阿托伐他汀(atorvastatin)：又名立普妥、阿樂,，10～80mg,，每日1次。本藥口服后吸收迅速,，本藥半衰期為14小時,，經(jīng)過肝臟和肝外的代謝后主要分泌于膽道，但似乎不經(jīng)過肝腸循環(huán),。僅2％由腎臟排泄,，因此腎功能不全對阿托伐他汀的藥代動力學(xué)無影響。臨床試驗已證實阿托伐他汀的療效不受年齡和性別的影響,。

多中心,、隨機(jī),、安慰劑對照試驗觀察了不同劑量阿托伐他汀對原發(fā)性高膽固醇血癥患者的療效，療程為6周,。觀察到治療2周后,，90％的患者能獲得最大療效。說明阿托伐他汀作用迅速,，療效顯著,。

對于原發(fā)性高甘油三酯血癥，單用阿托伐他汀也能獲得療效顯著,。56例平均TG為6．80mmol／L,、LDL-C為3．07mmol／L的原發(fā)性高甘油三酯血癥分別給予安慰劑或不同劑量的阿托伐他汀治療后，發(fā)現(xiàn)阿托伐他汀除降低TC或LDL-C外,，還可劑量依賴性地降低甘油三酯達(dá)27％～46％,。 (Bakker—Arkema R G，et a1．JAMA,，1996,，275：128)

約50％的糖尿病患者合并血脂代謝紊亂，主要表現(xiàn)為TG增高和低HDL—C水平,。阿托伐他汀可同時降低LDL-C和TG,，因此對此類患者的療效顯著。在一雙盲實驗中,，165名血脂紊亂的2型糖尿病患者隨機(jī)給予阿托伐他汀10mg／d,，治療4周后，67％的患者LDL—C降至目標(biāo)值,，治療4周未達(dá)到此標(biāo)準(zhǔn)者劑量分別加倍,，療程26周，阿托伐他汀可分別使TC,、LDL-C,、VLDL-C、TG,、ApoB降低27％,、34％,、35％,、25％，使HIDL～C升高12％,。

29例純合子型家族性高膽固醇血癥患者給予阿托伐他汀20～80mg／d,，可使其中25例患者的LDL—C降低7％～53％，平均降低24%,，而另外4例患者對治療無反應(yīng),。

對341名冠心病患者隨機(jī)進(jìn)行經(jīng)皮冠狀動脈成形術(shù)(PTCA)或給予阿托伐他汀降脂治療(AVERT試驗)，追蹤18個月后，發(fā)現(xiàn)PTCA組21％(37例)患者發(fā)生缺血性事件,，而阿托伐他汀治療組僅13％(22例)發(fā)生此事件,；并且后者發(fā)生第一次缺血性事件的時問較前者晚。此結(jié)果證實在防治冠心病患者缺血性事件發(fā)生方面,，積極的降脂治療至少與FFCA的療效相當(dāng)(Pitt B,，et a1．N Engl J Med，1999,，341：70),。

對21項(2 502例)已完成的和23項(1 769例)正在進(jìn)行的阿托伐他汀臨床試驗的綜合性評價發(fā)現(xiàn)本藥的耐受性好，20％的患者出現(xiàn)不同類型的副作用,，僅2％的患者因此而停藥,。而在其他他汀類藥物，此比例分別為24 %和3%停藥的主要原因為惡心,、疼痛,、抑郁、肌病,、腹痛和肝功能異常,。不良反應(yīng)的發(fā)生與阿托伐他汀劑量無明顯相關(guān)性。約0．7％服藥者出現(xiàn)持續(xù)性轉(zhuǎn)氨酶升高超過正常3倍以上,，多發(fā)生在治療后16周內(nèi),，所服劑量為10～40mg／d。肌痛,、關(guān)節(jié)痛和肌肉異常的發(fā)生率和安慰劑組,、對照組無區(qū)別。阿托伐他汀治療組僅3例患者出現(xiàn)癥狀伴肌酸激酶增高超過正常10倍以上,，發(fā)生于治療5～7周時,。無患者出現(xiàn)肌紅蛋白尿和急性腎功能衰竭。