三環(huán)類抗抑郁藥物,具有較強(qiáng)的鎮(zhèn)靜,、催眠作用,。【適應(yīng)癥】 1.抗抑郁作用可使各類抑郁癥病人情緒提高,,對其思考緩慢,、行為遲緩及食欲不振等癥狀有所改善。一般用藥7~10日可產(chǎn)生明顯療效,。 2.鎮(zhèn)靜,、催眠作用:具有較強(qiáng)的鎮(zhèn)靜、催眠作用,。 3.抗膽堿作用: (1)治療抑郁癥:適用于各類型抑郁癥,,如內(nèi)源性抑郁癥、更年期抑郁癥,、反應(yīng)性抑郁癥等。對兼有焦慮和抑郁癥狀的病人,療效優(yōu)于丙咪嗪,。 (2)治療遺尿癥:對功能性遺尿有一定療效,。 三環(huán)類抗抑郁藥共有產(chǎn)品10余種,我國除丙咪嗪外還有阿米替林,、多慮平和氯丙咪嗪,。馬普替林雖為四環(huán)結(jié)構(gòu),但藥理作用與三環(huán)類抗抑郁藥一致,。三環(huán)類抗抑郁藥的適應(yīng)證為各種類型抑郁癥,,有效率約70%-80%,起效時(shí)間1-2周,,劑量范圍50-250mg/d,,緩慢加量,分次服,。因鎮(zhèn)靜作用較強(qiáng),,晚間劑量宜大些。治療范圍血藥濃度丙咪嗪和阿米替林為50-250ng/ml,。 三環(huán)類抗抑郁藥臨床應(yīng)用時(shí)間最長,,藥理作用研究得也最多最充分,簡言之,,其主要藥理作用為:1阻滯單胺遞質(zhì)(主要為腎上腺素和5-HT)再攝取,,使突觸間隙單受含量升高而產(chǎn)生抗抑郁作用。2阻斷多種遞質(zhì)受體,,它與治療作用無關(guān),,卻是諸多不良反應(yīng)的主要原因,如阻滯乙酰膽堿M受體,,可能出現(xiàn)口干,、視力模糊、竇性心動(dòng)過速,、便秘,、尿潴留、青光眼加劇,、記憶功能障礙;阻滯腎上腺素a1受體,,可能出現(xiàn)加強(qiáng)哌唑嗪的降壓作用、體位性低血壓,、頭昏,、反射性心動(dòng)過速;阻滯組胺H1受體,可出現(xiàn)加強(qiáng)中樞抑制劑作用,、鎮(zhèn)靜,、嗜睡,、增加體重、降低血壓;阻滯多巴胺D2受體,,可出現(xiàn)錐體外系癥狀,、內(nèi)分泌改變。 抗抑郁藥物副作用較重者,,宜減量,、停藥或換用其他藥。一般不主張兩種以上抗抑郁藥聯(lián)用,,由于本病有較高復(fù)發(fā)率,,癥狀緩解后尚應(yīng)維持治療4-6個(gè)月,以利鞏固療效,,防止復(fù)發(fā),。 姚平龍 主治醫(yī)師 全科 向醫(yī)生提問 三環(huán)類抗抑郁藥折疊新型藥物 選擇性5-HT再攝取抑制藥(SSRI)是新型抗抑郁藥物。本類藥物從20世紀(jì)70年代開始研制,,已開發(fā)有數(shù)十種,,臨床常用的有氟西汀、帕羅西汀,、舍曲林,、氟伏沙明、西酞普蘭等,。本類藥物鎮(zhèn)靜作用小,,也不損傷精神運(yùn)動(dòng)功能,對心血管和自主神經(jīng)系統(tǒng)功能影響很小,。本類藥物還具有抗抑郁和抗焦慮雙重作用,,多用于腦內(nèi)5-HT減少所致的抑郁癥。 .中樞神經(jīng)系統(tǒng)正常人口服本藥后,,出現(xiàn)困倦,、頭暈、口干,、視力模糊及血壓稍降等,。若連續(xù)用藥數(shù)天,以上癥狀加重,,并出現(xiàn)注意力不集中,,思維能力下降。相反,,抑郁癥患者連續(xù)服藥后,,情緒提高,精神振奮,,出現(xiàn)明顯抗抑郁作用,。但米帕明起效緩慢,,連續(xù)用藥2~3周后才見效,故不作應(yīng)急藥物應(yīng)用,。 米帕明抗抑郁作用機(jī)制曾經(jīng)研究,,早期發(fā)現(xiàn)利血平能引起抑郁癥狀,而預(yù)先給予米帕明則可防止,,但若先用利血平耗竭腦內(nèi)兒茶酚胺后則無效。表明米帕明必須在腦內(nèi)有兒茶酚胺貯存時(shí),,才能發(fā)揮抗抑郁作用,。因而推測,米帕明可能因抑制突觸前膜對NA及(或)5-HT的再攝取,,使突觸間隙的NA濃度升高,,促進(jìn)突觸傳遞功能而發(fā)揮抗抑郁作用。但近年出現(xiàn)的非典型抗抑郁藥,,并不抑制或僅微弱抑制NA及5-HT的再攝?。ㄈ缫疗者胚幔琲prindole),,卻仍有較強(qiáng)的抗抑郁作用,。此外,米帕明雖可迅速抑制腦內(nèi)單胺類遞質(zhì)再攝取,,但抗抑郁作用的出現(xiàn)卻需幾周之久,,因此增強(qiáng)腦內(nèi)單胺類遞質(zhì)的作用,只是其復(fù)雜作用機(jī)制中一個(gè)早期環(huán)節(jié),。 2.植物神經(jīng)系統(tǒng)治療量米帕明能阻斷M膽堿受體,,引起阿托品樣作用。 3.心血管系統(tǒng)米帕明能降低血壓,,抑制多種心血管反射,,易致心律失常,這與它抑制心肌中NA再攝取有關(guān),。此外還可以引起體位性低血壓及心動(dòng)過速,。心電圖中T波倒置可低平。近來證明,,米帕明對心肌有奎尼丁樣作用,,因此心血管疾病患者慎用。 |
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