目前臨床上常用的硝酸酯藥物主要有以下三種：硝酸甘油（NG）,、硝酸異山梨酯（ISDN）,、單硝異山梨酯（ISMN）。亞硝酸異戊酯及戊四醇酯臨床上已基本不用了,。這三種硝酸酯可用于不同的給藥途徑,，形成不同制劑，以滿足終止和預防心絞痛發(fā)作的需要,。

通常有 5 種給藥途徑：

（1）舌下含片（NG,，ISDN）：無肝首過代謝，作用快,，急性期應作首選,，作用時間短。

（2）口腔噴霧（NG,，ISDN）：由于吸收面積大,，作用更快。

（3）口服（ISDN，ISMN,，NG）：

硝酸甘油：生物利用度極低,，普通制劑很少用于口服。偶見緩釋劑型,。

硝酸異山梨酯：生物利用度為 20～30%,，半衰期僅 30 分鐘，常有峰形作用（濃度很快升高后又很快下降,，頭痛）,。

單硝酸異山梨酯：是 ISDN 的代謝產(chǎn)物，口服無首過代謝,，生物利用度幾乎 100%,，半衰期 4～5 小時，普通制劑 Bid 服藥,，緩釋劑型 Qd 服藥,，是較理想的口服藥。

（4）靜脈（NG,，ISDN）：無首過代謝,，血藥濃度迅速上升，作用恒定,，易于調(diào)節(jié),。

（5）皮膚（NG，ISDN）：無首過代謝,，持續(xù)時間長,，有油膏,、貼膜,、噴霧劑。

三種藥物 5 種給藥途徑,，給臨床用藥提供了更多選擇,，但如何選擇才能符合藥物特性起到較好的療效是一個值得關注的問題，尤其是 ISDN 和 ISMN 在藥物作用機制上非常類似,，在臨床中如何選擇一直困擾著臨床醫(yī)生,。

作為理想的靜脈硝酸酯類藥物必須具備以下特點：能夠迅速起效并達到穩(wěn)態(tài)，以便于臨床調(diào)整劑量,、不易引起心動過速,，以避免心肌耗氧增加、不易引起低血壓,、半衰期短方便治療方案的調(diào)整,，與其它治療藥物（如肝素）不易發(fā)生相互作用。

其實不然，ISMN 無肝首過效應,，生物利用度 100%,，半衰期長達 4～5 小時，作用時間長,。靜脈達穩(wěn)態(tài)濃度時間長（24 小時）,，常需彈丸注射，調(diào)整用藥較困難,；另外 ISMN 口服和靜脈有相同的生物利用度,，靜脈 4 mg/h 要 1.5～2 小時才能達到有效的治療濃度, 起效落后于一次性口服 10 mg。由此可見單硝酸異山梨酯靜脈給藥價值不大,，而且不如硝酸甘油和硝酸異山梨酯靜脈制劑更能滿足臨床治療需要,。

那么靜脈使用 ISDN 和 ISMN 應該注意哪些問題呢？