|
截止2020年底，我國超重人數(shù)已逾3億,，成年居民超重和肥胖率超過50%,，作為糖尿病、高血脂,、高血壓,、冠心病、脂肪肝等疾病的重要致因,，肥胖已然成為健康路上的絆腳石,。今天是世界防治肥胖日，本文總結(jié)了全球已上市的幾種治療肥胖癥的藥物,，幫助大家拒絕亞健康,。肥胖癥是一組常見的代謝癥群，外因以熱量攝入多于消耗,，使脂肪合成增加是肥胖的物質(zhì)基礎(chǔ),。內(nèi)因以脂肪代謝紊亂導(dǎo)致。肥胖癥患者可誘發(fā)多種并發(fā)癥,，如心血管系統(tǒng)（高血壓,、高血脂、冠心?。?、呼吸系統(tǒng)（肥胖性低通氣綜合征）、內(nèi)分泌與代謝系統(tǒng)（糖尿?。?、肌肉骨骼系統(tǒng)（骨關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng),、骨質(zhì)疏松）等,。肥胖癥患者猝死率也高于非肥胖者。治療肥胖癥的藥物有可能伴有嚴(yán)重的副作用：如腹瀉,、干嘔、頭暈等,，嚴(yán)重的還包括嚴(yán)重肝損傷,、急性胰腺炎,、自殺傾向等，眾多治療肥胖癥的藥物經(jīng)歷了上市-嚴(yán)重副作用-撤市的歷程,。 表1 撤市的肥胖癥治療藥 
數(shù)據(jù)來源：藥融云全球藥物研發(fā)數(shù)據(jù)庫 立莫那班是全球首個(gè)1型大麻素受體抑制劑類減肥藥,，具有很好的減肥效果，并具有胰島素增敏和改善脂代謝紊亂的作用,，同時(shí)具有一定的輔助戒煙效果,。立莫那班是一種大麻素CB1受體拮抗劑，通過阻斷腦組織中的大麻酯受體,，降低食欲,、減少攝食，從而減輕體重,。其作為新型減肥藥于2006年在歐盟獲批上市,。但研究表明，立莫那班可增加精神方面的嚴(yán)重不良反應(yīng),，如抑郁和焦慮,，也可增加服用者自殺的風(fēng)險(xiǎn),，所以于2008年撤市,。2012年，F(xiàn)DA批準(zhǔn)氯卡色林片上市,，用于治療成人BMI≥27的肥胖或超重者,，并且患者至少有一項(xiàng)與體重相關(guān)的疾病（如高血壓,、2型糖尿病或高血脂癥）,。氯卡色林通過激活腦部5-羥色胺2C受體發(fā)揮作用。5-HT2C受體的激活可幫助患者吃的更少,，且增強(qiáng)飽腹感,。2020年，F(xiàn)DA要求氯卡色林片撤出市場,，因其可能會(huì)增加患癌的風(fēng)險(xiǎn),。雅培制藥研發(fā)的西布曲明屬于5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取抑制劑，具有抑制食欲和增強(qiáng)代謝的雙重作用,，曾用于飲食控制和運(yùn)動(dòng)不能控制的肥胖癥的治療,，因會(huì)增加嚴(yán)重心腦血管風(fēng)險(xiǎn)被禁用。我國在2010年就已經(jīng)宣布停止國內(nèi)生產(chǎn),、銷售和使用西布曲名制劑和原料藥,。施維雅研發(fā)的右旋芬氟拉明屬于我國第二類精神藥品，是直接作用于人的中樞神經(jīng)系統(tǒng),，使人興奮或抑制,，連續(xù)使用能產(chǎn)生依賴性的藥品,。截止目前為止，全球范圍內(nèi)共有12個(gè)治療肥胖癥的藥物獲批上市,。只有奧利司他膠囊在我國獲批上市,。已上市的12個(gè)藥物并沒有我國藥企研發(fā)的。 表2 已上市的肥胖癥治療藥 
數(shù)據(jù)來源：藥融云全球藥物研發(fā)數(shù)據(jù)庫 奧利司他膠囊最先由羅氏研發(fā),，后由CHEPLAPHARM Arzneimittel GmbH研發(fā),，于1998年上市，首次上市適應(yīng)癥就是肥胖癥,，現(xiàn)已在中國,、美國、歐盟等十幾個(gè)國家或地區(qū)獲批上市,。奧利司他是作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的肥胖癥治療藥,，僅作用于胃腸道，通過抑制胃腸道的脂肪酶,，阻止三酰甘油水解為游離脂肪酸和單?；视王ィ瑴p少腸腔黏膜對(duì)膳食中脂肪的吸收,，促使脂肪排出體外,。脂肪酶為胃腸道分解脂肪所必需的酶，奧利司他可與胃,、胰脂肪酶的絲氨酸殘基結(jié)合,，使脂肪酶失活，使其不能將食物中的脂肪分解為游離脂肪酸,，抑制脂肪的利用和吸收,，奧利司他尚可降低與肥胖癥相關(guān)的危險(xiǎn)因素。常見胃腸道反應(yīng)：油性斑點(diǎn),、胃腸排氣增多,、大便緊急感、脂肪性大便,、脂肪瀉,、大便次數(shù)增多、大便失禁,、腹痛/腹部不適,、水樣便、軟便,、直腸痛/直腸不適,。利拉魯肽以治療2型糖尿病上市，2015年FDA批準(zhǔn)其新適應(yīng)癥——肥胖癥,。利拉魯肽是一種胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）受體激動(dòng)劑,。利拉魯肽具有血糖依賴性促進(jìn)胰島素分泌,、保護(hù)胰島β細(xì)胞、延遲胃排空,、降低食欲等特點(diǎn),。2013年，醋酸二甲雙胍治療糖尿病和肥胖癥在韓國上市,。據(jù)統(tǒng)計(jì)全球共有6.5億肥胖癥患者,，卻僅有2%目前正接受治療。現(xiàn)在糖尿病市場越來越擁擠,，越來越多的藥企將目光轉(zhuǎn)向肥胖癥市場,。未來，肥胖癥市場有可能成為最大的剛需市場,。研發(fā)出治療肥胖癥新藥的藥企,，無疑會(huì)取得巨大的銷售額。一些疾病會(huì)引起肥胖,，患者應(yīng)找到自己肥胖的根源,，科學(xué)治療。治療肥胖癥的藥物確實(shí)有效，但應(yīng)在專業(yè)醫(yī)生的指導(dǎo)下進(jìn)行。
|
