理化性質(zhì)聽語音 利多卡因分子式：C14H22N2O 鹽酸利多卡因分子式：C14H23ClN2O (最好是鹽酸的) 鹽酸利多卡因CAS號：73-78-9 性狀：白色結(jié)晶粉末 化學(xué)名：N-二乙氨基乙酰-2,，6- 二甲基苯胺規(guī)格：1,、氣霧劑： 25g（內(nèi)含利多卡因1.75g）；2,、 針劑：每支0.2g（10ml）,、0.4g（20ml）。 藥理毒理聽語音 本品為酰胺類局麻藥,。血液吸收后或 靜脈給藥,，對 中樞神經(jīng)系統(tǒng)有明顯的興奮和抑制雙相作用，且可無先驅(qū)的興奮,，血藥濃度較低時,，出現(xiàn)鎮(zhèn)痛和嗜睡、痛閾提高,；隨著劑量加大,，作用或毒性增強(qiáng)，亞中毒血藥濃度時有抗驚厥作用,；當(dāng)血藥濃度超過5mg·ml-1可發(fā)生 驚厥,。本品在低劑量時,，可促進(jìn) 心肌細(xì)胞內(nèi)K+外流，降低心肌的自律性,，而具有抗室性 心率失常作用,；在治療劑量時，對心肌細(xì)胞的電活動,、房室傳導(dǎo)和心肌的收縮無明顯影響,；血藥濃度進(jìn)一步升高，可引起 心臟傳導(dǎo)速度減慢,，房室傳導(dǎo)阻滯,，抑制 心肌收縮力和使心排血量下降。 藥動學(xué)聽語音 口服生物利用度低,，經(jīng)肝臟首次通過效應(yīng)即銳減,。肌注后吸收完全。吸收后迅速分布入心,、腦,、腎及其他血運豐富的組織，然后分布至脂肪及肌肉組織,。 表觀分布容積約1L/kg,， 心力衰竭時分布容積減低。 蛋白結(jié)合率約51%,。吸煙者結(jié)合率可比不吸煙者高些,。 肌注后5～15分鐘起效,一次肌注200mg后15～20分鐘達(dá)治療濃度，持續(xù)60～90分鐘,； 靜注后立即起效（約45～90秒）,持續(xù)10～20分鐘,。治療血藥濃度為1.5～5μg/ml, 中毒血藥濃度為5μg/ml以上。持續(xù)靜滴3-4小時達(dá) 穩(wěn)態(tài)血藥濃度,， 急性心肌梗塞者需8～10小時,。90%經(jīng)肝臟代謝，代謝物單乙基甘氨酰二甲苯胺（MEGX）及甘氨酰二甲苯胺（GX）具有藥理活性,，持續(xù)靜滴24小時以上者，代謝產(chǎn)物可產(chǎn)生治療及中毒作用,。靜注后 半衰期α約10分鐘,，β約1～2小時。GX半衰期較長約10小時,MEGX半衰期近似原藥,。心衰,、肝病患者、老年人及持續(xù)靜滴24～36小時以上, 本品的清除減慢,。由腎臟排泄,，10%為原藥,58%為代謝物（GX）,，不能被 血液透析清除。 利多卡因的 局麻效能與持續(xù)時間均較 普魯卡因強(qiáng),，但毒性也較大,。在肝內(nèi)代謝的去乙基代謝產(chǎn)物（單乙基甘氨酰胺二甲苯），仍具有局麻性能,，毒性加大,，再經(jīng) 酰胺酶進(jìn)一步降解隨尿排出，用量的 10%則以原形排出,。 臨床應(yīng)用聽語音 用法用量聽語音 成人常用量： ①肌內(nèi)注射，一次按體重 4.3mg/kg,，60～90分鐘后可重復(fù)一次,； ② 靜脈注射，按體重 1mg/kg（一般用 50～100mg）作為首次負(fù)荷量靜注 2～3分鐘,，必要時每 5分鐘后再重復(fù)注射 1～2次,，一小時內(nèi)最大量不超過 300mg； |
