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高血壓,,合理用藥的竅門(二),談卡托普利,、依那普利等的應(yīng)用

 黃氏本草堂 2018-04-25



高血壓如何科學(xué)合理的服藥?怎樣才能達(dá)到理想的控制血壓效果,?小編閑來就說說這個(gè)問題,,倘若能對高血壓患者有一絲幫助,幸甚大也,。

一,,降血壓藥物種類


保護(hù)血管與維護(hù)健康

目前常用降壓藥物可歸納為五大類:

①利尿劑②β受體拮抗劑③鈣通道阻滯劑④血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)⑤血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB)。

小編依照個(gè)人喜好,,先從血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)說起,。

二,血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑:

血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(angiotension converting enzyme inhibitor,,ACEI)

1,,作用機(jī)理:

①ACEI通過抑制無活性的血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化為有活性的血管緊張素Ⅱ(AngⅡ),,從而阻斷腎素-血管緊張素系統(tǒng)的作用,。

②ACEI也抑制包括緩激肽在內(nèi)的血管擴(kuò)張劑激肽類的代謝降解,導(dǎo)致這些物質(zhì)在組織中濃度增高而擴(kuò)張血管,。

③ACEI可使前列素E或E2的代謝產(chǎn)物PGE-M增加,主要通過舒張小動(dòng)脈而產(chǎn)生降壓作用,。

④由于血管緊張素Ⅱ減少,,循環(huán)中的醛固酮下降,因而有一定排鈉潴鉀的作用,。

高血壓,合理用藥的竅門(二),,談卡托普利,、依那普利等的應(yīng)用?

2,,臨床運(yùn)用:

對絕大多數(shù)輕中度高血壓有效,特別對腎素正?;蚋叩母哐獕函熜Ц选?/p>

國際上有多個(gè)關(guān)于ACEI的大規(guī)模臨床試驗(yàn),,已經(jīng)證明ACEI,除了有肯定的降壓作用外,,更能明顯地減少心血管事件的發(fā)生,改善預(yù)后,,能有效的逆轉(zhuǎn)靶器官損害,,有利于合并糖尿病、腎功能損害有蛋白尿的患者,。ACEI的應(yīng)用范圍已擴(kuò)大到心肌梗死后增加存活,、左心功能不全的患者。對有腎衰的高血壓患者,,一般選用ACEI+利尿劑(排鉀利尿劑),。

ACEI降壓起效緩慢,3-4周時(shí)達(dá)到最大作用,,限制鈉鹽攝入或聯(lián)合使用利尿藥可使起效迅速和作用增強(qiáng),。

才無忌提示:服用此類藥降壓慢,別急,!“好戲還在后頭”,。

3,,三大副作用:

①,,頑固性咳嗽

由于AECI同時(shí)抑制緩激肽酶,緩激肽降解受阻所致,。緩激肽升高↑既擴(kuò)血管降血壓,,又引起頑固性咳嗽。(作用與副作用是一把雙刃劍),。發(fā)生率>10%°,。

才無忌支招:可以考慮停用此類藥,。

②,高血鉀

由于ACEI減少血管緊張素Ⅱ形成,,間接減少醛固酮合成與釋放,,有排鈉潴鉀作用。

發(fā)生率約3%,,小概率,,但也應(yīng)該常查血鉀。

才無忌支招:可以加用排鉀利尿藥,。

③,,血管神經(jīng)性水腫。

ACEI可導(dǎo)致緩激肽增加,,緩激肽可擴(kuò)張血管,,增加血管通透性,使局部組織液增多,,可引起嘴唇顏面舌頭喉頭等水腫,。特別是喉頭水腫,可因呼吸機(jī)械性阻塞而導(dǎo)致患者呼吸困難,,甚至死亡,。發(fā)生率>10%。

才無忌支招:需要停藥,,終生遠(yuǎn)離ACEI,。

4,三大禁用:

高鉀,,妊娠,,雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄。

5,,五大優(yōu)點(diǎn):

①降血壓而不引起心率增加,,能逆轉(zhuǎn)心室肥厚,血管重構(gòu),,保護(hù)心血管 ,。

②能改善心功能,抗心衰,。

③增加腎血流量,,保護(hù)腎功能,減少尿蛋白,。

④能改善胰島素抵抗,,對糖脂代謝無不良作用。

⑤,降血壓譜廣,,除低腎素型高血壓和禁忌證外都可應(yīng)用,。

三,主要“普利”類藥逐個(gè)說,。

1,,卡托普利(Captopril,開博通,,巰甲丙脯酸)

高血壓,,合理用藥的竅門(二),談卡托普利,、依那普利等的應(yīng)用?

口服易于吸收,,空腹服用生物利用度約是餐后的兩倍,強(qiáng)調(diào)空腹服藥,。最大藥效為服藥后1h,,半衰期(t1/2)為2h,。本品部分(約50%)在肝臟代謝,。約一半為原形藥從尿排泄,所以腎病患者會發(fā)生藥物蓄積,,但能被透析(誤服可透析),。乳汁中有少量分泌,哺乳期慎用,。不透過血腦屏障,,中樞副作用少

服法:飯前1h服用,。每日2~3次,。

規(guī)格:12.5mg,25mg,50mg,100mg。

主要優(yōu)點(diǎn):價(jià)格便宜,。

2,,依那普利(EnaIapril)

高血壓,合理用藥的竅門(二),,談卡托普利,、依那普利等的應(yīng)用?

為不含巰基的ACEI,依那普利為前體藥,,作用不強(qiáng),,經(jīng)肝水解成活性代謝產(chǎn)物——依那普利拉,為強(qiáng)效ACEI,。

口服不受食物影響,,和卡托普利有區(qū)別。服后3~4h達(dá)峰值,約50%與血漿蛋白結(jié)合,,60%由尿排泄,,其他隨糞排泄。半衰期(t1/2)約11h,。

服法:一次/日,。規(guī)格:2.5mg、5mg,、10mg,、20mg。

主要優(yōu)點(diǎn):①和卡托普利比較,,相對療效強(qiáng),。沒巰基副作用少,藥效時(shí)間長,,一日一次服藥,。②價(jià)格便宜。

復(fù)方制劑:依那普利氫氯噻嗪片,。

高血壓,,合理用藥的竅門(二),談卡托普利,、依那普利等的應(yīng)用?

和依那普利比較,,增加了利尿、排鈉排鉀功能,,增強(qiáng)降壓效果,,防止高鉀血癥。

3,,賴諾普利(LisinopriⅠ)

高血壓,,合理用藥的竅門(二),談卡托普利,、依那普利等的應(yīng)用??

是依那普利活性代謝產(chǎn)物依那普利拉的賴氨酸衍生物,。

約7h達(dá)峰值在體內(nèi)不代謝,不與血漿蛋白結(jié)合,,主要以原形從腎排出,。t/1/2約12h。

服藥:一次/日

片劑:2.5mg,,5mg,,10mg,20mg,。

主要優(yōu)點(diǎn):和依那普利比較,,體內(nèi)不代謝,無肝損。不與血漿蛋白結(jié)合,,不受低蛋白血癥影響,。

復(fù)方制劑:賴諾普利氫氯噻嗪片??蓞⒖家滥瞧绽玎浩?。

高血壓,合理用藥的竅門(二),,談卡托普利,、依那普利等的應(yīng)用??

4,福辛普利(FosinopriI,,蒙諾)

高血壓,,合理用藥的竅門(二),談卡托普利,、依那普利等的應(yīng)用?

本品為含膦基的ACEI,,為前體藥,其在胃腸道及肝被水解成有活性的福辛普利拉,,較卡托普利強(qiáng),,較依那普利弱,達(dá)峰6h,,維持24h,。

服法:一次/日,。規(guī)格:10㎎,。

5,雷米普利(Ramipril,,瑞素坦)

高血壓,,合理用藥的竅門(二),談卡托普利,、依那普利等的應(yīng)用??

本品為前體藥,,口服后在體內(nèi)水解為有活性的雷米普利拉,具有轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制作用,。體外強(qiáng)度與貝那普利及喹那普利大致相同,,口服后1~2小時(shí)出現(xiàn)作用,3~6小時(shí)達(dá)峰,,維持至少24h,。

服法:1次/日。規(guī)格:2.5mg,,5mg,。

6,西拉普利(Cilazapril,一平蘇)

高血壓,,合理用藥的竅門(二),,談卡托普利、依那普利等的應(yīng)用??

本品為前體藥,,口服后轉(zhuǎn)化為有活性的西拉普利拉,,具有轉(zhuǎn)化酶抑制活性。3~7h達(dá)峰,,維持24h,。作用類似依那普利。以原形從尿排出,,t1/2約為9h,。

服法:一次/日。規(guī)格:2.5mg,,5mg,。

7,培哚普利(perindopril)

高血壓,,合理用藥的竅門(二),,談卡托普利、依那普利等的應(yīng)用???


本品為前體藥,,在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為有活性的培哚普利拉起作用,,作用與用途類似依那普利??诜?h起效,,4~8h達(dá)峰值,維持24h,。

服法:一次/日,。規(guī)格:2mg、4mg,。

8,,喹那普利(Quinapril)

高血壓,合理用藥的竅門(二),,談卡托普利,、依那普利等的應(yīng)用???

本品為含羧基的前體藥,口服后在體內(nèi)被轉(zhuǎn)化為活性代謝物——喹那普利拉起作用,??诜?h起效,4h達(dá)峰值,,藥效維持24h,,血漿半衰期為3h,,但消除t1/2長達(dá)26h??赡苡捎谒幬锱c組織轉(zhuǎn)化酶具有高親和力,。肝腎功能損害時(shí)影響其代謝及排出。

服法:1次/日,。規(guī)格:5mg,,10mg,20mg,。

9,,貝那普利(benazepril,洛汀新)

高血壓,,合理用藥的竅門(二),,談卡托普利、依那普利等的應(yīng)用?

本品為前體藥,,其酯部位被肝酯酶水解為具有活性的貝那普利拉,,體外抑制ACE較卡托普利,依那普利強(qiáng),。1h起效,,達(dá)峰4h。在肝臟幾乎完全代謝為貝拉普利拉,。主要從尿排泄,。

服法:一次/日。規(guī)格:5mg,,10mg,。



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