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中藥藥劑學:片劑的賦形劑——濕潤劑與粘合劑

 王永超的圖書館 2022-02-09

  片劑的賦形劑[濕潤劑與粘合劑(moistening agents and binders)]

  使用這兩類賦形劑的目的,是為了將藥物細粉潤濕,、粘合制成顆粒以便于壓片,。若藥物本身具有粘性,如中藥浸膏粉及含有粘性成分的藥材細粉等,,只要加入不同濃度的乙醇或水,,即能潤濕,并誘發(fā)其本身的粘性,,使聚結成軟材,,以利制粒、壓片,,此乙醇或水稱為潤濕劑,。當藥物本身沒有粘性或粘性不足,需另加粘合劑制粒,,壓片,。粘合劑可以是液體或是固體細粉,一般地說,,液體的粘合作用較大,,容易混勻,而固體粘合劑往往也兼有稀釋劑和崩解劑的作用,。應根據(jù)主藥性質,、用途和制片方法選用粘合劑。粘合劑的用量要恰當,,如果其粘性不足,,用量太少,則壓成的片劑疏松易碎,;如果粘性過強或用量太多,,則片劑過于堅硬,不易崩解,,因此,,必須通過實踐摸索調整。常用的潤濕劑和粘合劑有以下幾種,。

  

  水,、乙醇

  1.水

  水為潤濕劑。凡藥物本身具有一定粘性,,如中藥半浸膏粉或其他粘性物質,,用水潤濕即能粘結制粒。在轉動制粒法中,,常以水噴霧潤濕制粒,,經濟實用,,但應注意使水分散均勻,以免產生結塊現(xiàn)象,。

  2.乙醇

  乙醇為潤濕劑,。凡具有較強粘性的藥物,如某些中藥浸膏粉等遇水或淀粉漿后,,易結成塊,,不易制成顆粒;或在加熱干燥時易引起變質的藥物,;或藥物在水中溶解 度大,,使制粒操作困難;或顆粒干燥后太硬,,壓片產生花斑,,崩解超時限等,均應采用乙醇為潤濕劑,,以克服制粒時困難,,并縮短受熱干燥時間。此外,,用大量淀 粉,、糊精和糖粉作賦形劑亦常用乙醇作潤濕劑。乙醇濃度視藥物和賦形劑的性狀,、氣溫高低而定,,一般濃度為3o%~70%,藥物水溶性大,、粘性大,、氣溫高時, 乙醇濃度應高些,,反之,,則濃度可稍低。乙醇濃度愈高,,粉料被潤濕后粘性愈小,。用乙醇作潤濕劑時應迅速攪拌,,并立即制粒,,迅速干燥,以免乙醇揮發(fā)而使軟材結 團或使已制得的顆粒變形結團,。用乙醇作潤濕劑時應注意防火,。[醫(yī)學教 育網 搜集整理]

  淀粉漿

  俗稱淀粉糊,為最常用的粘合劑,。系由淀粉加水在70℃左右糊化而成的稠厚膠體液,,放冷后呈膠凍樣。淀粉漿的優(yōu)點是:能均勻地潤濕片劑粉 料,因為膠凍中包含有大量水分,,遇粉料后水逐漸擴散到粉料中,,分布均勻潤濕一致;淀粉漿本身有一定的粘合作用,;制出的片劑崩解性能好,;對藥物溶出的不良影 響小。本品適用于對濕熱較穩(wěn)定的藥物,,而藥物本身又不太松散的品種,。一般濃度為8%~15%,以10%最常用,,亦有低于5%或高于20%者,,可根據(jù)主輔藥 后粘性、水中可溶性及顆粒松緊要求等適當選用,。淀粉漿的制法:①煮漿法,,將淀粉混懸于冷水中,置夾層容器內加熱糊化,,這種漿所有淀粉粒幾乎都糊化,,故粘性 較強;②沖漿法,,淀粉用少量冷水混懸后,,再加沸水或沖蒸氣使糊化制成,這種漿有一部分淀粉未能完全糊化,,因此,,粘性不如煮漿強,但制粒時較易操作,。

  糖漿,、飴糖、煉蜜,、液狀葡萄糖

  這四種液體粘性都很強,,適合中藥纖維性強的,或質地疏松的,,或彈性較大的動物組織類藥物,,因為這些藥物本身粘性極差,且各具有特殊性質,,必須用粘性較強的粘合劑,,才能粘合成顆粒,壓片,。

  糖漿 一般濃度為50%~70%(g/g),,本品不宜用于酸性或堿性較強的藥物,,以免產生轉化糖,增加顆粒引濕性,,不利于壓片,。

  飴糖 俗稱麥芽糖,市售者常為42波美~45波美(be),,常用濃度25%或75%,,本品呈淺棕色稠厚液體,不宜用于白色片劑,,制成的顆粒不易干燥,,壓成的片子易吸潮。

  煉蜜 見第十一章蜜丸,。

  液狀葡萄糖 系淀粉不完全水解產物,,含糊精、麥芽糖等,。常用濃度有25%與50%兩種,,本品對容易氧化的藥物和亞鐵鹽有穩(wěn)定作用。有引濕性,,制成的顆粒不易干燥,,壓成的片子亦易吸潮。

  阿拉伯膠漿與明膠漿

  兩者的粘合力均大,,壓成的片劑硬度大,,適用于易松散藥物或要求硬度大的片劑,如口含片,。常用濃度為10%~20%.使用時必須注意濃度與用量,,若濃度太大,用量過多,,會影響片劑的崩解度,。

  纖維素衍生物

  甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉,、低取代羥丙基纖維素,、羥丙基甲基纖維素等均可用為粘合劑??捎闷淙芤?,也可用其干燥粉末,加水潤濕后制粒,。纖維素衍生物溶液常用濃度為5%左右,,配方中加入量一般為1%~4%.纖維素衍生物的聚合度和取代度不同,。其粘度等性質亦不同,。

  乙基纖維素溶于乙醇而不溶于水,,可用作對水敏感的藥物粘合劑。但對片劑的崩解和藥物的釋放有阻礙作用,,有時用作緩釋制劑的輔料,。

  其他

  聚乙烯吡咯烷酮(pvp)溶于醇或水,可用其10%左右水溶液作為某些片劑的粘合劑,?;蛴?%~15%的醇溶液,作為對水敏感藥物的粘合劑,。海藻酸鈉,、聚乙二醇及硅酸鋁鎂等也可用為粘合劑。

  中藥稠膏:既是藥物原料起治療作用,,又有粘性起粘合劑作用,。

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