奧美拉唑是最早發(fā)現(xiàn)的一種質(zhì)子泵抑制劑,，廣泛用于胃潰瘍,、十二指腸潰瘍,、反流性食管炎、卓-艾綜合征,，參與根除幽門螺桿菌的治療,。

一、奧美拉唑的藥理作用

胃壁細(xì)胞泌酸小管上的H+/K+ATP酶又稱為質(zhì)子泵,，通過(guò)交換K+將H+注入泌酸小管腔內(nèi),，H+再與Cl-結(jié)合形成鹽酸分泌入胃腔。

而奧美拉唑是質(zhì)子泵抑制,，能高度選擇性地抑制壁細(xì)胞中H+-K+-ATP酶（質(zhì)子泵）,，阻止胃酸分泌的最后環(huán)節(jié)，使胃酸分泌減少,。

而胃酸的減少不僅有利于胃,、十二指腸潰瘍的愈合,，減少食物反流,，還能增加幽門螺桿菌的根除率。二,、奧美拉唑使用注意事項(xiàng)

1,、劑型特點(diǎn)

奧美拉唑有腸溶片和膠囊片兩種口服劑型,，都十分常用。但無(wú)論是腸溶片還是膠囊片都需要整片吞服,，不可掰開,、嚼碎或者倒出內(nèi)容物。

2,、服用劑量和療程

奧美拉唑起效迅速,，每日晨起只需服用一次即可可逆性地抑制胃酸分泌24小時(shí)。一般清晨餐前30分鐘服藥效果更佳,。

不過(guò)在奧美拉唑治療失敗的患者中,，可以選擇在睡前加服20mg奧美拉唑，更利于潰瘍創(chuàng)面修復(fù),。

奧美拉唑臨床使用廣泛,，治療不同的疾病療程不一樣。

治療胃潰瘍一般需要4-8周,，治療十二指腸潰瘍一般需要2-4周,，一般都是每日早晨20mg/次。奧美拉唑的抑酸作用具有劑量依賴性,，對(duì)于其他藥物（特別是H2受體阻斷劑）治療無(wú)效的胃潰瘍和十二指腸潰瘍可增加到40mg/次,，每日一次,。

三,、奧美拉唑與其他藥物的相互作用

1、避免與經(jīng)由CYP2C19酶代謝的藥物聯(lián)用,。奧美拉唑是中等強(qiáng)度的CYP2C19酶抑制劑,，能抑制CYP2C19在體內(nèi)的代謝，使藥物在體內(nèi)的濃度升高,。

包括華法林,、地西泮、苯妥英鈉和西洛他唑等,。如需合用,，需調(diào)整這些藥物的劑量。

2,、避免與氯吡格雷聯(lián)用,。奧美拉唑會(huì)影響氯吡格雷的吸收，還會(huì)抑制氯吡格雷向活性代謝產(chǎn)物的轉(zhuǎn)變,，使氯吡格雷效果降低,。

3、避免與鐵劑,、四環(huán)素,、匹氨西林、酮康唑合用,。必須合用時(shí),，可適當(dāng)增加這些藥物的劑量。

因?yàn)槲杆岱置跍p少,，pH升高,，會(huì)使鐵劑的吸收減少；四環(huán)素變成難溶的游離四環(huán)素,，不易被吸收,；匹氨西林和酮康唑的吸收也會(huì)因pH升高而受阻。

4,、禁止與奈非那韋聯(lián)合使用,。與其他PPI一樣，奧美拉唑禁止與奈非那韋聯(lián)用,，聯(lián)用時(shí)會(huì)使奈非那韋的血藥濃度明顯降低,。

5、避免與高劑量甲氨蝶呤合用,。兩者合用會(huì)使甲氨蝶呤的血藥濃度升高和代謝時(shí)間變長(zhǎng),，而導(dǎo)致其毒性作用加重,。

6、與地高辛合用需調(diào)整劑量,。pH升高使地高辛分解成活性較低,、藥效更難維持的代謝物，使地高辛的藥效大大縮減,，所以服用奧美拉唑時(shí)甚至在停藥的短時(shí)間內(nèi)都要調(diào)整地高辛的用量,。

7、與其他CYP2C9或CYP3A4抑制劑合用,。由于奧美拉唑可通過(guò)CYP2C9和CYP3A4代謝,，這兩種酶的抑制劑可使奧美拉唑的代謝降低，血藥濃度升高,。常見的抑制劑包括伏立康唑,、克拉霉素。除了重度肝損害和長(zhǎng)期使用的病人,，一般無(wú)需調(diào)整劑量,。

8、與其他CYP2C9或CYP2C9誘導(dǎo)劑合用,。CYP2C9和或CYP2C9抑制劑會(huì)使奧美拉唑血藥濃度降低,，所以應(yīng)避免與利福平合用,。

四,、奧美拉唑的不良反應(yīng)

總的來(lái)說(shuō),，奧美拉唑耐受性良好，不良反應(yīng)少而輕微,。

胃腸道不良反應(yīng)：奧美拉唑主要會(huì)引起上腹部飽脹,、腹痛、腹瀉,、便秘,、惡心、嘔吐,。還會(huì)引起維生素B1吸收障礙,，進(jìn)一步導(dǎo)致致死性神經(jīng)精神異常。

肝腎毒性：奧美拉唑經(jīng)肝臟代謝,，80%代謝物經(jīng)尿液排出,。

長(zhǎng)期服用奧美拉唑偶爾會(huì)引起血清ALT和AST暫時(shí)性升高，因此,，肝功能不全者慎用,。而奧美拉唑的代謝物會(huì)影響腎臟的功能,，引起急性間質(zhì)性腎炎。

中樞神經(jīng)毒性：奧美拉唑最常見的中樞神經(jīng)癥狀是頭痛,。還可能出現(xiàn)頭暈,、嗜睡、激動(dòng)等癥狀,。

另外還要注意的是,，長(zhǎng)期服用奧美拉唑，減少胃酸分泌,，胃泌素細(xì)胞的負(fù)反饋?zhàn)饔帽灰种?，可?dǎo)致高胃泌素血癥，停藥后,，高胃泌素可以導(dǎo)致胃酸分泌增多而出現(xiàn)反酸癥狀,。當(dāng)這部分胃泌素被使用完后，胃酸分泌會(huì)逐漸達(dá)到正常,。