肯特海岸風(fēng)景如畫的三明治小鎮(zhèn),，似乎不太可能為發(fā)現(xiàn)世界上最著名的藥物,，但在輝瑞制藥公司的實驗室里卻發(fā)生了這個故事。早在20世紀(jì)80年代,，一群藥物化學(xué)家正在研究治療心絞痛的新藥,。心絞痛會導(dǎo)致供血心臟的血管變窄。他們的目標(biāo)是phosphodiesterase 5（稱為PDE5）,，這是一種生物小分子,，在血管中的酶，會破壞循環(huán)GMP,。循環(huán)GMP通常會使肌肉放松,，因此阻斷PDE5會增加循環(huán)GMP水平，使血管擴(kuò)張,，并使更多的紅血球流過,。最好的候選藥物是1989年首先合成的一種化學(xué)物質(zhì)，被稱為UK92480：一種有效且高度選擇性的PDE5阻斷劑,，可以片劑形式給藥,。 早期試驗顯示UK92480對健康志愿者的血管影響不大，這是有希望的,。到目前為止,，這么好的臨床結(jié)果讓輝瑞團(tuán)隊對他們的發(fā)現(xiàn)感到興奮不已。

但隨后事情就不那么樂觀了,。試驗表明,，UK92480不能長時間停留在體內(nèi)，也加劇了普通硝酸鹽類心絞痛藥物的影響,，導(dǎo)致血壓下降的危險,。唉，這個有前途的新藥開始看起來像一個令人失望的翻牌,。但是隨后研究人員發(fā)現(xiàn)他們的試驗數(shù)據(jù)有點奇怪——服用這種藥物的男性報告了不尋常的,、但并非完全不需要的副作用：勃起。有趣的是,，輝瑞團(tuán)隊仔細(xì)研究了實驗室的樣本,，以了解該藥物是如何發(fā)揮其作用的,。 雖然UK92480似乎對血管供應(yīng)心臟沒有多大作用，但它引起了令人印象深刻的陰莖海綿體的血管擴(kuò)張,，幫助其充滿血液,，并因此勃起。

有史以來最暢銷的藥物,，一種藍(lán)色小藥丸

（來源：Chemistry World ）

當(dāng)時,，唯一治療陽痿的方法就是注射或植入假體，所以可以想象當(dāng)時這種一個藥丸就可以解決問題的治療方法引起了多大的反響,。最初的一項研究,，涉及一些勇敢的志愿者和一些色情影片，證明了這種藥物的作用不僅僅是一種安慰劑,。更大規(guī)模的試驗很快做好準(zhǔn)備，來自瑞典,、法國和英國的300多人參加了志愿者招募活動,，積極的成果不斷涌現(xiàn)。進(jìn)一步的試驗證明,，這種藥物具有廣泛的療效,，包括糖尿病和脊柱損傷等導(dǎo)致勃起功能障礙都可以有很好的療效。到1997年,，輝瑞公司已經(jīng)有足夠的確鑿證據(jù)申請銷售UK92480的許可證,，而現(xiàn)在更名為枸櫞酸西地那非片（sildenafil citrate），或眾所周知的偉哥(Viagra),。藍(lán)色的小藥丸一夜之間獲得成功,，為全球超過3500萬患者開出了超過18億粒的藥片，使偉哥成為有史以來最暢銷的藥物,。

偉哥(Viagra)的包裝

（來源：Chemistry World ）

除了用于Bedroom Olympics之外,，還有報道說運動員服用偉哥，希望能增加血液流向肌肉,，提高運動成績,，盡管還沒有被證明是有效的。 然而,，2007年,，阿根廷研究人員確實表明，偉哥可以幫助重置倉鼠的生物鐘,。這產(chǎn)生了該藥物一個可能有用的用處——減少時差,。 或許，如果在長途飛行后不能入睡,，它可能會給你一些事情要做,。盡管偉哥現(xiàn)在被世人稱為Love Drug，而不是失敗的心絞痛藥物，但新的研究表明,，它對心臟疾病以及心臟疾病可能實際上是有益的,。連續(xù)給予偉哥或其他PDE5抑制劑似乎對很多患者的某些類型的心臟病具有保護(hù)作用，包括迄今為止研究數(shù)量相對較少的女性,。

原文作者：

Kat Arney

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