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樸槿惠被曝出用公款購買“偉哥”,，作用是為了治療高山病。消息震驚寰宇,。本著學(xué)術(shù)精神,，十號院邀請相關(guān)領(lǐng)域的醫(yī)學(xué)博士撰文普及。輝瑞公司初衷是為了研究治療心血管病,，意外發(fā)現(xiàn)了在1024方面的作用,。 文|周齊（醫(yī)學(xué)博士） 樸槿惠“閨蜜干政”丑聞?wù)谶M(jìn)一步擴(kuò)大。日前,，有反對黨人士爆料,，總統(tǒng)府青瓦臺曾購買了大批原本用于治療男性勃起功能障礙（ED）的處方藥物(俗稱“偉哥”)。 總統(tǒng)府發(fā)言人承認(rèn)公款購買“偉哥”的事實,。據(jù)透露,，總統(tǒng)府曾在去年12月購買了364片，用來預(yù)防治療高山反應(yīng),。 講真,，老百姓對于“偉哥”的認(rèn)識除了“你懂得”的用途之外，其他或難知道,。 大名鼎鼎的偉哥,，學(xué)名叫：枸櫞酸西地那非。西地那非是一種環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）特異的5型磷酸二酯酶（PDE5）的選擇性抑制劑,。西地那非對海綿體（注意這個詞,，但不建議過多聯(lián)想）無直接作用，但能通過抑制PDE5增強(qiáng)一氧化氮（NO）的作用,。當(dāng)性刺激引起局部NO釋放后,，西地那非抑制PDE5，增加海綿體內(nèi)cGMP水平,，松弛平滑肌,，使血液流入海綿體,。 非專業(yè)人士完全看不懂是不是？簡單理解就是“你懂得”,。 除海綿體外,，在血小板、血管和內(nèi)臟平滑肌以及骨骼肌內(nèi)也發(fā)現(xiàn)低濃度PDE5的存在,，這也是西地那非在其他疾病中應(yīng)用的重要基礎(chǔ),。其中最重要的即西地那非在高原病和肺動脈高壓中的應(yīng)用?！?，就是青瓦臺方面的說法。 高原的缺氧環(huán)境能夠引起肺血管收縮,，增加肺循環(huán)阻力,，引起肺動脈壓力增高，增加右心室后負(fù)荷,。肺血管平滑肌含有豐富的PDE5受體,，西地那非通過抑制PDE5結(jié)合位點而抑制PDE5酶，提高cGMP水平,，松弛肺血管平滑肌,，擴(kuò)張肺動靜脈，從而降低肺動脈壓力,，這就是西地那非治療高原病以及肺動脈高壓的原理,。研究表明，西地那非因其擴(kuò)張肺血管,，增加氣體交換,，降低氧耗等作用特點可成功用于高原肺動脈高壓、低氧血癥及肺水腫的防治,。 很學(xué)術(shù)，但我們承諾沒有撒謊,，也絕無偏袒樸總統(tǒng),。 除高原病外，西地那非在原發(fā)性肺動脈高壓的治療中也起到非常重要的作用,。 一個大家很難相信,，但的確千真萬確的事實是：輝瑞公司最初研發(fā)西地那非的目的是為探索其在心絞痛等心血管疾病上的作用。讓我們再來回顧一下西地那非的研究歷程： 1986年,，輝瑞成立研究小組開始尋找選擇性PDE5抑制劑,； 1989年，UK-92480（即后來的西地那非）被選為治療心血管疾病的候選藥,； 1991年,，發(fā)現(xiàn)PDE5抑制劑有治療ED的可能——意外驚喜,，么么噠； 1992年,，首次針對心絞痛的二期臨床研究,； 1993年，在治療心血管方面,，西地那非的臨床研究宣告失?。?/p> 1993年,，開始進(jìn)行針對ED的小規(guī)模臨床研究——也許這個更有市場吧,； 1994年，確證西地那非治療ED的作用,； 看起來有關(guān)“房事”的需求對于研究人員也有強(qiáng)大的荷爾蒙刺激作用,，輝瑞迅速將西地那非投入到ED研究中，后來該藥的商品名是Viagra,，俗稱“偉哥”,。 雖然“偉哥”給輝瑞帶來了巨大的利潤，但良心藥企輝瑞仍孜孜不倦地探索西地那非在其他領(lǐng)域的應(yīng)用,。 上世紀(jì)最后十年中,，他們發(fā)現(xiàn)了PDE5在肺血管中的潛在作用；之后,，他們進(jìn)行了一次編號為Pfizer study 1024（終于知道1024的來源了）的小規(guī)模臨床研究,，評價它對于肺循環(huán)高壓的治療效果；2002年,，輝瑞進(jìn)行了針對肺動脈高壓的III期臨床研究,。2005年6月，美國FDA批準(zhǔn)用于治療肺動脈高壓的西地那非上市,，商品名Revatio,。 上帝給你關(guān)上一扇門，必會打開另一扇窗,。輝瑞公司不僅在“偉哥”這扇窗上獲得巨大成功,，同時又在門縫中為處于黑暗的肺動脈高壓患者投入些許光明。 只是,，不知道青瓦臺為樸槿惠購買的西地那非是為了通過窗還是門,？ |
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