BACE抑制劑進(jìn)入3期研究，最終獲益值得期待

Aβ上游水解酶——淀粉樣前體蛋白B位點分裂酶（BACE）抑制劑已成為目前防治AD藥物的研究熱點,。衛(wèi)材專場特邀德國Lutz Fr?lich博士對目前的BACE抑制劑研究現(xiàn)狀進(jìn)行了報告,。

BACE抑制劑研究概覽及預(yù)設(shè)的目標(biāo)患者

E2027：BACE抑制劑新成員

E2027（elenbecestat）是選擇性BACE抑制劑，藥效學(xué)分析顯示,，E2027對于BACE1的半抑制濃度（IC50）為23nmol/L,，抑制BACE2為57nmol/L，目前E2027治療AD患者的臨床用藥劑量為50mg,，主要是通過抑制PDE9,，阻斷NO-cGMP通路，從而使腦內(nèi)有更多的cGMP 以改善突觸可塑性,，具有改善癡呆（AD和路易體癡呆）患者認(rèn)知功能及其他神經(jīng)紊亂的作用,。

NO-cGMP信號通路及E2027的作用機制

醫(yī)學(xué)部陳凌云和市場部謝天惠會議現(xiàn)場報道