大環(huán)內(nèi)酯類抗生素是由12-16個(gè)碳骨架的大環(huán)內(nèi)脂部分和1-3氨基糖組成的抗生素,14,、15,、和16元環(huán)分別代表大環(huán)內(nèi)脂骨架的碳數(shù)量,14,、15、和16元環(huán)衍生物主要是藥物結(jié)構(gòu)不同,,當(dāng)然,,跟藥物的抗菌特性也有一定關(guān)系。 分類: 1,、14元環(huán):如紅霉素,、羅紅霉素、克拉霉素,、地紅霉素等,。 2、15元環(huán):阿奇霉素,。 3,、16元環(huán):如吉他霉素、麥迪霉素,、螺旋霉素,、交沙霉素、羅他霉素,。 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的特點(diǎn): 1,、通過(guò)阻礙細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成而發(fā)揮作用,。 2、對(duì)G+菌有強(qiáng)大的抗菌作用,,對(duì)某些G-球菌,、支原體、衣原體及軍團(tuán)病等有抗菌作用,。對(duì)耐青霉素的金黃色葡萄球菌有效,。 3、 在堿性環(huán)境下抗菌活性增強(qiáng),,常堿化尿液治療尿道感染,。 4.、大環(huán)內(nèi)酯類藥物之間有密切的交叉耐藥性存在,。 5,、不易通過(guò)血腦屏障。 6,、主要經(jīng)膽汁排泄,,在膽汁中濃度較高。 7,、主要經(jīng)肝臟代謝清除,,肝功能不全者慎用。酯化紅霉素有一定的肝毒性,,宜短期少量使用,。 紅霉素與阿奇霉素的主要區(qū)別 1、抗菌譜不一樣:阿奇霉素的抗菌譜要比紅霉素廣,,適用范圍也廣,。 2、抗菌活性不一樣:阿奇霉素對(duì)肺炎支原體,、衣原體的抗菌活性要比紅霉素強(qiáng),。 3、半衰期不一樣:阿奇霉素的半衰期長(zhǎng),,所以一天只需服藥一次,;而紅霉素半衰期短,每天需服用2-4次,。 4,、不良反應(yīng)發(fā)生率不一樣:阿奇霉素的胃腸道反應(yīng)、肝功能損害發(fā)生率低,;而紅霉素的胃腸道反應(yīng),、肝功能損害發(fā)生率相比阿奇霉素要高,而且跟劑量存在相關(guān)性,。 5,、藥物相互作用不一樣:阿奇霉素和茶堿無(wú)顯著臨床意義的相互作用,;而紅霉素可致茶堿濃度異常升高,毒性增加,,應(yīng)慎用,。 |
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