肥胖是導致高血脂癥、2 型糖尿病,、脂肪肝,、高血壓、心血管疾病和癌癥等疾病的高危因素,。隨著生活水平的不斷改善,，全球肥胖發(fā)病率不斷提高，肥胖已經(jīng)成為慢性疾病受到各國衛(wèi)生保健系統(tǒng)的重視,。

眾所周知節(jié)食和運動是治療肥胖最安全有效的方法,。但是對有些頑固肥胖患者僅單純采用節(jié)食和運動并不能夠起到明顯的減肥效果，所以需要用藥物治療等手段加以控制,。

目前市場的減肥藥主要包括胰脂肪酶抑制劑和作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的食欲抑制劑兩大類,，但是由于減肥藥的安全性、不良反應問題,，減肥藥物市場表現(xiàn)欠佳,。減肥藥的研發(fā)也由于安全性和有效性等問題而困難重重，因此減肥藥市場迫切希望能出現(xiàn)療效好而不良反應低的減肥藥,。

目前有 4 個減肥藥通過美國 FDA 審批上市,。基因泰克公司研發(fā)的減肥藥 Xenical (奧利司他)1999 年通過美國 FDA 審批上市,。Xenical (奧利司他) 為脂肪酶抑制劑,，屬外周靶點減肥藥，較中樞靶點減肥藥更安全,。胰脂酶是一種源于胰腺的脂肪酶,，釋放入小腸可以分解食物中的脂肪從而促進人體對脂肪的吸收。

肥胖者體內(nèi)脂肪酶含量相對較高,。Xenical (奧利司他) 能選擇性地抑制胰脂酶的活性,，減少胃腸道中脂肪的分解和吸收對減肥、降血脂較為有效,。

1999 年以后長達 13 年的時間里,，美國 FDA 未審批新的減肥藥物。2012 年 6 月日本 Eisai 和美國 Arena 公司研發(fā)的減肥藥 Belviq(氯卡色林）通過美國 FDA 審批上市,，用于體重指數(shù) (BMI)≥30 kg/m2 或 BMI≥27 kg/m2 且伴有體重相關合并癥的成年患者的體重控制,，獲準劑量為每日 2 次,，每次 10 mg。

Belviq ( 氯卡色林）是 5- 羥色胺 2C （ 5-HT2C）受體激動劑,，屬中樞靶點減肥藥，能夠激動位于下丘腦 POMC 神經(jīng)上的 5-HT2c 受體從而起到抑制食欲,，增加能量消耗的效果,。

2012 年 7 月 Vivus 公司研發(fā)的減肥復方藥物 Qsymia（苯丁胺 / 托吡酯復方緩釋藥物）通過美國 FDA 審批上市。2014 年 10 月武田和 Orexigen 研發(fā)的減肥復方藥物 Contrave（納曲酮 / 丁氨苯丙酮復方制劑）通過美國 FDA 審批上市,。

目前上市已上市的減肥藥物由于安全性問題而備受責難,，市場表現(xiàn)欠佳。如 2012 年上市的復方減肥藥 Qsymia2014 年上半年市場銷售額僅為兩千萬美元,；2012 年上市的 Belviq ( 氯卡色林）2014 年上半年市場銷售額僅為 1800 萬美元,。

表 1 目前上市和部分在研的減肥藥物

2014 年諾和諾德 2 型糖尿病治療藥物 Saxenda（利拉魯肽）進軍減肥藥物市場，為減肥藥物市場注入了新的活力,。糖尿病和肥胖一直以來都是兩種密切相關的疾病,，Saxenda（利拉魯肽）有望成為第一個能同時治療糖尿病和肥胖的藥物，這對于兩種疾病的治療具有重要的意義,。

2014 年 9 月 11 日美國 FDA 內(nèi)分泌和代謝藥物顧問專員會推薦使用諾和諾德公的司糖尿病藥物 Saxenda（利拉魯肽）控制體重,，包括用于非糖尿病患者。

美國 FDA 內(nèi)分泌和代謝藥物顧問專員會以 14:1 的投票結(jié)果,，認為 Saxenda（利拉魯肽）安全,、有效，應當批準其作為低熱量飲食和高體力活動的輔助藥物,，用于體重指數(shù)≥30 kg/m2 或者≥27 kg/m2 且有至少 1 項體重相關共病的成人的長期體重控制,。

Saxenda（利拉魯肽）為胰高血糖素樣肽 -1(GLP-1) 激動劑，有別于以往的減肥藥物,，肥胖患者提供了新的用藥選擇,。由于臨床中很多 2 型糖尿病并發(fā)肥胖癥，并且在臨床治療中曾使用過 Saxenda（利拉魯肽）,，因此 Saxenda（利拉魯肽）若能順利通過審批,，將改變現(xiàn)有減肥藥物的市場格局，為減肥藥物市場注入活力,。