作者:Gcplive 來源:藥評中心 鈣通道阻滯劑(CCB)是臨床常用的一線降壓藥,,尤其適用于老年高血壓,、單純收縮期高血壓、伴有冠心病的高血壓患者,。雖然氨氯地平,、西尼地平、馬尼地平,、貝尼地平都屬于鈣通道阻滯劑,,但四種藥物之間也有一定的區(qū)別。 一,、作用機(jī)制不同 鈣離子通道主要分為L型,、N型和T型。 1,、L型鈣通道阻滯劑 L型鈣通道主要分布于心臟和血管。 L型鈣通道阻滯劑,可擴(kuò)張血管,,降低血壓,。所有二氫吡啶類鈣通道阻滯劑(CCB),均可阻斷L型鈣通道,。 2,、N型鈣通道阻滯劑 N型鈣通道主要分布于交感神經(jīng)。 N型鈣通道阻滯劑,,可降低交感神經(jīng)活性,,抑制去甲腎上腺素的分泌。西尼地平,,可同時阻斷L型和N型鈣通道,。 3、T型鈣通道阻滯劑 T型鈣通道分布于腎小球的入球小動脈和出球小動脈,。 T型鈣通道阻滯劑,,可同時擴(kuò)張腎小球出和入球小動脈,降低腎小球內(nèi)壓力,。馬尼地平,,可同時阻斷L、T型鈣通道,。 貝尼地平,,可同時阻斷L、T,、N型鈣通道,。 二、副作用不同 因四種藥物作用機(jī)制的差異,,副作用也有所不同,。 1、氨氯地平 短效類L型鈣通道阻滯劑(硝苯地平普通片,,半衰期約5小時),,因快速降低血壓,可反射性地激活交感神經(jīng),,引起心率增加,。 氨氯地平屬長效類L型鈣通道阻滯劑,半衰期長達(dá)35~50小時,,降壓緩慢持久,,幾乎不激活交感神經(jīng)活性,對心率影響較少,。 氨氯地平,,以擴(kuò)張動脈為主,,對靜脈影響小,可引起踝部水腫,。 2,、西尼地平 可同時阻斷L型和N型鈣通道,不僅可以有效降血壓,,而且可抑制交感神經(jīng)的激活,,對心率影響更小。 3,、馬尼地平 可同時阻斷L型和T型鈣通道,,對腎小球入球小動脈和出球小動脈均有擴(kuò)張作用,對腎臟的保護(hù)作用優(yōu)于氨氯地平,。 4,、貝尼地平 可同時阻斷L型、N型,、T型鈣通道,,不激活交感神經(jīng),不影響心率,;同時擴(kuò)張腎小球入球小動脈和出球小動脈,,對腎臟的保護(hù)作用優(yōu)于氨氯地平,水腫的發(fā)生率較低,。 三,、適應(yīng)癥不同 氨氯地平、西尼地平,、馬尼地平,、貝尼地平均可用于高血壓的治療;氨氯地平和貝尼地平,,還被批準(zhǔn)用于心絞痛的治療,。 1、高血壓 氨氯地平的半衰期為35~50小時,,每日一次,,可平穩(wěn)降低24小時血壓。 雖然西尼地平,、馬尼地平,、貝尼地平的半衰期較短,但與血管平滑肌細(xì)胞膜結(jié)合緊密,,而且釋放緩慢,,因此能發(fā)揮長效降壓作用。 2,、心絞痛 氨氯地平適用于血管痙攣性(變異性心絞痛),、慢性穩(wěn)定性絞痛的治療,,可單獨(dú)應(yīng)用也可與其他抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。 貝尼地平具有對L,、T和N通道的三通道阻滯作用,,起效平緩,,不激活交感,,對心率無明顯影響,治療心絞痛的效果優(yōu)于氨氯地平,。
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