，則停止使用該藥物，并將患者轉(zhuǎn)診至相關(guān)?？漆t(yī)生進(jìn)行評(píng)估,。PPI單藥停用4～12周內(nèi)，大多數(shù)患者的癥狀會(huì)有所改善,。相比臨床表現(xiàn),，血清學(xué)檢查結(jié)果升高可能需要更長時(shí)間才能緩解。
12. 12.與神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤診斷性檢查的相互作用
    血清嗜鉻粒蛋白A(CgA)水平會(huì)因藥物導(dǎo)致的胃酸降低而繼發(fā)升高。CgA水平升高會(huì)導(dǎo)致神經(jīng)內(nèi)分泌瘤的診斷性檢查出現(xiàn)假陽性,。醫(yī)療人員在評(píng)估血CgA水平前應(yīng)暫停使用奧美拉唑至少14天,，若初始檢測CgA水平升高，應(yīng)考慮復(fù)查該指標(biāo),。由于不同實(shí)驗(yàn)室的正常參考值可能存在差異,，如需進(jìn)行一系列檢查(如監(jiān)測)，應(yīng)在同一實(shí)驗(yàn)室中進(jìn)行,。
13. 13.本品含有乳糖,。患有半乳糖不耐癥,、Lapp乳糖酶缺乏癥或葡萄糖-半乳糖吸收不良等罕見遺傳疾病的患者不應(yīng)服用本品,。
14. 14.對(duì)于長期服用本品的患者，特別是使用1年以上者,，應(yīng)定期進(jìn)行監(jiān)測,。
15. 15.用質(zhì)子泵抑制劑治療可能導(dǎo)致胃腸道感染（如沙門氏菌和彎曲桿菌）的風(fēng)險(xiǎn)略微增加。
16. 16.本品為腸溶片,，服用時(shí)注意不要嚼碎,，以免藥物在胃內(nèi)過早釋放而影響療效。
17. 17.對(duì)駕駛和機(jī)械操作能力的影響：本品基本不影響駕駛或機(jī)械操作能力,?？赡軙?huì)出現(xiàn)藥物不良反應(yīng)如頭暈和視覺障礙。如果受到影響,，患者不應(yīng)駕駛或操作機(jī)械,。

孕婦：尚無本品在孕婦中實(shí)施的充分且控制良好的對(duì)照研究。現(xiàn)有的流行病學(xué)數(shù)據(jù)未能證明妊娠早期使用奧美拉唑會(huì)增加重大先天致畸風(fēng)險(xiǎn)或?qū)е缕渌涣既焉锝Y(jié)果,。由于在大鼠研究中觀察到高劑量艾司奧美拉唑鎂對(duì)發(fā)育中的骨骼具有影響,，因此只有對(duì)胎兒的潛在獲益大于潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)才應(yīng)在妊娠期間使用本品。

哺乳期：奧美拉唑可被分泌入乳汁,，但尚無奧美拉唑?qū)δ溉槲桂B(yǎng)嬰兒或?qū)γ谌榱坑绊懙呐R床數(shù)據(jù),。在考慮母乳喂養(yǎng)對(duì)嬰幼兒發(fā)育和健康的同時(shí)，應(yīng)衡量母親對(duì)本品的臨床需求以及本品或母體基礎(chǔ)疾病對(duì)母乳喂養(yǎng)嬰幼兒的潛在不利影響,，只有當(dāng)獲益大于潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)可使用本品,。

國內(nèi)未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

老年患者無需調(diào)整劑量,。

1. 奧美拉唑?qū)ζ渌钚晕镔|(zhì)藥代動(dòng)力學(xué)的影響
   （1）pH依賴性吸收的活性物質(zhì)：
   在奧美拉唑治療期間,，胃酸的降低可能會(huì)促進(jìn)或抑制呈胃pH依賴性吸收的活性物質(zhì)的吸收。
   奈非那韋,、阿扎那韋：
   與奧美拉唑聯(lián)用時(shí),，奈非那韋和阿扎那韋的的血藥濃度會(huì)降低,。
   禁止聯(lián)合使用奧美拉唑與奈非那韋。聯(lián)用奧美拉唑（40 mg,，每日一次）使奈非那韋平均暴露量減少約40%,，藥理學(xué)活性代謝產(chǎn)物M8的平均暴露量下降約75%-90%。相互作用還可能包括對(duì)CYP2C19的抑制作用,。
   不推薦聯(lián)合使用奧美拉唑和阿扎那韋,。在健康志愿者中，聯(lián)合使用奧美拉唑（40mg,，每天一次）和阿扎那韋300mg/利托那韋100mg,，使阿扎那韋的暴露量減少75%。阿扎那韋劑量增加至400mg不能補(bǔ)償奧美拉唑?qū)Π⒃琼f暴露量的影響,。在健康志愿者中,，與使用阿扎那韋300mg/利托那韋100mg（每天一次）相比，聯(lián)合使用奧美拉唑（20mg,，每天一次）和阿扎那韋400mg/利托那韋100mg,，使阿扎那韋的暴露量減少大約30%。
   地高辛：
   健康受試者同時(shí)服用奧美拉唑（20 mg,，每日一次）與地高辛,，導(dǎo)致地高辛生物利用度升高10%。很少報(bào)道地高辛毒性,。但是，老年患者給予高劑量奧美拉唑時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎,。如果必須聯(lián)合使用,，應(yīng)該加強(qiáng)對(duì)地高辛的治療藥物監(jiān)測。
   氯吡格雷：
   健康受試者中的研究結(jié)果顯示,，氯吡格雷（300 mg負(fù)荷劑量/75 mg日維持劑量）和奧美拉唑（每日80 mg口服）之間的藥代動(dòng)力學(xué)（PK）/藥效學(xué)（PD）相互作用,，導(dǎo)致氯吡格雷活性代謝產(chǎn)物的暴露量平均下降46%，并導(dǎo)致血小板聚集的最大抑制作用（ADP誘導(dǎo)）平均下降16%,。
   關(guān)于奧美拉唑和氯吡格雷PK/PD相互作用在重大心血管事件的臨床意義,，觀察性研究和臨床研究均有不一致的數(shù)據(jù)報(bào)告。應(yīng)避免同時(shí)使用奧美拉唑和氯吡格雷,。
   其他藥物：
   與奧美拉唑聯(lián)用,，泊沙康唑、厄洛替尼,、酮康唑和伊曲康唑的吸收顯著降低,，可能會(huì)影響其臨床療效。應(yīng)避免本品聯(lián)合使用泊沙康唑,、厄洛替尼,。
   （2）經(jīng)CYP2C19代謝的活性物質(zhì)：
   奧美拉唑是一種中等強(qiáng)度的CYP2C19抑制劑,，CYP2C19為奧美拉唑的主要代謝酶。因此,，合并使用同樣經(jīng)由CYP2C19代謝的活性物質(zhì)會(huì)降低其代謝,，進(jìn)而使這些物質(zhì)的全身暴露量升高。此類藥物包括R-華法林和其它維生素K拮抗劑,、西洛他唑,、地西泮和苯妥英。
   西洛他唑：
   在一項(xiàng)交叉研究中,，健康受試者接受40mg劑量的奧美拉唑,，使西洛他唑的Cmax和AUC分別增加了18%和26%，其中一種活性代謝物分別增加了29%和69%,。
   苯妥英：
   在開始奧美拉唑治療后的前兩周內(nèi),，建議監(jiān)測苯妥英血藥濃度，如果進(jìn)行苯妥英劑量調(diào)整,，則應(yīng)在結(jié)束奧美拉唑治療后監(jiān)測并進(jìn)一步調(diào)整劑量,。
   （3）未知機(jī)理
   沙奎那韋：
   奧美拉唑與沙奎那韋/利托那韋聯(lián)用導(dǎo)致沙奎那韋的血藥濃度升高大約70%，與HIV感染患者的良好耐受性相關(guān),。
   他克莫司：
   合用奧美拉唑可使他克莫司的血藥濃度升高,。應(yīng)加強(qiáng)對(duì)他克莫司濃度以及腎功能（肌酐清除率）的監(jiān)測，必要時(shí)調(diào)整他克莫司的劑量,。
   甲氨蝶呤：
   據(jù)報(bào)道,，與質(zhì)子泵抑制劑合并用藥時(shí)，部分患者甲氨蝶呤水平增加,。給予高劑量的甲氨蝶呤時(shí),，可以考慮暫時(shí)停用奧美拉唑。
2. 其他活性物質(zhì)對(duì)奧美拉唑藥代動(dòng)力學(xué)的影響

（1）CYP2C19和/或CYP3A4抑制劑：

由于奧美拉唑通過CYP2C19和CYP3A4代謝,，已知可抑制CYP2C19或CYP3A4的活性藥物（如克拉霉素和伏立康唑）可能降低奧美拉唑的代謝速率,，進(jìn)而導(dǎo)致奧美拉唑血藥濃度升高。合用伏立康唑可使奧美拉唑的暴露量至少翻倍,。由于高劑量奧美拉唑具有良好耐受性,，一般無需調(diào)整奧美拉唑劑量。但是,，對(duì)于重度肝功能損害患者,，如果需要長期治療，應(yīng)考慮調(diào)整劑量,。

（2）CYP2C19和/或CYP3A4誘導(dǎo)劑：

已知可誘導(dǎo)CYP2C19和/或CYP3A4的活性藥物（如利福平和圣約翰草）可使奧美拉唑代謝速率增加,，進(jìn)而導(dǎo)致奧美拉唑血藥濃度降低。

奧美拉唑藥物過量對(duì)人體影響的信息有限,。有文獻(xiàn)報(bào)道高達(dá)560mg的劑量,，偶有單次口服劑量達(dá)2400mg（該劑量是臨床常規(guī)推薦用量的120倍）的報(bào)道,。奧美拉唑藥物過量的臨床表現(xiàn)差異性大，包括惡心,、嘔吐,、頭暈、腹痛,、腹瀉,、頭痛、淡漠,、抑郁,、意識(shí)模糊、嗜睡,、視力模糊,、心動(dòng)過速、出汗,、面紅,、口干等。

描述的癥狀均為一過性,，未收到嚴(yán)重臨床結(jié)局的病例報(bào)告,。隨劑量增加，清除率(一級(jí)藥代動(dòng)力學(xué))保持不變,。目前尚無已知的針對(duì)奧美拉唑過量的特定解毒劑,。由于奧美拉唑在體內(nèi)與血漿蛋白廣泛結(jié)合，因此,，過量的奧美拉唑不容易通過透析清除,。如果發(fā)生藥物過量，應(yīng)當(dāng)給予對(duì)癥治療和支持性治療,。

藥理作用

奧美拉唑?yàn)楸讲⑦溥蝾惢衔铮ㄟ^特異性地抑制胃壁細(xì)胞H+-K+ ATP酶系統(tǒng)而阻斷胃酸分泌的最后步驟,。該作用呈劑量依賴性,，并可使基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激狀態(tài)下的胃酸分泌均受抑制。

微生物學(xué)

奧美拉唑與克拉霉素二聯(lián)用藥,，或奧美拉唑,、克拉霉素與阿莫西林三聯(lián)用藥，體外試驗(yàn)以及臨床上對(duì)大多數(shù)幽門螺桿菌株有效,。

毒理研究

遺傳毒性：

奧美拉唑Ames試驗(yàn),、小鼠淋巴瘤細(xì)胞試驗(yàn)和大鼠肝臟DNA損傷試驗(yàn)結(jié)果陰性，體外人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn),、2次小鼠微核試驗(yàn)中的1次和在體小鼠骨髓細(xì)胞染色體試驗(yàn)結(jié)果為陽性,。

生殖毒性：

大鼠經(jīng)口給予奧美拉唑138 mg/kg/天（按體表面積計(jì)算,，約為人口服劑量40 mg的34倍），其生育力和生殖行為未見明顯異常,。

妊娠大鼠經(jīng)口給予奧美拉唑138mg/kg/天（按體表面積計(jì)算,，約為人口服劑量40 mg的34倍），妊娠家兔經(jīng)口給予69mg/kg/天（按體表面積計(jì)算,，約為人口服劑量40 mg的34倍）,，未發(fā)現(xiàn)奧美拉唑具有潛在致畸作用。

家兔給予奧美拉唑6.9-69.1mg/kg/天（按體表面積計(jì)算,，約為人口服劑量40 mg的3.4-34倍）,，可見劑量依賴性的胚胎死亡、吸收胎和流產(chǎn)率升高,。

親代大鼠給予奧美拉唑13.8-138.0mg/kg/天（按體表面積計(jì)算,，約為人口服劑量40 mg的3.4-34倍），子代可見劑量依賴性的胚胎/胎仔毒性和出生后發(fā)育毒性,。

致癌性：

大鼠兩項(xiàng)2年致癌性試驗(yàn)中,，奧美拉唑劑量為1.7、3.4,、13.8,、44.0和140.8mg/kg/天（按體表面積計(jì)算，約為人口服劑量40 mg的0.4-34倍）,，雄性與雌性動(dòng)物中均劑量依賴性出現(xiàn)胃腸嗜鉻樣（ECL）細(xì)胞類癌,；其中雌性動(dòng)物的發(fā)生率明顯高于雄性動(dòng)物，雌性動(dòng)物中奧美拉唑的血藥濃度高于雄性動(dòng)物,。胃類癌在未給藥動(dòng)物中很少出現(xiàn),，而雌性動(dòng)物和雄性動(dòng)物給藥組中均出現(xiàn)ECL細(xì)胞增生。

另一項(xiàng)試驗(yàn)中,，雌性大鼠連續(xù)1年給予奧美拉唑13.8mg/kg/天（按體表面積計(jì)算,，約為人口服劑量40 mg的3.4倍），之后停藥1年,，未見類癌產(chǎn)生,。但大鼠給藥1年時(shí)，出現(xiàn)與藥物相關(guān)的ECL細(xì)胞增生（給藥組94%,，對(duì)照組10%）,，第二年時(shí)給藥組與對(duì)照組之間的差異縮小，但給藥組ECL細(xì)胞增生的發(fā)生率仍較高（46%/26%）,。1只大鼠（2%）出現(xiàn)胃腺癌,，而在給藥2年時(shí)雄性與雌性大鼠中均未見發(fā)生。從歷史資料來看,，該種屬大鼠無發(fā)生類似腫瘤的記載,，由于僅出現(xiàn)一例,，其意義難以判斷。 在一項(xiàng)SD大鼠52周毒性試驗(yàn)中,，奧美拉唑劑量為0.4,、2、16 mg/kg/天（按體表面積計(jì)算,，約為人口服劑量40 mg的0.1-3.9倍）,，少量雄性動(dòng)物腦星形細(xì)胞瘤，而雌性動(dòng)物中未見發(fā)生,。在SD大鼠2年致癌性試驗(yàn)中,，最高劑量140.8 mg/kg/天（按體表面積計(jì)算，約為人口服劑量40 mg的34倍）,，雄性動(dòng)物與雌性動(dòng)物中均未見星形細(xì)胞瘤,。

奧美拉唑小鼠78周致癌性試驗(yàn)中，未見腫瘤發(fā)生率增加,，但該試驗(yàn)結(jié)果不明確,。p53 (+/-)轉(zhuǎn)基因小鼠26周致癌性試驗(yàn)結(jié)果陰性。

幼年動(dòng)物試驗(yàn)：

幼年大鼠給予艾司奧美拉唑鎂,，劑量為70-280 mg/kg/天（按體表面積計(jì)算,，約為人口服劑量40 mg的17-68倍），從出生后第7天至35天連續(xù)給藥28天,，恢復(fù)期14天,。結(jié)果可見，最高劑量組死亡動(dòng)物數(shù)量增加,。此外,，140mg/kg/天（按體表面積計(jì)算，約為人口服劑量40 mg的34倍）及更高劑量下,，可見動(dòng)物體重及體重增量降低,，股骨重量減輕和長度縮短，并影響總體生長,。

艾司奧美拉唑鍶在等摩爾劑量下進(jìn)行上述試驗(yàn),，可見類似結(jié)果。

1. 血漿藥物濃度

健康成人空腹單次口服奧美拉唑10mg和20mg后,，約2小時(shí)達(dá)到最大血漿濃度。奧美拉唑的血漿消除半衰期通常約為1~2小時(shí),。連續(xù)7天對(duì)健康成人每天一次在早餐前給予20mg奧美拉唑,，第7天的C_max和血藥濃度曲線下面積（AUC）比第1天增加約1.4倍。

此外,，連續(xù)14天對(duì)胃潰瘍患者（5例）和十二指腸潰瘍患者（4例）每天一次在早餐后給予20mg奧美拉唑,，第7天的 AUC與第一天相比顯著增加,，但第14天和第7天相比未觀察到C_max或AUC的增加。

2. 起效時(shí)間

胃潰瘍患者每天一次早餐后口服奧美拉唑20mg,，在給藥后2~6小時(shí)觀察到抑制胃酸分泌的作用,。

3. 代謝

國外人群數(shù)據(jù)顯示，當(dāng)健康成年人口服奧美拉唑時(shí),，血漿中的主要代謝產(chǎn)物是奧美拉唑砜和羥基奧美拉唑,，這些代謝產(chǎn)物幾乎都不顯示胃酸分泌抑制作用。另外,，人肝微粒體的體外試驗(yàn)結(jié)果顯示,，羥基代謝物和砜代謝物主要與CYP2C19和CYP3A4相關(guān)，對(duì)羥基代謝物的代謝清除率為砜代謝物的4倍,。CYP2C19中存在遺傳多態(tài)性,，CYP2C19功能缺失性等位基因攜帶者（PM）在蒙古人種（包括日本人）中占13~20%，在高加索人種中占3~4%,。在PM中,，奧美拉唑的緩慢代謝與其他質(zhì)子泵抑制相同。

4. 排泄

國外人群數(shù)據(jù)顯示,，當(dāng)給予¹⁴C標(biāo)記的奧美拉唑時(shí),，大約80%在尿液中排出，約20%在糞便中排出,。

5. 相互作用

國外人群數(shù)據(jù)顯示,，奧美拉唑主要經(jīng)由細(xì)胞色素P450 2C19（CYP2C19）和部分3A4（CYP3A4）在肝臟中代謝。

與克拉霉素合用,，奧美拉唑的 C_max和AUC上升約2倍,。另一方面，與阿莫西林水合物合用不影響奧美拉唑的血漿動(dòng)力學(xué),。地西泮,、華法林（R-華法林）、苯妥英也經(jīng)CYP2C19代謝,，與本品合用時(shí),，地西泮和苯妥英的清除率分別下降27%和15%，華法林的血藥濃度升高12%,。

6. 蛋白質(zhì)結(jié)合率

96%~98%（超濾法）,。

7. 血液透析

對(duì)慢性透析患者，每日一次口服給予奧美拉唑20mg,，檢測血藥濃度,。本品不能經(jīng)血液透析除去，透析對(duì)本品的藥代動(dòng)力學(xué)沒有影響。

8. 生物等效性

奧美拉唑20mg片×1片和10mg片×2片在生物學(xué)上是等效的,。