他汀類藥物的作用機(jī)理為通過(guò)抑制3-羥基-3-甲基戊二酸單酰輔酶A而減少膽固醇合成,。本藥在肝臟代謝,，主要作用為降低血漿低密度脂蛋白水平：此外，還可降低總膽固醇和甘油三脂水平,，升高高密度脂蛋白水平,，降低冠心病患者心臟病事件的發(fā)生率和死亡率，在冠心病一級(jí)和二級(jí)預(yù)防中發(fā)揮重要作用,。
本類藥物有辛伐他汀,、普伐他汀、氟伐他汀,、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀,。其中辛伐他汀和阿托伐他汀更有效、更安全,；瑞舒伐他汀降低甘油三脂的作用也比其他他汀類藥物強(qiáng),，且能預(yù)防頸動(dòng)脈內(nèi)膜增生，使動(dòng)脈硬化斑塊消退,。

藥物使用方法：口服辛伐他汀20~40毫克/天,；阿托伐他汀10毫克/天；普伐他汀40毫克/天,；氟伐他汀40~80毫克/天,；瑞舒伐他汀5~10毫克/天,。

本類藥主要不良反應(yīng)有肝損害、肌肉疼痛和橫紋肌溶解等,，使用時(shí)應(yīng)注意有無(wú)不適,，并定期到醫(yī)院檢查。

貝特類藥物作用機(jī)理為增強(qiáng)脂蛋白脂酶和肝脂酶活性,，誘導(dǎo)脂蛋白脂酶表達(dá),，促進(jìn)極低密度脂蛋白，乳糜微粒,、中間密度脂蛋白等富含甘油三脂的脂蛋白顆粒中甘油三脂成分水解,；

此外，還能減少肝臟中極低密度脂蛋白合成分泌,，降低空腹血漿中甘油三脂水平,，降低餐后甘油三脂濃度：促進(jìn)肝臟攝取脂肪酸和抑制肝臟合成甘油三脂；增加高密度脂蛋白合成和促進(jìn)膽固醇逆轉(zhuǎn)運(yùn)以及促進(jìn)低密度脂蛋白和清除,。

本類藥物使用方法：口服非諾貝特0.1克,，3次/天；加洛貝特0.2克,，1次/天,；吉非貝齊0.6克，2次/天,；苯扎貝特0.2克,，3次/天。

本類藥可導(dǎo)致消化道癥狀（如惡心,、嘔吐,、腹痛、腹瀉,、納差和肝轉(zhuǎn)氨酶升高）,、血液系統(tǒng)癥狀（如白細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞減少和血小板減少等）和肌肉溶解癥狀（ 如肌無(wú)力,、肌肉疼病和肌肉萎縮等）,；此外，還可增加膽結(jié)石的發(fā)生率,，老年人慎用。

煙酸屬于B族維生素之其中一種,，當(dāng)使用量超過(guò)作為維生素劑量使用時(shí)可產(chǎn)生降脂作用,。其作用機(jī)理為抑制脂肪酶、使脂肪組織中的甘油三脂不易分解為游離脂肪酸所致（游離脂肪酸是合成極低密度脂蛋白的主要原料）,；此外,，還可抑制脂蛋白脂酶的活性,，加速脂蛋白中甘油三脂的分解，因而它降低甘油三脂的作用強(qiáng)于降低膽固醇的作用,。本類藥物升高高密度脂蛋白的作用在幾類降脂藥物中為更強(qiáng),。

煙酸的用法：煙酸口服1~2克，3次/天（可先從小劑量0.1~0.5克/次開(kāi)始,，逐漸加量,，以降低副作用的發(fā)生率）；煙酸肌醇酯0.2~0.6克,，3次/天,；阿西莫司0.25克，2~3次/天,。

煙酸的不良反應(yīng)有潮紅,、皮膚瘙癢、胃部不適,，嚴(yán)重時(shí)誘發(fā)和加重消化性潰瘍,；煙酸肌醇酯的不良反應(yīng)有高尿酸血癥、急性痛風(fēng),、斑疹,、蕁麻疹、直立性低血壓等,；阿西莫司的不良反應(yīng)比上述二者輕,，但降脂效果卻不如煙酸和煙酸肌醇酯。

抑制膽固醇吸收劑作用機(jī)理為與小腸壁上特異的轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白NPCIL1結(jié)合,，選擇性地抑制小腸膽固醇和植物甾醇的吸收,。他的作用機(jī)制與其他作用于小腸改變脂質(zhì)特性的藥物不同，不是通過(guò)抑制膽固醇脂酶和胰脂酶來(lái)抑制膽固醇和甘油三脂吸收,，也不改變膽固醇的跨細(xì)胞轉(zhuǎn)運(yùn),，因此不影響孕酮、脂肪酸,、膽汁酸,、乙炔雌醇和脂溶性維生素等的吸收利用，也不增加膽汁酸分泌,，且消化道不良反應(yīng)較少,，患者耐受性好；此外,，本藥不通過(guò)細(xì)胞色素P450同工酶代謝,，與常用的他汀類、非諾貝類降脂藥在藥動(dòng)學(xué)上無(wú)明顯相互作用，故與它聯(lián)用可增強(qiáng)降脂效果,。

本藥尤其適用于血脂濃度特別高,、或使用其它降脂藥療效不佳的患者?？诜┝繛?span>10毫克/天,。

本藥不良反應(yīng)少見(jiàn)，偶有消化道癥狀如惡心,、腹脹等,，且對(duì)肝腎功能影響少，輕度肝功能障礙,、輕中重度腎功能障礙者和老年人均不需調(diào)整劑量,。

膽酸隔置劑屬于堿性陰離子交換樹(shù)脂。其作用機(jī)理為在腸道內(nèi)與膽酸呈不可逆結(jié)合,，促進(jìn)膽酸排泄,約為正常的5-10倍,，從而產(chǎn)生下列降脂作用：1、被結(jié)合的膽酸失去活性,，降低了食物中脂類（包括膽固醇）的吸收,；2、阻斷膽酸在腸道內(nèi)的重吸收,，從而促使肝臟動(dòng)用更多的膽固醇合成膽酸,；3、肝細(xì)胞內(nèi)膽固醇消耗增加使細(xì)胞內(nèi)游離膽固醇下降,，進(jìn)而促使肝細(xì)胞表面的低密度脂蛋白受體表達(dá)增加,，活性增加，加速血漿中低密度脂蛋白的分解代謝,，使血漿中總膽固醇和低密度脂蛋白濃度下降,，可使低密度脂蛋白降低15% ~ 20%。

本類藥對(duì)甘油三酯無(wú)降低作用,，故僅使用于高膽固醇血癥,，或與其他藥物合用治療混合型高脂血癥。

本類藥不良反應(yīng)較明顯,，應(yīng)在醫(yī)生或藥師的指導(dǎo)下小心使用,，若非上述藥物無(wú)效不要使用。常用藥物有消膽胺,、降膽寧等,。

參考資料：《大眾健康》2008年《分清升高類型 再選降脂藥》