間羥胺  

主要成份：重酒石酸間羥胺

1.化學(xué)名稱：

      (-)-α(1-氨乙基)-3-羥基苯甲醇重酒石酸鹽,。輔料為：氯化鈉、焦亞硫酸鈉,、注射用水,。

2.化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

      分子式：C9H13NO2·C4H606

      分子量：317.29

3.性狀：

      本品為無色澄明液體。

4.適應(yīng)癥：

      ①防治椎管內(nèi)阻滯麻醉時發(fā)生的急性低血壓,；
      ②由于出血,、藥物過敏、手術(shù)并發(fā)癥及腦外傷或腦腫瘤合并休克而發(fā)生的低血壓,，本品可用于輔助性對癥治療；
      ③也可用于心源性休克或敗血癥所致的低血壓,。

5.規(guī)格：

      1ml：10mg間羥胺(相當(dāng)于重酒石酸間羥胺19mg),。

6.用法用量：

1.成人用量：

     ①肌肉或皮下注射：2～10mg/次(以間羥胺計),，由于最大效應(yīng)不是立即顯現(xiàn)，在重復(fù)用藥前對初始量效應(yīng)至少應(yīng)觀察10分鐘,；
     ②靜脈注射,，初量0.5～5mg，繼而靜滴,，用于重癥休克,；

      ③靜脈滴注，將間羥胺15～100mg加入5％葡萄糖注射液或氯化鈉注射液500ml中滴注,，調(diào)節(jié)滴速以維持合適的血壓,。

成人極量一次100mg(每分鐘0.3～0.4mg)。

2.小兒用量：
      ①肌肉或皮下注射：按0.1mg/kg,，用于嚴(yán)重休克,；
      ②靜脈滴注0.4mg/kg或按體表面積12mg/m2，用氯化鈉注射液稀釋至每25ml中含間羥胺1mg的溶液,，滴速以維持合適的血壓水平為度,。配制后應(yīng)于24小時內(nèi)用完，滴注液中不得加入其他難溶于酸性溶液配伍禁忌的藥物,。

7.不良反應(yīng)：

      ①心律失常,，發(fā)生率隨用量及病人的敏感性而異；
      ②升壓反應(yīng)過快過猛可致急性肺水腫,、心律失常,、心跳停頓；
      ③過量的表現(xiàn)為抽搐,、嚴(yán)重高血壓,、嚴(yán)重心律失常，此時應(yīng)立即停藥觀察,，血壓過高者可用5～10mg酚妥拉明靜脈注射,，必要時可重復(fù)；
      ④靜脈注射時藥液外溢,，可引起局部血管嚴(yán)重收縮,，導(dǎo)致組織壞死糜爛或紅腫硬結(jié)形成膿腫；
     ⑤長期使用驟然停藥時可能發(fā)生低血壓,。

8.禁忌：

     未進行該項試驗且無可靠參考文獻(xiàn),，故尚不明確。

9.注意事項：

      ①甲狀腺功能亢進,、高血壓,、冠心病、充血性心力衰竭、糖尿病患者和瘧疾病史者慎用,。
      ②血容量不足者應(yīng)先糾正后再用本品,。       ③本品有蓄積作用，如用藥后血壓上升不明顯,，須觀察10分鐘以上再決定是否增加劑量,，以免貿(mào)然增量致使血壓上升過高。

      ④給藥時應(yīng)選用較粗大靜脈注射,，并避免藥液外溢,。
      ⑤短期內(nèi)連續(xù)使用，出現(xiàn)快速耐受性,，作用會逐漸減弱,。

10.孕婦及哺乳期婦女用藥：

       未進行該項試驗且無可靠參考文獻(xiàn)，故尚不明確,。

11.兒童用藥：

       未進行該項試驗且無可靠參考文獻(xiàn),，故尚不明確。

12.老年用藥：

       未進行該項試驗且無可靠參考文獻(xiàn),，故尚不明確,。

13.藥物相互作用：

       ①與環(huán)丙烷、氟烷或其他鹵化羥類麻醉藥合用,，易致心律失常,。
       ②與單胺氧化酶抑制劑(分為二類：一類為肼類單胺氧化酶抑制劑，以苯乙肼為代表藥物,；另一類為非肼類 MAOI,，以超環(huán)苯丙胺為代表藥物。)并用,，使升壓作用增強,，引起嚴(yán)重高血壓。
      ③與洋地黃或其他擬腎上腺素藥并用,，可致異位心律,。
      ④不宜與堿性藥物共同滴注，因可引起本品分解,。

14.藥物過量：

       藥物過量,，血壓過高者可靜注酚妥拉明5～10mg。

15.藥理毒理：

       本品主要作用于α受體,，直接興奮α受體,，較去甲腎上腺素作用為弱但較持久，對心血管的作用與去甲腎上腺素相似,。能收縮血管,，持續(xù)地升高收縮壓和舒張壓,，也可增強心肌收縮力，正常人心輸出量變化不大,，但能使休克患者的心輸出量增加,。對心率的興奮不很顯著，很少引起心律失常,，無中樞神經(jīng)興奮作用。由于其升壓作用可靠,，維持時間較長,，較少引起心悸或尿量減少等反應(yīng)。連續(xù)給藥時,，因本品間接在腎上腺素神經(jīng)囊泡中取代遞質(zhì),，可使遞質(zhì)減少，內(nèi)在效應(yīng)減弱,，故不能突然停藥,，以免發(fā)生低血壓反跳。

16.藥代動力學(xué)：

       本品的人體藥代動力學(xué)參數(shù)尚缺乏研究,。肌注10分鐘或皮下注射5～20分鐘后血壓升高,，持續(xù)約1小時；靜注1～2分鐘起效,，持續(xù)約20分鐘,。不被單胺氧化酶破壞，作用較久,。主要在肝內(nèi)代謝,，代謝物多經(jīng)膽汁和尿排出。

麻黃堿

作用與用途：

      麻黃堿為擬腎上腺素藥,，能興奮交感神經(jīng),，藥效較腎上腺素持久，口服有效,。它能松弛支氣管平滑肌,、收縮血管，有顯著的中樞興奮作用,。臨床主要用于治療習(xí)慣性支氣管哮喘和預(yù)防哮喘發(fā)作,，對嚴(yán)重支氣管哮喘病人效果則不及腎上腺素。為增強療效或減輕副作用,，可與氨茶堿或苯海拉明,、巴比妥類藥物合用。用于鼻粘膜充血和鼻塞時,，該品效果較腎上腺素為好,，作用快而持久,。 

藥物信息

【藥物類別】：神經(jīng)系統(tǒng)用藥

【所屬類別】：擬腎上腺素藥

【藥物名稱】：麻黃堿

【藥理作用】

      該品可直接激動腎上腺素受體，也可通過促進腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素而間接激動腎上腺素受體,，對α和β受體均有激動作用,。一般藥理作用與腎上腺素相似。與腎上腺素比較,，麻黃堿的特點是性質(zhì)穩(wěn)定,，口服有效，作用弱而持久,，中樞興奮作用較顯著,。具有松弛支氣管平滑肌、興奮心臟,、收縮血管,、升高血壓等作用。較大劑量能興奮大腦皮層和皮層下中樞,，引起精神興奮,、失眠、不安和肌肉震顫等癥狀,。對血管運動中樞和呼吸中樞也略有興奮作用,。該品興奮心臟，使心肌收縮力加強,，心率加快,，心排出量增加，但較腎上腺素弱,。在整體情況下,，由于血壓升高，反射地興奮迷走神經(jīng),，抵消了它的直接加速心率作用,，故心率變化不大。過大劑量可產(chǎn)生心臟抑制,。該品對皮膚,、黏膜和內(nèi)臟血管呈收縮作用，比腎上腺素弱而持久,。該品升壓作用緩慢而持久,，可維持?jǐn)?shù)小時，收縮壓升高比舒張壓顯著,，脈壓增加,。該品松弛支氣管平滑肌的作用比。腎上腺素弱而持久,。也具抑制胃腸道平滑肌,，擴瞳和升高血糖作用,。此外尚具有松弛膀胱壁和逼尿肌，以及收縮其括約肌的作用,?？稍鰪娭匕Y肌無力患者的骨骼肌張力。該品在短期內(nèi)反復(fù)應(yīng)用,，作用可逐漸減弱,，停藥后作用可恢復(fù)。

【藥動學(xué)】

      該品口服易吸收而完全,，可透過血腦屏障,，也可分泌于乳汁中。由于該品能透過血腦屏障,，故其中樞作用較腎上腺素強，較苯丙胺弱,。

【適應(yīng)癥】

      ⑴肌內(nèi)注射或皮下注射作為脊椎麻醉和硬脊膜外麻醉的輔助用藥以預(yù)防低血壓,。

      ⑵包括以上兩種麻醉所用局部麻醉藥在內(nèi)的局部麻醉藥中毒已出現(xiàn)低血壓時，可用該品10～30mg 靜脈注射,。

      ⑶鼻炎時鼻竇癥狀可用該品0.5%滴鼻以消除鼻黏膜充血和腫脹,。

       ⑷用于防治輕度支氣管哮喘，也常與止咳化痰藥配成復(fù)方用于痙攣性咳嗽,。

       ⑸緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫等過敏反應(yīng)的皮膚黏膜癥狀,。

       ⑹滴眼可擴瞳，對調(diào)節(jié)的影響不大,，不增加眼壓,。

       ⑺嚴(yán)重腎病水腫病人口服該品，可迅速消除水腫,。

【用法用量】

      常用量：口服,，每次15～30mg，每日45～60mg,。極量：口服,、皮下或肌內(nèi)注射，每次60mg,，每日150mg,。解除鼻黏膜充血、水腫,，以0.5%～1%溶液滴鼻,。蛛網(wǎng)膜下腔麻醉或硬膜外麻醉時維持血壓麻醉前皮下或肌注20～50mg。慢性低血壓癥,，每次口服20～50mg,，每日2次或3次,。

【不良反應(yīng)】

     大量長期使用可引起震顫、焦慮,、失眠,、心悸、頭痛,、出汗,、發(fā)熱感、血壓升高等副作用,。

【注意事項】

      為避免失眠,，不要在晚飯后服用該品。若晚間服用,，常加服鎮(zhèn)靜催眠藥如苯巴比妥,。該品連續(xù)滴鼻治療過久，可產(chǎn)生反彈性鼻黏膜充血,。短期反復(fù)使用可致快速耐受現(xiàn)象,，作用減弱，停藥數(shù)小時可恢復(fù),。前列腺肥大病人服用該品可增加排尿困難。由于該品可從乳汁分泌,，授乳婦女避免服用,。該品禁用于高血壓、冠心病,、動脈硬化,、心絞痛和甲狀腺功能亢進患者。該品忌與帕吉林等單胺氧化酶抑制劑合用,，以免引起血壓過高,。

【療效評價】

      臨床上有鮮明的作用特點：

     ⒈作用較弱，持續(xù)時間較長且穩(wěn)定,，可口服,。

      ⒉中樞興奮作用較顯著。

      ⒊收縮血管,、興奮心臟,、升高血壓和松弛支氣管平滑肌作用都較腎上腺素弱而持久，對代謝的影響很微弱,。

      ⒋連續(xù)使用可發(fā)生快速耐受性,。