頭孢菌素類抗生素cephalosporins。分子中含有頭孢烯的半合成抗生素,。曾譯先鋒霉素,。屬于β－內(nèi)酰胺類抗生素,，是β-內(nèi)酰胺類抗生素中的7-氨基頭孢烷酸（7-ACA）的衍生物，因此它們具有相似的殺菌機(jī)制,。本類藥可破壞細(xì)菌的細(xì)胞壁,，并在繁殖期殺菌。對(duì)細(xì)菌的選擇作用強(qiáng),，而對(duì)人幾乎沒有毒性,，具有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng),、耐青霉素酶,、過(guò)敏反應(yīng)較青霉素類少見等優(yōu)點(diǎn)。所以是一類高效,、低毒,、臨床廣泛應(yīng)用的重要抗生素。

• 通用名：頭孢菌素類抗生素
• 英文名：cephalosporins

• 化學(xué)結(jié)構(gòu)：β -內(nèi)酰胺抗生素
• 理化性質(zhì)：一般不溶于水
• 優(yōu)點(diǎn)：抗菌作用強(qiáng),，耐青霉素酶

正在加載頭孢類抗生素

頭孢菌素（先鋒霉素）,，是一類廣譜半合成抗生素，第一個(gè)頭孢菌素在20世紀(jì)60年代問(wèn)世,，目前上市品種已達(dá)60余種,。產(chǎn)量占世界上抗生素產(chǎn)量的60%以上。頭孢菌素與青霉素相比具有抗菌譜較廣,，耐青霉素酶,，療效高、毒性低,，過(guò)敏反應(yīng)少等優(yōu)點(diǎn),，在抗感染治療中占有十分重要的地位。頭孢菌素已從第一代發(fā)展到第四代,，其抗菌范圍和抗菌活性也不斷擴(kuò)大和增強(qiáng),。需要指出的是，代的劃分主要是根據(jù)產(chǎn)品問(wèn)世年代的先后和藥理性能的不同,。這種分類并不意味著第四代產(chǎn)品就比三代產(chǎn)品好,，一、二代產(chǎn)品就屬于淘汰產(chǎn)品,，各有不同用途,。

到目前為止，頭孢菌素類已出現(xiàn)第一至第四代產(chǎn)品, 第二代產(chǎn)品引入了肟基,提高了對(duì)β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性,。第三代頭孢類提高了抗綠膿桿菌的活性,，延長(zhǎng)了半衰期，減輕了對(duì)腎的毒性,。

第一代產(chǎn)品常用的有頭孢氨芐(原稱先鋒4號(hào)),、頭孢唑啉(原稱先鋒5號(hào))和頭孢拉定(原稱先鋒6號(hào)),。它們對(duì)革蘭陽(yáng)性菌具有良好的抗菌作用，對(duì)革蘭陰性菌的作用稍差,。頭孢氨芐的抗菌作用稍弱,，一般口服。用以治療敏感菌引起的呼吸道,、尿路及皮膚軟組織感染。

頭孢唑啉是注射劑,，它的抗菌作用比頭孢氨芐強(qiáng),，頭孢拉定既有靜脈點(diǎn)滴，也可口服,，使用方便,。頭孢唑啉和頭孢拉定的適應(yīng)癥與頭孢氨芐基本相同。

第二代產(chǎn)品常用的有頭孢呋辛(西力欣),、頭孢西丁(美福仙)等,。第二代頭孢的抗菌譜比一代頭孢廣些，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用與一代頭孢大致相當(dāng),，而對(duì)革蘭陰性菌的抗菌范圍比一代頭孢廣,，抗菌作用也強(qiáng)。比起一代頭孢來(lái),，對(duì)肝腎的毒性也小些,。根據(jù)這些特點(diǎn)，二代頭孢多用在病原菌不太明確,，不能肯定是革蘭陽(yáng)性菌還是革蘭陰性菌,，或者屬于混合感染情況。

第三代產(chǎn)品常用的有頭孢噻肟鈉(凱福隆),、頭孢哌酮鈉(先鋒必),、頭孢他啶(復(fù)達(dá)欣)、頭孢曲松(羅氏芬)等,?？诜挠蓄^孢布烯(先力騰)、頭孢克肟(世福素)等,。三代頭孢主要是對(duì)革蘭陰性菌有很強(qiáng)的殺菌用,。有的品種對(duì)綠膿桿菌等抵抗力很強(qiáng)的細(xì)菌也有強(qiáng)大的殺菌力，但對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用卻不如一,、二代頭孢,。

第四代產(chǎn)品第四代頭孢菌素是近年來(lái)開始應(yīng)用于國(guó)外臨床的新一代頭孢菌素，與第三代頭孢菌素相比,，抗菌譜更廣,，抗菌活性更強(qiáng),，對(duì)細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶更穩(wěn)定。目前國(guó)內(nèi)部分三甲醫(yī)院有應(yīng)用,，未進(jìn)入基層醫(yī)療機(jī)構(gòu),。第四代頭孢菌素有頭孢派姆(cefepime,CFP)即Maxisime、頭孢克列定(cefaclidine),、頭孢匹羅(cefpirome)及E1077,、頭孢吡肟（馬斯平）等。

目前經(jīng)國(guó)家批準(zhǔn)臨床應(yīng)用的頭孢類抗生素制劑品種有22種,，其中只有8種我國(guó)可以生產(chǎn)原料藥,，但生產(chǎn)規(guī)模遠(yuǎn)不能滿足制劑的需求，第三代頭孢菌素仍需進(jìn)口原料藥分裝制劑或直接進(jìn)口制劑滿足臨床需求,。

1藥名：頭孢他定Ceftazidime（復(fù)達(dá)欣,、頭孢塔齊定、頭孢噻甲羧肟）

作用機(jī)理：為半合成第三代頭孢菌素,，其特點(diǎn)是對(duì)綠膿桿菌的作用超過(guò)氨基糖甙類抗生素,。

功能：臨床多用于腦膜炎和敗血癥等的治療。

注意事項(xiàng)：孕婦慎用,，對(duì)頭孢菌素類過(guò)敏者禁用,。

2藥名：頭孢曲松Ceftriaxone（頭孢氨噻三嗪頭孢噻肟三嗪亞松Rocephin安塞隆菌必治羅氏芬）

特點(diǎn)：治療淋球菌感染的首選抗生素

作用機(jī)理：抗菌譜與頭孢噻肟近似，對(duì)革蘭陰性菌有中度的抗菌作用,。對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用強(qiáng),，主要敏感菌有金黃色葡萄球菌、鏈球菌屬,、肺炎鏈球菌,、嗜血桿菌屬、奈瑟菌屬,、大腸桿菌,、肺炎克雷白桿菌、沙雷桿菌,、各型變形桿菌,、枸櫞酸桿菌、傷寒桿菌,、痢疾桿菌,、消化球菌、消化鏈球菌,、梭狀芽胞桿菌等,。綠膿桿菌、腸桿菌屬對(duì)本品也敏感,。產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌,、耐氨芐青霉素的流感嗜血桿菌,、耐第一代頭孢菌素和慶大霉素的一些革蘭陰性菌常可對(duì)本品敏感,。

功能：臨床主要應(yīng)用于敏感菌所致的肺炎,、支氣管炎、腹膜炎,、胸膜炎,，以及皮膚和軟組織、尿路,、膽道骨及關(guān)節(jié),、五官、面等部位的感染,，還用于敗血癥和腦膜炎。

注意事項(xiàng)：過(guò)敏者禁用,，青少年,、兒童使用本品，偶可致膽結(jié)石,，但停藥后可消失,。

3藥名：頭孢氨芐cephalexin（先鋒霉素Ⅳ、頭孢力新,、苯甘頭孢霉素,、克相福力克斯）

功能：本品抗菌譜與先鋒霉素Ⅰ相似，其特點(diǎn)是口服后易于吸收,，在胃液中穩(wěn)定,，并由于本品幾乎無(wú)變化的從尿中排出，故尤宜口服用于尿道感染,，以及癰癤,、膿腫蜂窩組織炎、創(chuàng)面感染等,。

注意事項(xiàng)：對(duì)青霉素過(guò)敏者慎用,。

4藥名：頭孢孟多Cefamandole（頭胞羥芐唑、頭胞羥唑）

作用機(jī)理：為一廣譜高效的抗菌素,，兼有第一代和第三代頭孢菌素的一些優(yōu)點(diǎn),，對(duì)大多數(shù)革蘭氏陽(yáng)性菌的抗菌作用優(yōu)于第三代頭孢菌素，而對(duì)革蘭氏陰性桿菌的抗菌作用較第一代頭孢菌素為強(qiáng),。

功能：臨床用于除綠膿桿菌外的敏感菌引起的膽道,、呼吸道、骨,、心內(nèi)膜,、腹腔及軟組織等的感染,。

注意事項(xiàng)：對(duì)頭孢菌素過(guò)敏者禁用。對(duì)青霉素過(guò)敏者慎用,。

頭孢類抗生素在抗生素市場(chǎng)中占據(jù)著較大份額,，其相關(guān)中間體也連帶著表現(xiàn)出可觀的市場(chǎng)潛力。