近年來，靶向和免疫藥物勢如破竹的研發(fā)和上市,，讓肺癌的治療步入了黃金時(shí)代,。

2025年剛剛伊始之際，就迎來肺癌靶向藥的重磅好消息,！2025年1月2日,，新一代ROS1酪氨酸激酶抑制劑（TKI）己二酸他雷替尼膠囊（代號：AB-106,，商品名：達(dá)伯樂）的第二項(xiàng)新藥上市申請已獲得國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）批準(zhǔn)，用于未經(jīng)ROS1-TKI治療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性ROS1陽性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）成人患者的一線治療,。

在此之前,，2024年12月20日，他雷替尼國內(nèi)獲批上市,，其獲批的適應(yīng)癥為經(jīng)ROS1-TKI治療后進(jìn)展的ROS1陽性局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）成人患者,。這意味著，那些既往接受過 ROS1 靶向治療但病情仍出現(xiàn)進(jìn)展的患者,，如今有了更有效的后續(xù)治療手段,。

這一好消息對于翹首以盼研發(fā)新藥的癌癥患者來說，無疑又是一劑強(qiáng)心劑,。今天無癌家園小編就來回顧下這款新一代ROS1/NTRK抗癌藥他雷替尼優(yōu)異的“成績單”,！

控制率達(dá)95.3%！新一代ROS1肺癌靶向藥他雷替尼國內(nèi)上市,！

Taletrectinib（DS-6051b,，國內(nèi)代號AB-106）是由日本第一三共株式會社研發(fā)、我國葆元生物引進(jìn)國內(nèi)的一款口服,、強(qiáng)效,、選擇性、新一代的ROS1抑制劑,，能夠穿越血腦屏障,。它主要用于治療NSCLC患者，特別是那些ROS1基因融合陽性的患者,。

此款藥物首次在國內(nèi)獲批主要是基于TRUST-I 試驗(yàn)II期積極結(jié)果,，其最新結(jié)果在2024年ASCO會議上已公布，且發(fā)表在《Journal of Clinical Oncology》雜志上,。

截至2023年11月29日,，共招募173例患者（106 例 TKI 初治患者；67 例克唑替尼預(yù)治患者）接受了他雷替尼治療,，患者600 mg/d,，1次/d，以每 21 天為一個(gè)治療周期,。

在 TKI 初治患者中,，經(jīng)獨(dú)立審查委員會（IRC）評估確認(rèn)的客觀緩解率（cORR）為 90.6%（4例完全緩解、92例部分緩解）,，這意味著絕大多數(shù)初治患者的腫瘤在接受他雷替尼治療后顯著縮小,，疾病控制率（DCR）更是達(dá)到了 95.3%，展現(xiàn)出對腫瘤生長的強(qiáng)大抑制力；顱內(nèi)cORR為 87.5%,，這一數(shù)據(jù)有力地證明了他雷替尼能夠高效穿透血腦屏障,，對腦轉(zhuǎn)移病灶發(fā)起精準(zhǔn)打擊。在 TKI 初治患者中,，中位 緩解持續(xù)時(shí)間（DOR）和中位無進(jìn)展生存期（PFS）分別在 22.1 個(gè)月和 23.5 個(gè)月的隨訪中未達(dá)到（NR）,。24 個(gè)月 DOR 和 PFS 分別為 78.6%和 70.5%。

在克唑替尼預(yù)治療患者中cORR 和顱內(nèi) cORR分別為 51.5% （34例部分緩解）和 73.3%,，疾病控制率為83.3%,。在接受克唑替尼治療的患者中，經(jīng)過 8.4 個(gè)月和 9.7 個(gè)月的隨訪,，中位 DOR 為 10.6 個(gè)月,，中位 PFS 為 7.6 個(gè)月。9 個(gè)月 DOR 和 PFS 率分別為 69.8%和 47.4%,。這表明,，即便面對耐藥困境，他雷替尼依舊能為患者重燃希望之火,。

TRUST-I研究的臨床數(shù)據(jù)表明了他雷替尼對ROS1陽性NSCLC患者的顯著持久的療效和明確的臨床獲益,。

除了他雷替尼外,，目前HG030,、勞拉替尼、復(fù)瑞替尼等藥物,，也給ROS1融合及耐藥的患者帶來了全新的選擇,。

想要參加的患者可提交病理報(bào)告、治療經(jīng)歷,、出院小結(jié)等資料至無癌家園醫(yī)學(xué)部（400-626-9916）初步評估病情,。

無進(jìn)展生存期近3年！近80%癌癥患者腫瘤消失或縮??！瑞普替尼療效驚艷！

2024年11月28日,，國家醫(yī)保局公布了2024年國家醫(yī)保藥品目錄調(diào)整情況,。此次2024年醫(yī)保目錄更新除了創(chuàng)新藥外，年費(fèi)用多達(dá)260萬的全球首個(gè)不限癌種靶向藥維泰凱?（硫酸拉羅替尼膠囊和硫酸拉羅替尼口服溶液）,、另一款月費(fèi)用達(dá)26萬的泛癌種藥物瑞普替尼（repotrectinib）等“天價(jià)”藥物,，通過談判，成功進(jìn)入新版醫(yī)保目錄,，也引發(fā)了廣泛的關(guān)注,。

瑞普替尼則是繼拉羅替尼、恩曲替尼之后的第三種泛實(shí)體瘤療法，為ROS1陽性非小細(xì)胞肺癌患者提供了新的治療選擇,，尤其適用于對現(xiàn)有治療產(chǎn)生耐藥性的患者,。該藥物于2024年5月11日在中國獲批上市，但高昂的定價(jià)——美國媒體報(bào)道月費(fèi)用為29000美元,，國內(nèi)有報(bào)道高達(dá)26萬人民幣——同樣讓患者望而卻步,。目前雖無公開報(bào)道瑞普替尼進(jìn)入醫(yī)保后的真實(shí)價(jià)格，但預(yù)計(jì)其醫(yī)保中標(biāo)報(bào)價(jià)將與拉羅替尼等同類型藥物相近,。

其實(shí)早在2023年11月15日,，美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）就已批準(zhǔn)了瑞普替尼治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性ROS1陽性非小細(xì)胞肺癌患者。

特別值得一提的是,，這是全球首款獲批上市的第二代NTRK/ROS1抑制劑,，同時(shí)，這款藥物也了自己響當(dāng)當(dāng)?shù)拇竺?/span>Augtyro,。

2024年1月11日,，在《新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志》（NEJM）上公布了瑞普替尼（Repotrectinib，代號：TPX-0005）治療ROS1陽性局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者的最新研究結(jié)果,。

研究數(shù)據(jù)顯示,，在ROS1-TKI初治的ROS1融合陽性非小細(xì)胞肺癌患者（n=71）中，客觀緩解率（ORR）為79%,，7 例患者（10%）達(dá)到完全緩解,，49 例（69%）達(dá)到部分緩解；中位緩解持續(xù)時(shí)間（DOR）為34.1個(gè)月,，中位無進(jìn)展生存期（PFS）為35.7個(gè)月,，相當(dāng)于將近3年！

在既往接受過一種ROS1-TKI治療且從未接受化療的患者（n=56）中,，客觀緩解率為38%,，中位緩解持續(xù)時(shí)間為14.8個(gè)月，中位無進(jìn)展生存期為9.0個(gè)月,。

此外,，在17例具有ROS1 G2032R突變的患者中，客觀緩解率為59%,。

本文為無癌家園原創(chuàng)