50多歲的陳先生是一家公司的老板，平時(shí)需要經(jīng)常外出喝酒應(yīng)酬,，而他自己本身也不太注意飲食健康,，喜歡吃一些大魚大肉，所以很早就患上了高脂血癥,、糖尿病等慢性代謝性疾病,，所以他一直在吃藥控制。

1個(gè)月前陳先生在一次喝完酒回家后,，突然發(fā)現(xiàn)自己右側(cè)大腳趾痛得厲害,，并且伴有明顯的發(fā)紅發(fā)腫，甚至痛的完全不能著地,，于是連忙被家里人送到醫(yī)院,。醫(yī)院給陳先生完善了相關(guān)檢查后發(fā)現(xiàn)他的血尿酸水平明顯升高，結(jié)合他的臨床癥狀,，最終被診斷為急性痛風(fēng),，囑咐其住院治療，但是陳先生因?yàn)樾枰ぷ魉跃芙恿耍?strong>于是醫(yī)生給他開了塞來(lái)昔布和苯溴馬隆,，囑咐其定時(shí)服藥,，等癥狀緩解后再來(lái)復(fù)診。

陳先生吃過一段時(shí)間藥物后,，痛風(fēng)的癥狀明顯緩解了,，不僅痛風(fēng)好多了，就連平時(shí)的腰腿疼痛都有所緩解，于是他自己又從藥店購(gòu)買了一點(diǎn)藥物自備,，但是塞來(lái)昔布不僅貴而且不太容易購(gòu)買,，于是在朋友的指導(dǎo)下他將塞來(lái)昔布換成了雙氯芬酸鈉，不僅價(jià)格便宜,，而且每盒的量也多,，每當(dāng)有點(diǎn)腰酸背痛陳先生就吃一點(diǎn)，但是吃著吃著他就感覺自己的胃非常不舒服,，于是又來(lái)到醫(yī)院,。

醫(yī)生聽到陳先生的情況后馬上囑咐其不要再吃雙氯芬酸鈉了，會(huì)對(duì)胃腸道造成損傷,，陳先生很疑惑說塞來(lái)昔布不也是止痛藥嗎,？難道塞來(lái)昔布沒有副作用？醫(yī)生解釋道雖然塞來(lái)昔布和雙氯芬酸鈉都可以治療關(guān)節(jié),、肌肉的疼痛,，但是兩種藥物的作用機(jī)制和不良反應(yīng)有很大區(qū)別，塞來(lái)昔布更加安全一些,，但是這兩種藥都不能長(zhǎng)期服用,。于是醫(yī)生囑咐陳先生立刻停藥，并且給他開具了奧美拉唑和達(dá)喜進(jìn)行護(hù)胃治療,，很快陳先生的胃痛癥狀就有所緩解了,。

一、什么是非甾體類消炎藥,？

非甾體類消炎藥是臨床常用的消炎鎮(zhèn)痛藥之一,，常見的如扶他林、塞來(lái)昔布,、布洛芬,、阿司匹林等都是屬于這一類，這類藥物具有明顯的抗炎,、消腫和止痛作用,，臨床常用于治療各種關(guān)節(jié),、肌肉的炎癥疾病,，如痛風(fēng)、關(guān)節(jié)炎,、肌腱炎,、扭傷、風(fēng)濕病,、類風(fēng)濕等,，并且往往作為治療骨骼肌肉疾病的一線藥物。

非甾體類消炎藥主要的作用機(jī)理就是對(duì)環(huán)氧合酶的活性進(jìn)行抑制，從而阻止花生四烯酸合成前列腺素,，進(jìn)而產(chǎn)生的明顯的抗炎,、止痛的作用。其中環(huán)氧合酶又分為I型和II型2類,，其中I型環(huán)氧合酶可以促進(jìn)前列腺素的合成來(lái)產(chǎn)生保護(hù)胃腸道黏膜,、抑制胃酸分泌和保護(hù)腎臟血流量的作用，而II型環(huán)氧合酶僅僅是在炎癥或者疼痛時(shí)合成前列腺素合成酶,，也是導(dǎo)致炎性疼痛的主要作用酶,。

傳統(tǒng)的非甾體類消炎藥對(duì)于I型和II型環(huán)氧合酶都有明顯抑制作用，這導(dǎo)致在抗炎止痛的同時(shí)也會(huì)對(duì)胃腸道,、腎臟等功能產(chǎn)生明不利影響,，如阿司匹林、雙氯芬酸鈉,、布洛芬等,，因此臨床上開始逐漸開發(fā)只針對(duì)II型環(huán)氧合酶的藥物，即II型環(huán)氧合酶抑制劑,，這種藥物在保持良好的消炎鎮(zhèn)痛效果的基礎(chǔ)上,，避免了對(duì)于胃腸道、腎臟等功能的過度影響,，有效減少了藥物的不良反應(yīng),，而塞來(lái)昔布就是第一種具有高特異性的II型環(huán)氧合酶抑制劑。

二,、塞來(lái)昔布的作用機(jī)制和特點(diǎn)

塞來(lái)昔布是一種具有高選擇性,、特異性的II型環(huán)氧合酶抑制劑，其主要作用與體內(nèi)的2型環(huán)氧合酶結(jié)合,，有效抑制其活性,，從而減少炎癥狀態(tài)下生成過多的前列腺素，進(jìn)而有效抑制炎性反應(yīng),，減輕炎癥水腫,，緩解炎癥疼痛，目前是治療風(fēng)濕,、類風(fēng)濕,、骨關(guān)節(jié)病等疾病的一線治療藥物。

塞來(lái)昔布對(duì)于II型環(huán)氧合酶具有高度的親和力,，而對(duì)I型環(huán)氧合酶的親和力較弱,，藥理學(xué)研究表明其對(duì)于II型環(huán)氧合酶的親和力是I型環(huán)氧合酶的400倍，并且研究表明塞來(lái)昔布僅僅針對(duì)的骨關(guān)節(jié),、肌肉中的炎性反應(yīng),，并不會(huì)對(duì)胃腸道內(nèi)前列腺素的合成造成明顯影響,，同時(shí)對(duì)于血液中血小板的聚集性和功能性也沒有明顯影響，因此塞來(lái)昔布的安全性要明顯高于傳統(tǒng)的雙氯芬酸鈉,、布洛芬等藥物,，其不僅僅具有抗炎、鎮(zhèn)痛,、解熱的作用,，并且對(duì)于胃腸道黏膜、血小板功能,、腎功能等無(wú)明顯影響,，安全性更好，應(yīng)用范圍更廣,。

藥代動(dòng)力學(xué)研究表明塞來(lái)昔布的生物利用率高達(dá)99%,，并且起效很快，大約2小時(shí)作用就可以有明顯藥效,；其次,，塞來(lái)昔布的藥物代謝速度大約是10-12小時(shí)，因此每日需要口服2-3次才能維持藥物效果,，但是多次服用也不會(huì)有明顯的藥物累積,，因此安全性較好；第三,，塞來(lái)昔布的吸收容易受到食物的影響,，因此應(yīng)該盡量避免與食物同時(shí)服用；最后,，塞來(lái)昔布主要是通過肝臟中的CYP2C9酶進(jìn)行代謝,，并且多以糞便的形式排出體外，因此長(zhǎng)期口服容易引起肝功能異常,。

三,、塞來(lái)昔布與雙氯芬酸鈉的區(qū)別有哪些？

雙氯芬酸鈉又被稱為扶他林,，是臨床最常用的非甾體類消炎藥之一,，由于購(gòu)買非常方便，所以生活中也有人將其作為常備的家庭藥之一,，雖然雙氯芬酸鈉和塞來(lái)昔布同屬于非甾體類消炎藥,，但是2種藥物的作用機(jī)制、不良反應(yīng)發(fā)生率,、應(yīng)用人群等都所區(qū)別,，因此建議大家在醫(yī)生指導(dǎo)下選擇合適自己的藥物,。

1,、塞來(lái)昔布與雙氯芬酸鈉的作用機(jī)制不同

雙氯芬酸鈉屬于傳統(tǒng)非甾體類消炎藥,，其對(duì)于I型和II型環(huán)氧合酶都有明顯的抑制作用，因此對(duì)于全身前列腺素合成都有明顯影響,，特別是對(duì)于胃腸道的影響較大,；塞來(lái)昔布屬于新型非甾體類消炎藥，其主要針對(duì)II型環(huán)氧合酶,，并且僅僅對(duì)于炎癥反應(yīng)的起到明顯抑制效果,，對(duì)于胃腸道、血小板,、腎臟等器官中前列腺素的合成無(wú)明顯影響,。

2、塞來(lái)昔布與雙氯芬酸鈉的不良反應(yīng)發(fā)生率不同

雙氯芬酸鈉最常見的不良反應(yīng)是對(duì)于胃腸道的刺激,，如胃痛,、胃部燒灼感、反酸等,，嚴(yán)重時(shí)甚至可能導(dǎo)致胃出血,、胃腸道穿孔等，其次雙氯芬酸鈉對(duì)于腎功能影響明顯,，容易導(dǎo)致少尿,、水腫、電解質(zhì)紊亂等多種不良反應(yīng),；臨床研究表明塞來(lái)昔布不良反應(yīng)的發(fā)生率遠(yuǎn)低于傳統(tǒng)的非甾體類消炎藥,，其最常見的不良反應(yīng)是腹瀉、消化不良和眩暈,，導(dǎo)致胃腸道損傷的發(fā)生率約為1.8%,，并且不會(huì)明顯影響腎功能和凝血功能。

3,、塞來(lái)昔布與雙氯芬酸鈉的應(yīng)用人群不同

雙氯芬酸鈉由于對(duì)于胃腸道,、腎臟和凝血功能都有明顯影響，因此臨床應(yīng)用人群范圍較窄,，存在胃腸道疾病,、慢性腎病、凝血功能異常以及老年人都需要慎用或者減量使用,；塞來(lái)昔布由于特異性較強(qiáng),，對(duì)于胃腸道、腎臟等器官的影響較小,，因此其適應(yīng)人群更廣,，對(duì)于輕中度腎功能損傷以及非活動(dòng)性胃腸道疾病的患者以及老年人群無(wú)需調(diào)特意整劑量。

四,、塞來(lái)昔布臨床常用于治療以下4種疾病

塞來(lái)昔布的臨床應(yīng)用范圍很廣,，常作為治療骨關(guān)節(jié)疾病,、疼痛性疾病的一線藥物，其中以下4種疾病最為常用,。

1,、骨性關(guān)節(jié)病

骨性關(guān)節(jié)病是一種臨床常見的肌肉骨骼疾病，包括膝關(guān)節(jié)骨性關(guān)節(jié)炎,、肩周炎,、髖關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等多種疾病,，這些疾病的特點(diǎn)都是炎性反應(yīng)導(dǎo)致骨關(guān)節(jié)損傷，進(jìn)而引發(fā)關(guān)節(jié)疼痛和功能下降,，而塞來(lái)昔布是治療骨性關(guān)節(jié)病的一線藥物,。臨床研究表明骨性關(guān)節(jié)病的患者規(guī)律口服塞來(lái)昔布后可以有效緩解關(guān)節(jié)疼痛，改善關(guān)節(jié)活動(dòng)度,，減輕水腫,，從而改善疾病預(yù)后。

2,、痛風(fēng)

痛風(fēng)是一種由于尿酸沉積在骨關(guān)節(jié)上而誘發(fā)的炎癥性疾病,，不僅僅會(huì)導(dǎo)致明顯關(guān)節(jié)疼痛，同時(shí)還會(huì)導(dǎo)致明顯關(guān)節(jié)增生,，嚴(yán)重時(shí)甚至導(dǎo)致關(guān)節(jié)僵直或者關(guān)節(jié)畸形,，從而導(dǎo)致關(guān)節(jié)失去活動(dòng)能力。塞來(lái)昔布是臨床治療痛風(fēng)的一線藥物,，臨床研究表明其可以快速緩解痛風(fēng)關(guān)節(jié)的炎癥反應(yīng),，緩解關(guān)節(jié)疼痛，同時(shí)可以抑制關(guān)節(jié)增生,，有效保護(hù)關(guān)節(jié)活動(dòng),。

3、急性扭傷,、勞損

塞來(lái)昔布對(duì)于肌肉關(guān)節(jié)的急性損傷,、扭傷具有很好的治療效果，可以快速緩解患者的疼痛和活動(dòng)功能受限,，同時(shí)可減輕損傷組織的水腫,，減輕骨骼、肌肉組織的炎性損害,，因此常作為治療急性運(yùn)動(dòng)性損傷的一線藥物,。

4、手術(shù)后鎮(zhèn)痛

塞來(lái)昔布由于對(duì)于凝血功能,、胃腸道的影響較小,，因此常作為骨關(guān)節(jié)手術(shù)后的鎮(zhèn)痛藥物,，主要作為治療術(shù)后輕中度疼痛的藥物，不僅可以有效緩解患者的癥狀,，并且有利于患者的術(shù)后康復(fù),。

五,、科學(xué)服用塞來(lái)昔布注意4點(diǎn)

雖然塞來(lái)昔布的安全性較好,，但是這并不意味著可以隨意用藥，特別是不能長(zhǎng)期服用,，否則依然會(huì)導(dǎo)致不良反應(yīng),，建議大家在醫(yī)生指導(dǎo)下用藥，科學(xué)服用塞來(lái)昔布注意以下4點(diǎn),。

第一,、注意藥物劑量和服用方法

臨床上的塞來(lái)昔布多為每粒200mg，常規(guī)的服用方法為每次200mg,，每日2-3次,。塞來(lái)昔布每日的最大劑量不能超過800mg，否則會(huì)對(duì)消化系統(tǒng)造成影響,，導(dǎo)致腹痛,、腹瀉等多種不良反應(yīng)；最后,，塞來(lái)昔布容易受到食物和藥物的影響,，特別是達(dá)喜、碳酸鋁片等抑酸護(hù)胃藥會(huì)嚴(yán)重影響塞來(lái)昔布的吸收和藥效,，因此應(yīng)該盡量避免同食物和相關(guān)藥物一起服用,。

第二、注意藥物的不良反應(yīng)

塞來(lái)昔布的不良反應(yīng)發(fā)生率較低,，其中最常見的是頭痛,、眩暈等中樞系統(tǒng)反應(yīng)，多見于服藥初期,，隨著服藥時(shí)間延長(zhǎng)后多可以耐受,；其次，常見的不良反應(yīng)是胃腸道反應(yīng),，如腹瀉,、消化不良、腹脹,、惡心等,，較少發(fā)生胃腸道出血等嚴(yán)重不良反應(yīng)，多不需要停藥,；第三,，長(zhǎng)期口服塞來(lái)昔布會(huì)引起肝酶升高,，誘發(fā)肝損傷，因此不建議長(zhǎng)期服用,，僅建議作為臨時(shí)用藥或者階段用藥,；最后，少數(shù)患者服用后會(huì)出現(xiàn)瘙癢,、皮疹等過敏反應(yīng),，這類患者建議調(diào)換其他藥物。

第三,、注意不宜與這些藥物聯(lián)用

氟康唑：氟康唑是臨床常用的抗真菌藥物,，其容易抑制塞來(lái)昔布的代謝，進(jìn)而導(dǎo)致塞來(lái)昔布的藥物濃度過高,，誘發(fā)多種不良反應(yīng),；

抑酸護(hù)胃藥：鋁劑、鎂劑等抑酸藥非常容易影響塞來(lái)昔布的吸收,，導(dǎo)致其起效減慢,、藥效下降；

磺酰脲類降糖藥：磺酰脲類降糖藥包括格列齊特,、格列吡嗪,、格列美脲、格列本脲等,，研究表明塞來(lái)昔布會(huì)導(dǎo)致磺酰脲類降糖藥的降糖效果下降,，導(dǎo)致血糖異常；

華法林：塞來(lái)昔布和華法令聯(lián)用時(shí)會(huì)影響華法林的正常代謝,，導(dǎo)致華法林藥物濃度升高,，容易出現(xiàn)凝血功能異常。

第四,、注意特殊人群用藥

塞來(lái)昔布中含有磺胺基團(tuán),，因此臨床上對(duì)于磺胺類藥物過敏的患者禁用塞來(lái)昔布；懷孕和哺乳期女性禁用,，缺乏相關(guān)研究數(shù)據(jù),，安全性未知；兒童慎用,，缺乏18歲以下人群的研究數(shù)據(jù),，安全性未知；老年人無(wú)需調(diào)整藥物劑量,；輕中度肝功能,、腎功能損傷患者無(wú)需調(diào)整藥物劑量，但重度肝腎功能不全者禁用。

六,、總結(jié)

綜上所述,，塞來(lái)昔布是治療關(guān)節(jié)、肌肉疼痛性疾病的一線藥物,，其與雙氯芬酸鈉在作用機(jī)制,、安全性和應(yīng)用人群上有顯著不同，臨床上應(yīng)該加以區(qū)分,；其次,，雖然塞來(lái)昔布的安全性較好，但是依然不建議長(zhǎng)期服用,，僅作為臨時(shí)用藥或者階段用藥,，同時(shí)要注意服用過程中的不良反應(yīng),；最后,，塞來(lái)昔布和多種藥物都有交叉反應(yīng)，因此應(yīng)該注意避免聯(lián)合用藥,，并且對(duì)磺胺類抗菌素過敏的人群禁用塞來(lái)昔布,，因?yàn)槿麃?lái)昔布中也有相似的藥物結(jié)構(gòu)。