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不可不看:3 張表格教你合理選擇抗癲癇藥物

 春秋夏冬2 2016-03-08
名稱藥理作用不良反應(yīng)臨床用途藥物間相互作用用法

苯巴比妥

(PB)


15 mg/片

30 mg/片

60 mg/片

半衰期 30 小時(shí),。規(guī)律使用時(shí)需 2~3 周達(dá)穩(wěn)態(tài),。

2 周查血藥濃度,15~40 μg/ml,。

嗜睡,、反常興奮、多動(dòng),、影響認(rèn)知,。皮疹、肝功能損害,。

所有年齡的各類癲癇均有效 ,。

全身強(qiáng)直性、陣攣性及強(qiáng)直陣攣性發(fā)作有良效,。

可使其它合用的 AED(卡馬西平、丙戊酸鈉)代謝加快,、血濃度降低,。3~5 mg/Kg/d , 全日分 1~2 次口服。

卡馬西平

(CBZ)


200 mg/片

100 mg/片

長期應(yīng)用后半衰期縮短,,應(yīng)用 4 天查一次穩(wěn)態(tài)血藥濃度,。有效濃度 4~12 μg/ml。中毒血濃度 12 μg/ml 以上,。嗜睡,、共濟(jì)失調(diào),、粒細(xì)胞下降,、視力障礙、肝損,、皮疹,。長期服用血鈉及鈣下降。

簡(jiǎn)單和復(fù)雜部分性發(fā)作的首選藥物 ,。

亦可用于強(qiáng)直陣攣發(fā)作,。

對(duì)失神及肌陣攣發(fā)作無效。

各種心理,、精神,、疼痛綜合征。

三叉神經(jīng)痛和吞咽神經(jīng)痛,。

能夠誘導(dǎo)藥酶活性加速自身代謝,,稱為自身誘導(dǎo)。5~10 mg/kg.d,,每 1~2 周增加 1/3,,或每周增加 5~10 mg/kg.d,1~4 周內(nèi)加至維持量 10~30 mg/kg.d。

丙戊酸鈉(VAP)


40 mg/ml ( 300 ml/瓶)

0.5 g/片

400 mg/支

1~2 周查血藥濃度,,有效濃度 50~120 μg/ml厭食,、惡心、腹瀉,。嗜睡,、眩暈、震顫,、共濟(jì)失調(diào),、復(fù)視。WBC,、PLT 減少,。中毒性肝炎。

對(duì)原發(fā)性全身性癲癇效果好 ,。

可作為失神,、少年肌陣攣及光敏性癲癇的首選藥物。

對(duì)失張力,、強(qiáng)直性發(fā)作,、LGS 效果較差

可抑制魯米那排泄,使其血濃度升高 100%,,故魯米那用量偏小,。5~10 mg/kg.d 開始,逐漸加量(5~15 mg/kg)至有效,。

拉莫三嗪

(LTG)


50 mg/片

不需要監(jiān)測(cè)血藥濃度tevens-Johnson 綜合征多在前 8 周內(nèi)出現(xiàn),。頭痛,疲倦,,復(fù)視,,結(jié)膜炎,胃腸功能紊亂,,共濟(jì)失調(diào),。

廣譜抗癲癇,對(duì)失神,、非典型失神和失張力發(fā)作效果好 ,。

治療難治性癲癇。

不影響其他 AED 代謝,,本巴比妥,、卡馬西平可使其半衰期降為 15 h,丙戊酸可增加其半衰期達(dá) 59 h,。拉莫三嗪與丙戊酸合用有聯(lián)合作用,。2 mg/kg, 分早晚 2 次服用,,第 3~4 周增為 5 mg/kg.d,最大劑量不超過 15 mg/kd,。與丙戊酸合用開始劑量 0.2 mg/kg,,晚間服,第 3~4 周每晚 0.5 mg/kg,,第 5 周每晚 1 mg/kg,,必要時(shí)增加 1 mg/kg,最大不超過 5 mg/kg,,每天 1 次或分 2 次

奧卡西平

(OXC)


150 mg/片

2~5 天達(dá)有效血濃度,,不能監(jiān)測(cè)血藥濃度。對(duì)認(rèn)知能力影響小,,皮疹,,無癥狀低鈉血癥,白細(xì)胞下降,,應(yīng)監(jiān)測(cè)血鈉及血常規(guī),。乏力、嗜睡,、頭暈,、復(fù)視??拱B譜廣,,用于原發(fā)強(qiáng)直-陣攣或部分性發(fā)作,大于 5 歲使用最好,。無自身誘導(dǎo)作用8~10 mg/kg.d,,1 周左右加量 8~10 mg/kg.d 至 20~30 mg/kg.d,達(dá)到有效濃度劑量,。最大劑量 40~50 mg/kg.d,。

托吡酯

(TPM)


膠囊 25 mg  100 mg/片

口服 2 小時(shí)達(dá)峰值,半衰期 15 小時(shí),。用藥過程中不需監(jiān)測(cè)血濃度。疲勞,,影響認(rèn)知,,語言困難,情緒不穩(wěn),,厭食,,少汗,體重下降,。對(duì)難治性癲癇及全身性癲癇有效,。嬰兒痙攣癥及 LGS 有效,。與其他常用 AED 無相互作用。但卡馬西平可降低其血藥濃度,。有腎結(jié)石史或腎結(jié)石家族史者慎用,。0.5~1 mg/kg/d 開始,每周加量 1 次,,每次增加 0.5~1 mg/kg/d,,直至 4~8 mg/kg/d。

左乙拉西坦(LEV)


250 mg/片

半衰期 6~8 小時(shí)嗜睡,、敵意,、神經(jīng)質(zhì)、情緒不穩(wěn),、易激動(dòng),、食欲減退、乏力和頭痛,。4 歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療,。與其它藥物相互作用少。10 mg/Kg/d,,q12 h,,每周增加 10 mg/Kg/d,直至 40~60 mg/Kg/d,。

硝西泮

(NZP)


5 mg/片

2 小時(shí)達(dá)峰濃度,。半衰期 21~25 小時(shí)。中樞抑制,、嗜睡,、共濟(jì)失調(diào)、唾液及呼吸道分泌物增加且粘稠,,肌張力低下,、嗆奶等,年齡越小越明顯,。

用于各種類型癲癇,,尤其適用于 west 綜合癥,也可用于肌陣攣發(fā)作和 L-G 綜合征 ,。

對(duì)其他類型驚厥反應(yīng)也較好,。

服用硝西泮不能同時(shí)飲酒。

重癥肌無力者禁用,。

長期服用可產(chǎn)生藥物依賴,,突然停用可出現(xiàn)戒斷癥狀。

從小量開始 0.2~0.3 mg/Kg/d,,逐漸加量,,可達(dá) 0.5 mg/Kg/d

氯硝西泮

(CZP)


2 mg/片

半衰期 20~60 小時(shí),。有效血濃度為 20~80ng/ml

困倦,乏力,,共濟(jì)失調(diào),,行為及人格改變。

可產(chǎn)生耐藥性及依賴性,。

少數(shù)病人可使發(fā)作增加,。白細(xì)胞減少,但少見,。

強(qiáng)直陣攣發(fā)作,,部分性發(fā)作,不典型失神及失張力發(fā)作,。

也用于 Lennox-Gastaut 綜合征,。

與卡馬西平,苯巴比妥,,撲米酮合用使氯硝西泮濃度降低,。

與苯巴比妥合用可抑制呼吸。

與丙戊酸合用可引起失神狀態(tài),。

開始劑量 0.01~0.03 mg/kg/d ,2~3 次/d , 逐漸加量,,維持量 0.05~0.2 mg/kg/d

地西泮

10 mg/支



易激惹,肌張力低下,,鎮(zhèn)靜,,呼吸暫停,低血壓,,心跳停止,。

各型癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選用藥。


開始劑量 0.2~0.3 mg/kg ,,注射速度不超過 2 mg/min , 一次用量不超過 10 mg,。必要時(shí) 15~30 分鐘可重復(fù)一次。

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