氨氯地平片和硝苯地平控釋片,是患者最常用的鈣拮抗劑類降壓藥,。兩種藥物均屬長效制劑,,每天給藥一次,既提高了患者對治療的依從性,,又減小了血壓的波動,,從而降低心血管事件及靶器官損傷的風(fēng)險(xiǎn),。但是,兩種藥物也有明顯的區(qū)別,,而且只有掌握兩者之間的區(qū)別,,才能更合理地選擇和使用兩種藥物。 一,、兩種藥物的起效時(shí)間不同 鈣離子拮抗劑的起效時(shí)間,,與藥物在胃腸道的吸收速度有關(guān),也與該藥物和鈣離子通道受體結(jié)合的速度有關(guān),。 1.硝苯地平控釋片 硝苯地平普通片(膠囊),口服吸收迅速,,可快速與鈣離子通道受體結(jié)合,。因此,硝苯地平普通片,,口服15分鐘即可起效,,1~2小時(shí)作用達(dá)高峰;舌下給藥2~3分鐘起效,,20分鐘達(dá)高峰,。 硝苯地平控釋片,是采用“膜控釋技術(shù)”制備的長效制劑,。控釋片只減慢了藥物在胃腸道的釋放速度,,從而減慢藥物的吸收速度,但并不能改變藥物在體內(nèi)消除速度(半衰期4~5小時(shí)),。硝苯地平控釋片,,單次口服后6-12小時(shí)作用達(dá)高峰,連續(xù)用藥3天即可平穩(wěn)降壓,。 特別提醒:硝苯地平普通片(膠囊)可反射性使心率就加快,,易導(dǎo)致猝死,禁用于高血壓的長期治療,。 2.氨氯地平片 氨氯地平與硝苯地平,,雖同屬二氫吡啶類鈣拮抗劑,但化學(xué)結(jié)構(gòu)并不完全不同,。研究證明,,氨氯地平與鈣離子通道受體結(jié)合/解離的速度比硝苯地平慢了3個(gè)數(shù)量級,起效緩慢且作用時(shí)間長久,。 此外,氨氯地平半衰期長(35~50小時(shí)),,連續(xù)給藥7~8天后,,才能達(dá)至穩(wěn)態(tài)血藥濃度,,1~2周后才能平穩(wěn)降壓,劑量調(diào)整應(yīng)在7-14天后開始進(jìn)行,。 二、漏服后對血壓的影響不同 1.硝苯地平控釋片 硝苯地平控釋片在胃腸道的釋放速度相當(dāng)穩(wěn)定,。在堅(jiān)持每日一次服藥情況下,可保持較好降壓效果,。 但是,,由于24小時(shí)后,控釋片中的硝苯地平已經(jīng)全部釋放,,而且硝苯地平半衰期只有4~5小時(shí),,所以漏服一次即完全失去其降壓效應(yīng)。 2.氨氯地平片 氨氯地平半衰期長達(dá)35~50小時(shí),,連續(xù)用藥7~8天后血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài),,而且可維持較長時(shí)間。臨床研究已經(jīng)表明,,在漏服1~2次氨氯地平后,,患者的血壓與不漏服的降壓效應(yīng)無顯著差異。 由于相當(dāng)一部分病人,,即使每日一次服藥,,常常順從性不佳,出現(xiàn)漏服一次或多次的情況,。這種病人宜選用半衰期長的氨氯地平,。 三、兩者的相互作用不同
四,、其它區(qū)別 1.硝苯地平控釋片的不良反應(yīng)發(fā)生率略高 鈣離子拮抗劑,,不會影響血脂、血糖,、電解質(zhì),,也不會加重哮喘和外周血管病,最常見不良反應(yīng)是:水腫,、頭痛和潮紅,。臨床研究結(jié)果提示,硝苯地平控釋片的不良反應(yīng)發(fā)生率略高于氨氯地平,。 2.氨氯地平的循證醫(yī)學(xué)證據(jù)更充足 《2014美國成人高血壓指南》,,在回顧了多項(xiàng)隨機(jī)對照臨床試驗(yàn)的基礎(chǔ)上,在長效二氫吡啶類鈣拮抗劑中僅推薦了氨氯地平的使用劑量,。這不僅再次確認(rèn)了氨氯地平的降壓作用和改善臨床預(yù)后的效果,,而且凸顯了其重要地位,。 來源:藥評中心 |
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