有機(jī)硝酸酯(簡稱硝酸酯)為抗心肌缺血藥物,是帶有硝酸酯基團(tuán)(-ONO2)非內(nèi)皮依賴性的血管擴(kuò)張劑,,不論內(nèi)皮細(xì)胞功能和結(jié)構(gòu)是否正常,,均可發(fā)揮明確的血管平滑肌舒張效應(yīng)。其能降低心肌氧耗量,、擴(kuò)張冠脈和側(cè)支循環(huán)血管,、解除冠狀動(dòng)脈痙攣、抗血小板(可抑制血小板的激活,、聚集,,并分散已形成的血小板團(tuán)塊,抗血小板作用無耐受性),、抗栓,、抗增殖、改善冠狀動(dòng)脈內(nèi)皮功能和主動(dòng)脈順應(yīng)性,、降低主動(dòng)脈收縮壓等,。臨床可用于心絞痛、冠心病,、心力衰竭和高血壓(單純收縮期高血壓等)的治療,。硝酸酯類藥物對各種平滑肌均有舒張作用,但對血管平滑肌作用最強(qiáng),,其血管舒張效應(yīng)呈劑量依賴性,,隨劑量遞增,依次擴(kuò)張靜脈血管,、大中動(dòng)脈和阻力小動(dòng)脈,。在臨床常用劑量范圍內(nèi),,不引起微動(dòng)脈擴(kuò)張,可避免「冠狀動(dòng)脈竊血」現(xiàn)象的發(fā)生,。 常用的硝酸酯類藥物有硝酸甘油,、硝酸異山梨酯(二硝酸異山梨酯)及 5-單硝酸異山梨酯。其中硝酸甘油為短效制劑,,主要用于終止缺血發(fā)作,,硝酸異山梨酯、5-單硝酸異山梨酯為長效制劑,,主要用于預(yù)防缺血發(fā)生,。此外,硝酸酯類藥物靜脈制劑主要用于冠心病,、心力衰竭及高血壓急癥的急危重癥期,,口服制劑主要用于冠心病、心力衰竭的長期及穩(wěn)定期治療,。圖:各口服劑型硝酸酯類藥物比較(點(diǎn)擊查看大圖)圖:各靜脈劑型硝酸酯類藥物比較(點(diǎn)擊查看大圖)
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