（1）硝酸甘油：是硝酸酯類藥物的代表藥物，用于治療心絞痛,，具有起效快、療效肯定,、使用方便,、經(jīng)濟(jì)實(shí)惠的優(yōu)點(diǎn)。

1>:藥理作用：

主要藥理作用是松弛血管平滑肌,。硝酸甘油釋放一氧化氮(NO),，激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌和其他組織內(nèi)的環(huán)鳥苷酸(cGMP)增多,，導(dǎo)致肌球蛋白輕鏈去磷酸化,，調(diào)節(jié)平滑肌收縮狀態(tài)，引起血管擴(kuò)張。硝酸甘油擴(kuò)張動(dòng),、靜脈血管床,，以擴(kuò)張毛細(xì)血管后靜脈（容量血管）較舒張小動(dòng)脈的作用強(qiáng)，因此主要擴(kuò)張靜脈血管為主,，外周靜脈擴(kuò)張,，使血液潴留在外周，回心血量減少,，左室舒張末壓(前負(fù)荷)降低,。擴(kuò)張動(dòng)脈使外周阻力(后負(fù)荷)降低。動(dòng)靜脈擴(kuò)張使心肌耗氧量減少,，緩解心絞痛,。對心外膜冠狀動(dòng)脈分支也有擴(kuò)張作用。

2>:臨床應(yīng)用：

1,、抗心絞痛:①硝酸甘油可以使容量血管擴(kuò)張從而減低前負(fù)荷,，心室舒張壓機(jī)容量壓減低,。②硝酸甘油能明顯舒張較大的心外膜血管及狹窄的冠狀動(dòng)脈血管及側(cè)支管。③硝酸甘油能使冠狀動(dòng)脈的血流重新支配。④保護(hù)缺血的心肌細(xì)胞,，減輕缺血損傷。

2,、舒張血管：

3>:使用注意：硝酸甘油含片有效期較短,，須避光保存于密閉的棕色小玻璃瓶中，每3個(gè)月更換一瓶新藥,。如舌下黏膜明顯干燥需水或鹽水濕潤,，否則含化無效。含服時(shí)應(yīng)盡可能取坐位,，以免加重低血壓反應(yīng),。對心絞痛發(fā)作頻繁者，可在用力大便或勞動(dòng)前5 ~10 min預(yù)防性含服,。

硝酸甘油注射液需用5%的葡萄糖注射液或生理鹽水稀釋混勻后靜脈滴注,，不得直接靜脈注射，且不能與其他藥物混合,。靜脈給藥時(shí)需避光,。靜脈滴注硝酸甘油具有起效和清除代謝迅速的特點(diǎn)，因此劑量易于控制和調(diào)整,，加之直接進(jìn)入血液循環(huán),，避免了肝臟首過清除效應(yīng)等優(yōu)點(diǎn)，在急性心肌缺血發(fā)作,、心力衰竭和肺水腫等治療中占據(jù)重要地位,。

硝酸甘油因口服容易產(chǎn)生首關(guān)消除,，因此，臨床常不口服給藥易從口腔黏膜,、胃腸道和皮膚吸收,，有舌下含片、靜脈,、口腔噴劑和透皮貼片等多種劑型,。因脂溶性較高，舌下含服極易通過口腔粘膜迅速吸收完全,，生物利用度可達(dá)80%,，2-3 min起效，5 min達(dá)最大效應(yīng),，作用持續(xù)20-30 min,，半衰期僅為數(shù)分鐘。若口服給藥,，肝臟的首過清除效應(yīng)明顯,，生物利用度不足10%。

4>:不良反應(yīng)：

(1)頭痛：可于用藥后立即發(fā)生,，可為劇痛和呈持續(xù)性,。(2)偶可發(fā)生眩暈、虛弱,、心悸和其他體位性低血壓的表現(xiàn),，尤其在直立、制動(dòng)的患者,。(3)治療劑量可發(fā)生明顯的低血壓反應(yīng),，表現(xiàn)為惡心、嘔吐,、虛弱,、出汗、蒼白和虛脫,。(4)暈厥,、面紅、藥疹和剝脫性皮炎均有報(bào)告,。

5>:禁忌癥

禁用于心肌梗死早期(有嚴(yán)重低血壓及心動(dòng)過速時(shí)),、嚴(yán)重貧血、青光眼,、顱內(nèi)壓增高和已知對硝酸甘油過敏的患者。還禁用于使用枸櫞酸西地那非(萬艾可)的患者,，后者增強(qiáng)硝酸甘油的降壓作用,。