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『氨氯地平片』與『硝苯地平控釋片』有什么區(qū)別,?

 昵稱15203931 2016-11-06



氨氯地平片和硝苯地平控釋片,,是患者最常用的鈣拮抗劑類降壓藥。兩種藥物均屬長效制劑,,每天給藥一次,,既提高了患者對治療的依從性,又減小了血壓的波動,,從而降低心血管事件及靶器官損傷的風(fēng)險,。但是,兩種藥物也有明顯的區(qū)別,,而且只有掌握兩者之間的區(qū)別,,才能更合理地選擇和使用兩種藥物。


一,、兩種藥物的起效時間不同

鈣離子拮抗劑的起效時間,,與藥物在胃腸道的吸收速度有關(guān),也與該藥物和鈣離子通道受體結(jié)合的速度有關(guān),。

1.硝苯地平控釋片

硝苯地平普通片(膠囊),,口服吸收迅速,可快速與鈣離子通道受體結(jié)合,。因此,,硝苯地平普通片,口服15分鐘即可起效,,1~2小時作用達(dá)高峰,;舌下給藥2~3分鐘起效,20分鐘達(dá)高峰,。

硝苯地平控釋片,,是采用“膜控釋技術(shù)”制備的長效制劑。控釋片只減慢了藥物在胃腸道的釋放速度,,從而減慢藥物的吸收速度,,但并不能改變藥物在體內(nèi)消除速度(半衰期4~5小時)。硝苯地平控釋片,,單次口服后6-12小時作用達(dá)高峰,,連續(xù)用藥3天即可平穩(wěn)降壓。

特別提醒:硝苯地平普通片(膠囊)可反射性使心率就加快,,易導(dǎo)致猝死,,禁用于高血壓的長期治療。

2.氨氯地平片

氨氯地平與硝苯地平,,雖同屬二氫吡啶類鈣拮抗劑,,但化學(xué)結(jié)構(gòu)并不完全不同,。研究證明,氨氯地平與鈣離子通道受體結(jié)合/解離的速度比硝苯地平慢了3個數(shù)量級,,起效緩慢且作用時間長久,。

此外,氨氯地平半衰期長(35~50小時),,連續(xù)給藥7~8天后,,才能達(dá)至穩(wěn)態(tài)血藥濃度,1~2周后才能平穩(wěn)降壓,,劑量調(diào)整應(yīng)在7-14天后開始進(jìn)行,。


二、漏服后對血壓的影響不同


1.硝苯地平控釋片

硝苯地平控釋片在胃腸道的釋放速度相當(dāng)穩(wěn)定,。在堅(jiān)持每日一次服藥情況下,,可保持較好降壓效果。

但是,,由于24小時后,,控釋片中的硝苯地平已經(jīng)全部釋放,而且硝苯地平半衰期只有4~5小時,,所以漏服一次即完全失去其降壓效應(yīng),。

2.氨氯地平片

氨氯地平半衰期長達(dá)35~50小時,連續(xù)用藥7~8天后血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài),,而且可維持較長時間,。臨床研究已經(jīng)表明,在漏服1~2次氨氯地平后,,患者的血壓與不漏服的降壓效應(yīng)無顯著差異,。

由于相當(dāng)一部分病人,即使每日一次服藥,,常常順從性不佳,,出現(xiàn)漏服一次或多次的情況。這種病人宜選用半衰期長的氨氯地平,。


三,、兩者的相互作用不同


硝苯地平控釋片

氨氯地平片

食物

不影響生物利用度

不影響生物利用度

葡萄柚汁

硝苯地平濃度增加(避免合用)

無明顯影響

地高辛

地高辛濃度增加(調(diào)整劑量)

無明顯影響

胺碘酮

加重房室傳導(dǎo)阻滯(避免合用)

加重房室傳導(dǎo)阻滯(避免合用)

地爾硫卓

硝苯地平濃度增加

氨氯地平濃度增加

辛伐他汀

未見報道

辛伐他汀濃度增加

西咪替丁

硝苯地平濃度增加

無明顯影響

鎂鋁氫氧化物抗酸藥

未見報道

無明顯影響


四、其它區(qū)別

1.硝苯地平控釋片的不良反應(yīng)發(fā)生率略高

鈣離子拮抗劑,,不會影響血脂,、血糖、電解質(zhì),,也不會加重哮喘和外周血管病,最常見不良反應(yīng)是:水腫,、頭痛和潮紅,。臨床研究結(jié)果提示,,硝苯地平控釋片的不良反應(yīng)發(fā)生率略高于氨氯地平。

2.氨氯地平的循證醫(yī)學(xué)證據(jù)更充足

《2014美國成人高血壓指南》,,在回顧了多項(xiàng)隨機(jī)對照臨床試驗(yàn)的基礎(chǔ)上,,在長效二氫吡啶類鈣拮抗劑中僅推薦了氨氯地平的使用劑量。這不僅再次確認(rèn)了氨氯地平的降壓作用和改善臨床預(yù)后的效果,,而且凸顯了其重要地位,。

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