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抑郁藥,五種常用抗抑郁藥的比較

 凡燈 2016-08-10
 
   被稱為抗抑郁“五朵金花”的氟西汀、帕羅西?。≒aroxe-tine),、舍曲林(Sertraline)、西酞普蘭(Citalopram),、氟伏沙明(Fluvoxamine),,是20世紀(jì)80年代末出現(xiàn)的一類新型抗抑郁藥。它們屬于選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRIs),,具有共同的藥理作用,,抑制5-羥色胺突觸前膜的再攝取,進(jìn)而提高突觸間隙的5-羥色胺濃度,達(dá)到抗抑郁作用,。由于這些特點(diǎn),,SSRIs在保持了經(jīng)典抗抑郁藥療效的同時(shí),顯著減少了由于作用于其他受體所出現(xiàn)的不良反應(yīng),。臨床研究和應(yīng)用證實(shí),,SSRIs對(duì)于重癥抑郁的療效與經(jīng)典的三環(huán)類抗抑郁劑相當(dāng),起效時(shí)間也差異不大,,一般需要2~3周左右,,但藥理作用上的高度選擇性,,使不良反應(yīng)相對(duì)較少,,尤其是抗膽堿能不良反應(yīng)、對(duì)心血管功能的影響,、困倦和疲勞,、體重增加等不良反應(yīng)顯著減少,而且臨床應(yīng)用的安全范圍較三環(huán)類藥物顯著加大,。同時(shí),,此類藥物用法多簡(jiǎn)單,服用方便,,不需監(jiān)測(cè)血藥濃度,,不需逐漸加量,尤其適合于抑郁癥病人的門診治療,。

  五種藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)差異較大,,帕羅西汀和舍曲林是單體異構(gòu)體,氟西汀和西酞普蘭為消旋體,,氟伏沙明無(wú)光學(xué)活性,。不同的藥物對(duì)5-羥色胺的選擇性和抑制強(qiáng)度有區(qū)別,在對(duì)5-羥色胺回收的抑制強(qiáng)度上,,舍曲林,、帕羅西汀和西酞普蘭較強(qiáng)。對(duì)受體作用的選擇性是導(dǎo)致治療中產(chǎn)生副反應(yīng)的原因,,如與腎上腺素能受體作用,,會(huì)影響心血管系統(tǒng)功能;與膽堿能受體結(jié)合,,產(chǎn)生抗膽堿能反應(yīng),,導(dǎo)致口干、便秘,、青光眼加重,;與組胺受體結(jié)合,引起嗜睡和肥胖等。五種藥物中,,西酞普蘭對(duì)這些受體的親和力最低,,舍曲林、氟西汀和帕羅西汀對(duì)受體的影響較大,,副反應(yīng)相對(duì)較多,。

  SSRIs主要經(jīng)胃腸吸收,它們均在肝臟代謝,,氟西汀,、舍曲林、西酞普蘭在體內(nèi)可以代謝生成具有一定藥理活性的代謝產(chǎn)物,,其他兩種則否,。盡管各種SSRIs的起效時(shí)間無(wú)明顯區(qū)別,但半衰期最長(zhǎng)的氟西汀比較適合于用做維持治療和預(yù)防復(fù)發(fā),,該藥不會(huì)因漏服1~2次而導(dǎo)致病情波動(dòng),。對(duì)于雙相情感障礙抑郁狀態(tài)的病人來(lái)說(shuō),采用半衰期較短的SSRIs較好,,一旦抑郁狀態(tài)控制,,可盡早換用鋰鹽進(jìn)行維持治療和預(yù)防復(fù)發(fā)。

  一般來(lái)說(shuō),,SSRIs類藥物的抗焦慮及鎮(zhèn)靜作用較弱,,對(duì)伴有嚴(yán)重焦慮和失眠的病人,應(yīng)當(dāng)合并使用抗焦慮藥,。SS-RIs不能與單胺氧化酶抑制劑合用,,以免導(dǎo)致5-羥色胺綜合征,需用單胺氧化酶抑制劑時(shí),,至少應(yīng)停用SSRIs1~2周,。SSRIs的主要不良反應(yīng)是胃腸道功能紊亂,部分病人有失眠,、焦慮,、性功能障礙,一般不影響治療,。

  對(duì)于上述5種不同的藥物,,應(yīng)根據(jù)病情、藥理作用的不同加以選用,,合理使用,,趨利避害,堅(jiān)持用藥個(gè)體化原則,,避免盲目用藥,。

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