通用名 單硝酸異山梨酯膠囊

英文名 ISOSORBIDE MONONITRATE CAPSULES

拼音名 DANXIAOSUAN YISHANLIZHI JIAONANG

藥品類別 抗心絞痛藥

性狀 本品為膠囊劑,內(nèi)容物為白色粉末,。

貯藏 遮光、密封保存,。

單硝酸異山梨酯結(jié)構(gòu)式

通用名 單硝酸異山梨酯

化學名 1,4:3,6-二脫水-D-山梨醇-5-單硝酸酯

拼音名 ANXIAOSUAN YISHANLIZHI

英文名 ISOSORBIDE MONONITRATE

分子式 C6H9NO6

分子量 191.14

規(guī) 格 （1）10mg（2）20mg

單硝酸異山梨酯（ISMN）為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物,，與其它有機硝酸酯一樣，主要藥理作用是松弛血管平滑肌,。ISMN釋放氧化氮（NO）,，NO與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環(huán)化酶,，使平滑肌細胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸（cGMP）增多,，從而松弛血管平滑肌，使外周動脈和靜脈擴張,，對靜脈的擴張作用更強,。靜脈擴張使血液潴留在外周，回心血量減少,，左室舒張末壓和和肺毛細血管楔嵌壓（前負荷）減低,。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓（后負荷）減低,。冠狀動脈擴張,，使冠脈灌注量增加?？偟男?yīng)是使心肌耗氧量減少,，供氧量增多,，心絞痛得以緩解。致癌和致突變現(xiàn)象動物實驗未觀察到,。

在胃腸道完全吸收,，無肝臟首過效應(yīng)，生物利用度近100%,，血清濃度達峰時間在服藥后30~60分鐘,。ISMN的蛋白結(jié)合率<5%，作用時間6小時,。老年人,、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無區(qū)別。ISMN在血清中脫硝基后形成異山梨醇（大約37%）和右旋山梨醇（大約7%）,，由尿中排出,，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出,，糞便中排出<1%,。ISMN的代謝產(chǎn)物均無擴血管作用。

冠心病的長期治療,；心絞痛的預防,；心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療；與洋地黃和/ 或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用,，治療慢性充血性心力衰竭,。

膠囊一次10~20 mg，一日2次口服,。

用藥初期可能會出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴張性頭痛,，通常連續(xù)服用數(shù)日后,，癥狀可消失,。還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈,、直立性低血壓和反射性心動過速,。偶見血壓明顯降低、心動過緩,、心絞痛加重和暈厥,。

急性循環(huán)衰竭（休克、循環(huán)性虛脫）,；嚴重低血壓（收縮壓<90 mmHg）,；急性心肌梗死伴低充盈壓（除非在有持續(xù)血流動力學監(jiān)測的條件下）；肥厚梗阻型心肌??；縮窄性心包炎或心包填塞,；嚴重貧血；青光眼,；顱內(nèi)壓增高,；對硝基化合物過敏者。

低充盈壓的急性心急梗死患者,，應(yīng)避免收縮壓低于90 mmHg,。主動脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓及腎功能不全者慎用,。

孕婦及哺乳期婦女用藥 動物實驗中未觀察到對胚胎的毒性效應(yīng),，也不清楚ISMN是否經(jīng)乳汁排泌，但由于缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經(jīng)驗,，故需慎用,。

兒童用藥 這類藥物的研究均在成人中進行，無比較兒童與成人用藥情況的資料,，故不推薦用于兒童,。

老年患者用藥 老年患者對本類藥物的敏感性可能更高，更易發(fā)生頭暈等反應(yīng),。 

與其它血管擴張劑,、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑,、抗高血壓壓藥,、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用，可強化本類藥物的降血壓效應(yīng),。

與血管過度擴張有關(guān)的反應(yīng)有顱內(nèi)壓增高,、眩暈、心悸,、視力模糊,、惡心與嘔吐、暈厥,、呼吸困難,、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導阻滯與心動過緩,、癱瘓,、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡,，無特異的拮抗劑可對抗ISMN的血管擴張作用,，用腎上腺素和其它動脈收縮劑可能弊大于利，處理方法包括抬高患者的下肢以促進靜脈回流以及靜脈補液,。也可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥,，治療方法是靜注亞甲藍1~2 mg/kg,。