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2-取代吲哚類衍生物合成應(yīng)用

 新用戶09324243 2024-12-05
1.前言
吲哚類雜環(huán)化合物在醫(yī)藥和農(nóng)藥的研發(fā)中有著十分重要的作用,,特別是在藥物的結(jié)構(gòu)與活性關(guān)系研究當(dāng)中,通常需要合成一系列不同取帶基團(tuán)的化合物,。如下圖一些專利報(bào)道合成的2-位取代吲哚類衍生物,。

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通常,常用的合成路線如scheme 1所示:

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首先,,化合物2合成并沒那么容易,,其次當(dāng)吲哚環(huán)上含有對(duì)酸堿敏感的基團(tuán),這時(shí)候化合物2合成就有一定的難度,,該路線則行不通,。通過對(duì)該系列類化合物文獻(xiàn)總結(jié),推薦了一條行之有效的合成路線scheme 2

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2.合成步驟:

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3.2-取代吲哚類衍生物合成應(yīng)用

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參考資料
[1]US20110071150 A1
[2]WO2022213975 A1
[3] WO2022213975 A1
[4]WO2023025324 A1
[5]WO2012084854 A1
[6]Organic Letters (2012),14(10),2544-2547

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[8]E. G. Occhiato, C. Prandi, A. Ferrali, A. Guarna, A. Deagostino, P. Venturello, J. Org. Chem. 2002, 67, 7144–7146;
[9]Deagostino, P. Larini, E. G. Occhiato, L. Pizzuto, C. Prandi, P.Venturello, J. Org. Chem. 2008, 73, 1941–1945.
[10]Chemistry-A European Journal(2019),25(2),512-515
DOl: 10.1002/chem.201805416
[11]European Journal of Organic Chemistry2011(20-21),3781-3793,S3781/1-S3781/23
DOl: 10.1002/ejoc.201100616

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