1,、機制：抑制H K -ATP酶(質子泵),，對基礎胃酸分泌和受刺激后的胃酸分泌均產生抑制，可使胃內pH>4達18h,。2,、常見種類：奧美拉唑、艾司奧美拉唑/埃索美拉唑,、雷貝拉唑,、蘭索拉唑、泮托拉唑,、艾普拉唑,。
①奧美拉唑（>80%）主要經肝臟細胞色素P450中CYP2C19代謝,，PPIs中與其他藥物互作用率最高。增強：地高辛,、阿司匹林,、地西泮、華法林,、硝苯地平,、茶堿、他汀類藥物,、克拉霉素,、丙米嗪、西酞普蘭,、氯米帕明,、氟西汀、他克莫司,。減弱：多潘立酮,、鐵劑,、鉍劑、伊曲康唑,、酮康唑,、四環(huán)素、潑尼松,、氯吡格雷,。②艾司奧美拉唑是奧美拉唑的純左旋結構，保證作用同時降低了對CYP2C19的依賴（>50%）,。④雷貝拉唑非CYP2C19代謝,，而是NADP代謝(2)體內代謝PPIs各種藥酶呈基因多態(tài)性中間代謝型（IM）：10-15%，介于EM和PM之間如：奧美拉唑經CYP2C19代謝,，若患者攜帶CYP2C19為IM,、PM，則奧美拉唑治療效果欠佳,。腸溶片：必須整片吞服,，至少半杯液體(≥50ml)送服；
藥片：不可咀嚼或壓碎,，可溶于水中（30 min內服用）,；
注射劑一般不超過7天，一旦患者可以口服藥物則改為口服制劑,。一般6個月內比較安全,，1個療程＜14天，1年內≤3個療程,。(1)CKD（慢性腎病）,、肝損,、老人、兒童,、孕產婦用法用量如下表：奧美拉唑對氯吡格雷抑制最強,，泮托拉唑、雷貝拉唑較弱,，再出血長期預防如下圖：一般不聯(lián)合其他抑酸劑（硫糖鋁,、氫氧化鋁、氧化鎂,、碳酸氫鈉等）,；長期（超過1年）或高劑量使用PPI可增減心律失常,、骨折（髖骨、腕骨,、脊骨）,、艱難梭狀芽胞桿菌（CD）感染、社區(qū)獲得性肺炎,、急性間質性腎炎的發(fā)生,，減少微量元素（低鎂多見）及VC、VB12的吸收,。奧美拉唑：輕度抗雄激素,，男性長期用藥可出現乳房發(fā)育、陽萎,、性欲減退,，女性長期用藥可出現溢乳，停藥后可恢復正常,。1、作用機制：選擇性地阻斷壁細胞膜上的H2受體,，使胃酸分泌減少,，H2RA可使胃內pH>4時間持續(xù)8h。2,、常用藥物：西咪替丁、雷尼替丁,、法莫替丁,、尼扎替丁、羅沙替丁等,。1)西米替丁能抑制細胞色素P450活性,，雷尼替丁作用很弱,，法莫替丁、尼扎替丁無影響,；西咪替丁,、雷尼替丁可使阿托伐他汀的血藥濃度峰值增高；
2)H2RA不宜與口服鐵聯(lián)用（因酸性環(huán)境有利于無機鐵的溶解）,；4)H2RA聯(lián)用時硫糖鋁的療效可能降低。(3)不良反應：西米替丁不良反應較多（心律失常,、神經毒性,、抗雄激素），雷尼替丁和法莫替丁等相對較少西咪替丁400mg,，雷尼替丁150mg，法莫替丁20mg,，尼扎替丁150mg,，bid1,、藥效特點：不抑制胃酸分泌,，可中和胃酸，緩解胃灼熱,、疼痛等癥狀,；作用持續(xù)時間短，通常使胃內pH>4時間僅4h,。(1)吸收性抗酸藥（碳酸氫鈉）：在胃內中和胃酸，腸道吸收引起堿血癥,，可用于酸血癥和堿化尿液,。(2)非吸收抗酸藥(氫氧化鋁、鋁碳酸鎂,、碳酸鈣,、三硅酸鎂、鋁鎂加)：1)含有難吸收的陽離子,，口服后直接中和胃酸,，不被胃腸道吸收；
2)膠體制劑（氫氧化鋁凝膠,、三硅酸鎂）可形成保護膜,，減少胃酸和胃蛋白酶對潰瘍面的腐蝕和消化作用。1)鋁,、鈣,、鎂等金屬離子的口服制劑可致喹諾酮類抗菌藥濃度降低2)堿性抗酸藥物作用時間短，大多組成復方制劑以增強治療效果,，減少不良反應,，如鋁鎂加混懸液。作者 | 陳飛帆 紛飛之翼之住院醫(yī)師學習筆記 授權轉載及爆料請聯(lián)絡梅斯醫(yī)學管理員 |
