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作者：Gcplive 來(lái)源：藥評(píng)中心
氟桂利嗪是一種選擇性鈣通道阻滯劑，臨床主要用于偏頭痛,、眩暈及缺血性腦血管病等疾病的治療,。合理使用氟桂利嗪，你至少需要知道以下5點(diǎn),。一,、氟桂利嗪的消除半衰期長(zhǎng)達(dá)18天！因?yàn)?/span>氟桂利嗪具有極高的脂溶性,，所以特別容易透過(guò)血腦屏障,，腦組織中的濃度比血藥濃度高10倍。因?yàn)榉鹄河袠O高的脂溶性,，易蓄積于骨骼肌和脂肪組織,，連續(xù)服用5～6周才可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度。氟桂利嗪消除非常緩慢,，消除半衰期長(zhǎng)達(dá)18天,。氟桂利嗪已被批準(zhǔn)用于典型（有先兆）或非典型（無(wú)先兆）偏頭痛的預(yù)防性治療,，以及由前庭功能紊亂引起的眩暈的對(duì)癥治療等,。1,、用于預(yù)防偏頭痛時(shí)，若在治療2個(gè)月后未見明顯改善,，應(yīng)停止用藥,。即使療效顯著，在治療6個(gè)月后也應(yīng)停藥觀察,。2,、用于治療慢性眩暈癥1個(gè)月或突發(fā)性眩暈癥2個(gè)月后癥狀未見任何改善，應(yīng)停藥,。當(dāng)偏頭痛急性發(fā)作時(shí),，首選非特異性藥物（對(duì)乙酰氨基、布洛芬等）,。如果治療失敗,，再給予特異性治療藥物（佐米曲普坦、麥角胺等）,。佐米曲普坦,、麥角胺的共同特點(diǎn)是：可使擴(kuò)張的腦動(dòng)脈血管收縮，從而使頭痛減輕,。氟桂利嗪是一種選擇性鈣通道阻滯劑,，有擴(kuò)張血管作用，因此不用于偏頭痛急性期治療,，但可用于偏頭痛的預(yù)防性治療,。2、同屬鈣通道阻滯劑,，可阻止Ca2+進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),、抑制平滑肌收縮，解除血管痙攣,，防止鈣離子過(guò)量進(jìn)入細(xì)胞所造成的細(xì)胞損害,。1、尼莫地平預(yù)防偏頭痛的療效不優(yōu)于安慰劑。2,、氟桂利嗪預(yù)防偏頭痛的證據(jù)充足,，可明顯減輕頭痛程度，減少頭痛頻率,。氟桂利嗪可抑制組胺,、5-羥色胺、前列腺素,、多巴胺等血管收縮物質(zhì)引起的血管痙攣,，抑制細(xì)胞低氧、改善血粘度和紅細(xì)胞的變形能力,。五,、氟桂利嗪可引起體重增加、抑郁癥,、帕金森綜合征氟桂利嗪臨床試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)的常見不良反應(yīng)見下表,。除上述常見不良反應(yīng)外，氟桂利嗪還可引起帕金森綜合征,。氟桂利嗪可影響下丘腦與垂體的內(nèi)分泌導(dǎo)致體重增加和類似妊娠后反應(yīng)。氟桂利嗪具有抗組胺作用,。氟桂利嗪容易透過(guò)血腦屏障，與第一代抗組胺藥相同,，可引起瞌睡,，推薦晚上服用。氟桂利嗪有抗組胺,、抗5-羥色胺和多巴胺的活性，因此可引起抑郁,。氟桂利嗪具有阻斷突觸后D2受體的作用，并阻止多巴胺與受體結(jié)合,，致使乙酰膽堿占優(yōu)勢(shì),，而發(fā)生錐體外系反應(yīng)。1,、在用藥過(guò)程中,，若出現(xiàn)抑郁、錐體外系反應(yīng)及時(shí)停藥,。2,、氟桂利嗪與酒精,、催眠藥或鎮(zhèn)靜藥合用時(shí)可出現(xiàn)過(guò)度鎮(zhèn)靜作用。
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