【案例一】 60歲的張先生,,被診斷為原發(fā)性高血壓,每天按時(shí)服用主治醫(yī)生開具的替米沙坦片,,但是在第3天的時(shí)候卻因“頭暈,、咽痛”的癥狀再次入院;進(jìn)行了一系列的輔助檢查之后,,發(fā)現(xiàn)張先生并沒有患上呼吸道感染等常引起頭暈,、咽痛的疾病,;初步懷疑張先生再次出現(xiàn)的癥狀和服用的替米沙坦片有關(guān),。 于是將張先生的降壓藥換為硝苯地平緩釋片,同時(shí)停用替米沙坦片,;3天之后張先生的不適癥狀明顯好轉(zhuǎn),,經(jīng)過一周的時(shí)間癥狀完全消失,即說明患者的頭暈,、咽痛癥狀確實(shí)是替米沙坦片引起的,。 【案例二】 62歲的李先生,近期也被診斷為原發(fā)性高血壓,,遵醫(yī)囑服用厄貝沙坦片,。服藥一周之后出現(xiàn)全身無(wú)力、嗜睡的癥狀,,在停用厄貝沙坦片之后,,癥狀也逐漸消失。 上述的兩名患者均屬于原發(fā)性高血壓的患者,,服用的降壓藥物中均含有“沙坦”字樣,,這是兩名患者的共同點(diǎn);大家或許心中有著疑惑“替米沙坦和厄貝沙坦是同一種藥物嗎,?不具有降壓效果嗎,?”下面我將為大家解答這一疑惑。 01 替米/厄貝沙坦,不僅能降血壓,,還有這些功效,!替米沙坦和厄貝沙坦都含有“沙坦”字樣,并不是同一種藥物,,不過是一類藥物,,均屬于血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥。 兩種藥物均擁有一定的降壓效果,,一方面可以與血管緊張素Ⅱ受體進(jìn)行特異性結(jié)合,,進(jìn)而阻斷血管緊張素Ⅱ的功能,包括收縮動(dòng)脈血管,、興奮交感神經(jīng),、增加壓力敏感性等,從而起到強(qiáng)力的降低血壓作用,。 另一方面,,血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥還可以影響到腎小管的重吸收作用,尤其是減少對(duì)水,、鈉的重吸收,;同時(shí)由于阻斷血管緊張素,間接使得心臟和血管平滑肌相對(duì)舒張,,亦能起到一定的降低血壓作用,。 另外,替米/厄貝沙坦,,不僅能降血壓,,還具有阻止心肌和血管增厚、保護(hù)腦血管,、保護(hù)腎臟,、減少胰島素抵抗等功效。 首先,,替米/厄貝沙坦具有阻止心肌和血管增厚的功效,,主要和其阻斷血管緊張素Ⅱ受體防止以下現(xiàn)象出現(xiàn)有關(guān)。 一是血管緊張素Ⅱ合成增多,,使得外周阻力和心肌收縮力增加,,也會(huì)致使水、鈉潴留間接升高血壓,,從而引起心肌和血管壁增厚,;二是血管緊張素Ⅱ有通過旁分泌和自分泌等非血液動(dòng)力學(xué)現(xiàn)象,刺激心肌和血管平滑肌細(xì)胞生長(zhǎng)的可能,,進(jìn)而誘發(fā)心肌和血管壁增厚,。 其次,,替米/厄貝沙坦能保護(hù)腦血管。 機(jī)體內(nèi)血管緊張素Ⅱ含量過高,,有導(dǎo)致腦血管痙攣發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn),,且腦血管痙攣和腦卒中等疾病密切相關(guān);不過使用替米/厄貝沙坦等血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥可以阻斷此反應(yīng),,進(jìn)而保護(hù)腦血管,。 再者,替米/厄貝沙坦具有改善腎臟血流動(dòng)力學(xué)的作用,,通過該腎血管內(nèi)血液流動(dòng),,進(jìn)而降低腎小球內(nèi)壓力,進(jìn)而起到保護(hù)腎臟的作用,。同時(shí),替米/厄貝沙坦還有助于組織重構(gòu),,對(duì)腎臟等靶器官具有保護(hù)作用,。 替米/厄貝沙坦還能發(fā)揮出減少胰島素抵抗效果,進(jìn)而緩解腎性糖尿病的進(jìn)展等,。主要和其可以部分激活過氧化物酶體增殖物激活受體γ(PPARγ)有關(guān),,PPARγ通過與配體結(jié)合,可以起到調(diào)節(jié)糖脂代謝,、脂肪細(xì)胞分化,、胰島素敏感性等方面發(fā)揮關(guān)鍵的作用。 從上述內(nèi)容可以看出,,單從沙坦類藥物的藥理來(lái)說,,攝入沙坦類的藥物對(duì)身體確實(shí)有益處;但是為什么張先生和李先生服用沙坦類藥物之后分為出現(xiàn)不適癥狀了呢,? 02 3種人群,,禁用替米/厄貝沙坦先要提醒大家一點(diǎn),一種藥物并不適用于所有的患者,。后來(lái)追蹤調(diào)查發(fā)現(xiàn),,之所以張先生和李先生出現(xiàn)身體不適癥狀,和他們體內(nèi)血鉀水平偏高有關(guān),。 血鉀偏高的人群,,再加上沙坦類的藥物能夠升高血鉀,容易出現(xiàn)高鉀血癥,,嚴(yán)重危害人們的身體健康,,所以說一般情況下,血鉀偏高的人群是禁止使用替米/厄貝沙坦等沙坦類藥物的,。 而沙坦類的藥物之所以能升高血鉀,,和其能夠影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)有關(guān);沙坦類藥物會(huì)干擾腎上腺釋放醛固酮,被釋放的醛固酮減少,,使得其具有的保鈉排鉀作用減弱,,致使更多的鉀離子潴留在機(jī)體內(nèi),從而有引發(fā)高鉀血癥的風(fēng)險(xiǎn),。 另外,,腎功能不全的高血壓患者(尤其是腎小球的濾過率小于60的患者)、糖尿病腎病患者,、聯(lián)合用藥(沙坦藥物+β受體阻滯劑,、沙坦類藥物+潴鉀性利尿藥等),這三類人群需要慎用沙坦類藥物,。 這三類人群服用沙坦類藥物,,需要關(guān)注身體的血鉀水平;一旦出現(xiàn)頭暈,、胸悶,、皮膚蒼白等類似缺血的癥狀,以及渾身疲乏無(wú)力,、動(dòng)作遲緩,、嗜睡等中樞神經(jīng)癥狀,要立即想到高鉀血癥的可能,。 除了血鉀偏高的人員禁用沙坦類藥物,,存在雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄或單個(gè)功能腎動(dòng)脈發(fā)生狹窄的患者,以及處于妊娠期的女性也要禁用沙坦類藥物,。 存在雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄或單個(gè)功能腎的動(dòng)脈發(fā)生狹窄的患者禁用沙坦類藥物,,由于沙坦類藥物對(duì)出球小動(dòng)脈的作用強(qiáng)于入球小動(dòng)脈,導(dǎo)致血液流出過多,,容易造成嚴(yán)重低血壓和腎功能不全的危險(xiǎn)增加,。 妊娠期女性禁用沙坦類藥物,尤其是妊娠4月至9月的孕婦,,服用沙坦類的藥物,,易透過胎盤屏障影響胎兒的腎臟功能,有出現(xiàn)腎功能衰竭的可能,;且對(duì)胎兒的頭顱發(fā)育也有不小的不良影響,。 如果孕婦在查出懷孕之前服用有沙坦類藥物,需要盡快停用,,并且后續(xù)的產(chǎn)科檢查多關(guān)注胎兒的頭顱和腎功能,。 妊娠期女性不建議服用沙坦類藥物,那哺乳期的女性可以服用沙坦類藥物嗎,?關(guān)于這個(gè)問題尚沒有明確的答案,,有研究發(fā)現(xiàn)厄貝沙坦能分泌入鼠的乳汁中,,但是厄貝沙坦是否分泌入人乳汁中尚不清楚。 03 替米沙坦,、厄貝沙坦,,并不完全相同!替米沙坦和厄貝沙坦屬于同一類藥物,,血鉀偏高,、腎動(dòng)脈狹窄、妊娠期等人群都不適用,,上述我們講到的都是兩者的共同點(diǎn),;但是大家需要知道,它們兩者并不是完全相同的,。 第一點(diǎn)不同之處:兩種藥物的推薦使用劑量并不相同,; 厄貝沙坦一般需要150~300mg才能很好地發(fā)揮功效,而替米沙坦僅需40~80mg,。 第二點(diǎn)不同之處:兩種藥物的半衰期并不相同,; 厄貝沙坦半衰期為11~15小時(shí)左右,替米沙坦的半衰期很長(zhǎng),,能達(dá)到20小時(shí),甚至達(dá)到24小時(shí),。 第三點(diǎn)不同之處:藥物相互作用并不相同,; 沙坦類的藥物都需要盡量避免和非甾體類抗炎藥(選擇性抑制環(huán)氧化酶,影響沙坦類的藥效),、鋰劑(血清鋰可逆性升高和出現(xiàn)毒性作用)等合用,;不過厄貝沙坦有一特殊之處就是其需要經(jīng)過CYP2C9酶進(jìn)行代謝,故此,,還要避開與需要這種酶代謝的藥物合用,,比如:伏立康唑及奧美拉唑等。 第四點(diǎn)不同之處:相較于厄貝沙坦,,替米沙坦降壓作用更穩(wěn),。 有學(xué)者將64例原發(fā)性高血壓患者作為研究對(duì)象,將其分為兩組,,一組使用替米沙坦進(jìn)行治療,,另一組使用厄貝沙坦,進(jìn)行為期3個(gè)月的觀察,。 主要觀察兩組受試者干預(yù)治療前后的血壓變化,,結(jié)果發(fā)現(xiàn),經(jīng)過三個(gè)月的干預(yù)治療之后,,使用替米沙坦進(jìn)行治療的患者收縮壓和舒張壓改善的情況均優(yōu)于另一組 主要觀察兩組受試者干預(yù)治療前后的血壓變化,,結(jié)果發(fā)現(xiàn),,經(jīng)過三個(gè)月的干預(yù)治療之后,使用替米沙坦進(jìn)行治療的患者收縮壓和舒張壓改善的情況均優(yōu)于另一組,。(參考來(lái)源:《替米沙坦與厄貝沙坦治療高血壓的療效和安全性分析》) |
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來(lái)自: HAINABAICHIAN > 《醫(yī)藥與疾病》