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拉莫三嗪主要適應(yīng)證為癲癇發(fā)作，包括 12 歲以上兒童及成人的單藥治療,，2 歲以上兒童及成人的添加治療,；也用于治療雙相情感障礙 I 型急性情緒發(fā)作，不推薦用于治療急性躁狂或者混合發(fā)作（超說(shuō)明書用藥）,。其用法用量,、劑量調(diào)整介紹如下： 1. 單藥治療癲癇 說(shuō)明書僅批準(zhǔn)用于成人及 12 歲以上兒童：
單藥治療的初始劑量是 25 mg，每日一次,，連服兩周,，劑量遞增方法見(jiàn)圖 1。最大增加量為 50~100 mg,，直至達(dá)到最佳療效,。通常達(dá)到最佳療效的維持劑量為 100~200 mg/日，每日一次或分兩次給藥,。但有些病人每日需服用 500 mg 拉莫三嗪才能達(dá)到所期望的療效,。
圖 1 為成人及 12 歲以上兒童單藥治療時(shí)所推薦的劑量遞增方法
2. 合并用藥治療癲癇
（1）成人及 12 歲以上兒童： 合并用藥治療癲癇時(shí)推薦的劑量遞增方法如圖 2，影響拉莫三嗪葡萄糖醛酸化的藥物如表 1,。劑量遞增應(yīng)循序漸進(jìn),，切勿加量過(guò)快、過(guò)大,，并盡量避免合并使用影響葡萄糖醛酸化的藥物,。
圖 2 為成人及 12 歲以上兒童合并用藥治療癲癇時(shí)推薦的劑量遞增方法
2~12 歲兒童藥物合并用藥治療時(shí)可參考圖 3 推薦的劑量遞增方法，可根據(jù)患兒體重計(jì)算理論用藥劑量,，體重<30 kg 兒童的維持劑量可結(jié)合臨床療效增加 50%,。相對(duì)于 12 歲以上人群，12 歲以下兒童的拉莫三嗪初始劑量應(yīng)更低,，加藥應(yīng)更緩慢,，通常需要數(shù)周甚至數(shù)月才可達(dá)到個(gè)體的最佳維持劑量。
2～5 歲的病人中拉莫三嗪清除率較高，所需的維持量可選擇在推薦劑量范圍的上限,。目前國(guó)內(nèi)尚未上市小劑量拉莫三嗪分散片（2 mg 或 5 mg/片）,，若患者能獲得小劑量片，建議先根據(jù)患者體重計(jì)算得到非整數(shù)片,，可給予不超過(guò)推薦劑量的最高片數(shù),。
（3）加用或撤去酶誘導(dǎo)劑或抑制劑
拉莫三嗪?jiǎn)嗡幹委熎陂g合用酶誘導(dǎo)劑，應(yīng)從加藥當(dāng)天開(kāi)始調(diào)整拉莫三嗪的用量,，依據(jù)臨床反應(yīng),，每周調(diào)整不超過(guò) 50～100 mg；如需撤去酶誘導(dǎo)劑,，為達(dá)到與前一致的有效血藥濃度水平,，可按照?qǐng)D 4 調(diào)整給藥方案，最終拉莫三嗪可能需要減少至原來(lái)劑量的 50%,。拉莫三嗪合并酶抑制劑期間撤去酶抑制劑,，可按照?qǐng)D 5 方法調(diào)整用藥方案。
3. 雙相情感障礙 美國(guó)食品藥物監(jiān)督管理局和歐洲藥品管理局已經(jīng)批準(zhǔn)拉莫三嗪用于治療 18 歲以上的雙相情感障礙患者,。成人服用拉莫三嗪合并用藥治療雙向情感障礙可參考圖 6 推薦的劑量遞增方法,，若要撤去合用的酶誘導(dǎo)或抑制劑的用藥調(diào)整原則可參考圖 7 方法。
圖 3 為 2-12 歲兒童合并用藥治療癲癇推薦的劑量遞增方法
圖 4 為拉莫三嗪合并酶誘導(dǎo)劑轉(zhuǎn)為單藥治療癲癇的劑量調(diào)整方法
圖 5 為拉莫三嗪合并丙戊酸轉(zhuǎn)為單藥治療癲癇的劑量調(diào)整方法
圖 6 為成年患者合并用藥治療雙向情感障礙的劑量遞增方法
圖 7 為成年患者合并用藥轉(zhuǎn)為單藥治療雙相情感障礙劑量調(diào)整方法
4. 老年患者 目前關(guān)于 65 歲以上癲癇或雙相情感障礙患者使用拉莫三嗪的臨床研究數(shù)據(jù)較缺乏,。一般而言,，由于身體器官機(jī)能的減退和復(fù)雜的合并用藥情況，老年患者給藥方案的選擇應(yīng)非常慎重,，通常從最低劑量開(kāi)始逐漸加量,。
5. 肝功能損傷患者 肝功能損傷患者的加藥方案和維持劑量需根據(jù)臨床表現(xiàn)進(jìn)行調(diào)整，一般而言,，根據(jù)患者肝功能損傷程度維持劑量可參考圖 1 至圖 6 方法進(jìn)行調(diào)整：
輕度（Child-Pugh A 級(jí)）肝功能損傷患者的維持劑量：減少 25%,；
中度（Child-Pugh B 級(jí)）肝功能損傷患者的維持劑量：減少 25%~50%；
重度（Child-Pugh C 級(jí)）肝功能損傷患者的維持劑量：減少 50%~75%,。
6. 腎功能損傷患者 急性腎功能損傷病人的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)個(gè)體間差異較大,，血漿半衰期部分可高達(dá)正常人的 2 倍。輕度腎功能不全者無(wú)需進(jìn)行劑量調(diào)整,，若患者的肌酐清除率低于 10 mL/min，建議每?jī)商炜诜?100 mg 拉莫三嗪,。在透析期病人中拉莫三嗪的用藥目前研究尚不明確,。
7. 皮膚反應(yīng)患者 發(fā)生皮膚不良反應(yīng)的危險(xiǎn)因素有：患者年齡較小（2~17 歲）,、合并使用丙戊酸,、初始劑量過(guò)高和劑量遞增過(guò)快等，按照本指引調(diào)整用藥方案，可減少皮膚不良反應(yīng)的發(fā)生率,。絕大部分威脅生命的皮膚反應(yīng)發(fā)生在初次給藥后第 2~8 周,，但服藥 6 個(gè)月后依然可能出現(xiàn)危及生命的皮膚反應(yīng)。
哪怕患者出現(xiàn)的皮疹開(kāi)始癥狀可能較輕,，仍有可能在后續(xù)轉(zhuǎn)為嚴(yán)重危及生命的皮膚反應(yīng),，因此出現(xiàn)皮疹后應(yīng)停用拉莫三嗪，除非有證據(jù)表明該皮疹非藥物引起,。
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編輯：于昉
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