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（一）分類和作用特點(diǎn) 表3-8 | 平喘藥的分類,、代表藥物,、作用特點(diǎn)、典型不良反應(yīng)和禁忌證 | 分類（2005A,、2007X） | 代表藥物 | 作用特點(diǎn) | 典型不良反應(yīng) | 禁忌證 | β2受體激動(dòng)劑 | 沙丁胺醇,、特布他林、福莫特羅,、沙美特羅,、丙卡特羅、班布特羅（2014A） | ①激動(dòng)呼吸道平滑肌和肥大細(xì)胞表面的β2受體 ②控制哮喘急性發(fā)作的首選藥,，吸入用的劑型有氣霧劑,、干粉劑和溶液（2015A） ③短效（4-6h）：沙丁胺醇、特布他林,，緩解輕,、中度急性哮喘癥狀的首選藥 ④長(zhǎng)效（10-12h）：福莫特羅、沙美特羅,、丙卡特羅（2015B） | ①低血鉀癥 ②震顫,、神經(jīng)緊張、頭痛,、肌肉痙攣,、心悸 | 妊娠期婦女 | 白三烯受體阻斷劑 | 孟魯司特、扎魯司特（2015B） | ①抑制白三烯C4,、D4,、E4與Ⅰ型半胱氨酰白三烯受體結(jié)合； ②特別適用于：阿司匹林哮喘,、運(yùn)動(dòng)性哮喘,、伴有過敏性鼻炎的哮喘 | 嗜酸性粒細(xì)胞增多、血管炎性皮疹,、心肺系統(tǒng)異常,、末梢神經(jīng)異常 | ①哺乳期婦女不宜使用； ②肝功能不全者禁用扎魯司特 | 磷酸二酯酶抑制劑 | 茶堿,、氨茶堿,、多索茶堿、二羥丙茶堿 | ①抑制磷酸二酯酶活性； ②降低第二信使環(huán)磷腺苷和環(huán)磷鳥苷的水解,； ③多索茶堿是茶堿衍生物,，抑制平滑肌細(xì)胞內(nèi)的磷酸二酯酶，使支氣管平滑肌松弛,，不阻斷腺苷受體（2015B） | 過度興奮,、煩躁、心率失常加重,、呼吸急促,、震顫、眩暈 | ①不耐受者,、活動(dòng)性消化道潰瘍患者,； ②嚴(yán)重心功能不全患者、急性心肌梗死伴有低血壓患者,； ③哮喘持續(xù)狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作患者,； ④癲癇患者、未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者 | M膽堿受體阻斷劑 | 異丙托溴銨,、噻托溴銨（2015B） | ①不易產(chǎn)生耐藥性,； ②適用于有吸煙史的老年哮喘患者； ③急性支氣管痙攣不宜使用噻托溴銨 | ①過敏反應(yīng)：皮疹,、蕁麻疹,、血管性水腫； ②口腔干燥,、苦味,； ③支氣管痙攣、視物模糊,、青光眼 | 對(duì)阿托品或其衍生物過敏患者 | 吸入性糖皮質(zhì)激素 | 丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松,、布地奈德 | ①抑制炎癥細(xì)胞遷移和活化,、抑制炎癥介質(zhì)釋放、抑制細(xì)胞因子生成,； ②哮喘長(zhǎng)期控制的首選藥,； ③不能根治哮喘； ④丙酸氟替卡松：國外防治慢性哮喘的最常用藥 | ①鵝口瘡,、聲音嘶啞,、咽喉部不適； ②青光眼,、白內(nèi)障,、支氣管痙攣伴哮喘加重 | ①哮喘急性發(fā)作患者； ②哺乳期婦女 |
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（二）具有臨床意義的藥物相互作用 表3-9 | 平喘藥與其他藥物的相互作用 | 分類 | 合用藥物 | 相互作用 | β2受體激動(dòng)劑 | 糖皮質(zhì)激素、利尿劑 | 加重低血鉀 | β受體阻斷劑 | 拮抗支氣管擴(kuò)張作用 | 茶堿類,、非留鉀利尿劑 | 加重不良反應(yīng) | 沙美特羅 | 三環(huán)類抗抑郁藥 | 興奮心血管 | 白三烯受體阻斷劑 | 氨茶堿 | 升高茶堿血藥濃度 | 孟魯司特 | 利福平,、苯妥英鈉 | 降低前者生物利用度 | 磷酸二酯酶抑制劑 | 潑尼松 | 降低茶堿生物利用度 | 糖皮質(zhì)激素 | 對(duì)哮喘有協(xié)同作用 | 紅霉素、羅紅霉素,、依諾沙星,、環(huán)丙沙星、氧氟沙星,、克拉霉素,、林可霉素等 | 降低茶堿類藥的清除率，增高茶堿類藥的血藥濃度 | 苯巴比妥,、苯妥英鈉,、利福平、西咪替丁,、雷尼替丁等 | 刺激茶堿類藥在肝臟代謝,，使茶堿類藥清除率增加 | 普萘洛爾 | 產(chǎn)生拮抗作用 | 硫酸鎂 | 拮抗茶堿引起的室性心律失常 | M膽堿受體阻斷劑 | β2受體激動(dòng)劑 | 產(chǎn)生協(xié)同作用 | 吸入性糖皮質(zhì)激素 | 長(zhǎng)效β2受體激動(dòng)劑、茶堿,、白三烯受體阻斷劑 | 減少不良反應(yīng) | 排鉀利尿劑 | 引起低血鉀 | 非甾體抗炎藥 | 消化道出血,、潰瘍發(fā)生率增高 |
二、用藥監(jiān)護(hù)（★★☆） 表3-10 | 平喘藥的用藥監(jiān)護(hù) | 分類 | 用藥監(jiān)護(hù) | β2受體激動(dòng)劑 | 對(duì)哮喘急性發(fā)作宜選用短效藥 | 推薦平喘藥的有益聯(lián)合治療：采用吸入性糖皮質(zhì)激素+長(zhǎng)效β2受體激動(dòng)劑+長(zhǎng)效M膽堿受體阻斷劑三聯(lián)用藥 | 規(guī)范應(yīng)用吸入給藥 | 注意用藥的安全性 | 白三烯受體阻斷劑 | 急性哮喘發(fā)作不宜應(yīng)用白三烯受體阻斷劑 | 提倡聯(lián)合應(yīng)用糖皮質(zhì)激素 | 磷酸二酯酶抑制劑 | 依據(jù)監(jiān)測(cè)血漿藥物濃度來調(diào)整劑量和用藥 | 注意不同給藥途徑的差異 | 掌握平喘藥適宜的服用時(shí)間：茶堿類藥采取日低夜高的給藥劑量,；氨茶堿宜于晨服 | M膽堿受體阻斷劑 | 提倡聯(lián)合用藥 | 監(jiān)護(hù)用藥的安全性 | 吸入性糖皮質(zhì)激素 | 急性哮喘發(fā)作時(shí)不宜選用 | 掌握吸入性糖皮質(zhì)激素不同品種之間的劑量換算關(guān)系 | 規(guī)范應(yīng)用吸入性糖皮質(zhì)激素 | 注意吸入給藥與全身給藥的轉(zhuǎn)換 | 預(yù)防吸入性糖皮質(zhì)激素的不良反應(yīng) |
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三,、常用藥品的臨床應(yīng)用（★★★） 沙丁胺醇、特布他林,、沙美特羅,、孟魯司特、茶堿,、氨茶堿,、異丙托溴銨、噻托溴銨,、倍氯米松,、氟替卡松、布地奈德的適應(yīng)證,。 表3-11 | 常用藥品的臨床應(yīng)用 | 藥物名稱 | 適應(yīng)證 | 沙丁胺醇 | 支氣管哮喘,、喘息型支氣管炎伴支氣管痙攣 | 特布他林 | 支氣管哮喘、慢性支氣管炎,、肺氣腫,、伴支氣管痙攣的肺部疾病 | 沙美特羅 | 夜間哮喘和運(yùn)動(dòng)引起的支氣管哮喘 | 孟魯司特 | 阿司匹林哮喘、運(yùn)動(dòng)性哮喘,、季節(jié)性過敏性鼻炎 | 茶堿 | 緩解支氣管哮喘發(fā)作,、哮喘維持治療、阻塞性肺疾病伴有的支氣管痙攣 | 氨茶堿 | 支氣管哮喘、喘息性支氣管炎,、慢性阻塞性肺疾病,、心源性哮喘（2013B） | 異丙托溴銨 | 慢性支氣管炎、肺氣腫哮喘 | 噻托溴銨 | 慢性支氣管炎,、肺氣腫,、伴呼吸困難的維持治療及急性發(fā)作的預(yù)防 | 倍氯米松 | 慢性支氣管哮喘、哮喘急性發(fā)作,、過敏性鼻炎,、血管收縮性鼻炎 | 氟替卡松 | 持續(xù)性哮喘的長(zhǎng)期治療、季節(jié)性過敏性鼻炎 | 布地奈德 | 支氣管哮喘的長(zhǎng)期控制,、預(yù)防鼻息肉再生 |
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