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花椒的抗癌作用研究

 刀月米 2009-07-09

從蕓香科類花椒屬(Fagara zanthoxyloides)植物分離出來的生物堿,。
(性狀)亮黃色針狀結(jié)晶,,熔點為202度始熔繼而固化再于255度熔化。
(作用與用途)本品為笨并菲啶類生物堿,,其結(jié)構(gòu)與光花椒堿(Nitidine)相似,。對L1210和P388有很高的活力。劑量為100,、50毫克和25毫克/公斤時對白血病388鼠的生命延長率分別為265,、210和190%。一些白血病小鼠用本品治療后獲痊愈,。本品對逆轉(zhuǎn)錄酶和DNA聚合酶活力有較高的抑制能力,。美國正考慮進(jìn)行臨床前藥理試驗。

花椒(《日用本草》)
(異名)檓,,大椒(《爾雅》),,秦椒,蜀椒(《本經(jīng)》),,南椒(《雷公炮炙論》),,巴椒、蓎椒(《別錄》),,汗椒(陶弘景),,陸撥(《藥性論》),漢椒(《日華子本草》),,川椒(《圣惠方》),,點椒(《綱目》)。
(基原)為蕓香科植物花椒的果皮,。
(原植物)花椒Zanthoxylunm Maxim.
灌木或小喬木,,高約3-6米。莖枝疏生略向上斜的皮刺,,基部側(cè)扁,;嫩枝被短柔毛。葉互生,;單數(shù)羽狀復(fù)葉,,長8-14厘米,葉軸具具狹窄的翼,小時通常5-9片,,對生,,幾無柄葉,葉片卵形,、橢圓形至廣卵形,,長2-5厘米,寬1.5-3厘米,,先端急尖,,通常微凹,基部為不等的楔形,,邊緣鈍鋸齒狀,,齒間具腺點,下面在中脈基部有叢生的長柔毛,。傘房狀圓錐花序,,頂生或頂生于側(cè)枝上;花單性,,雌雄異株,,花軸被短柔毛;花被片4-8,,三角狀披針形,;雄花具雄蕊5-7,花藥矩圓形,,藥隔近頂端具腺點,,花絲線形,退化心皮2,,先端2叉裂,;雌花心皮通常3-4,,子房背脊上部有凸出的腺點,,花柱略外彎,柱頭頭狀,,子房無柄,。成熟心皮通常2-3。果實紅色至紫色,,密生疣狀突起的腺點,。種子1,黑色,,有光澤,。花期3-5月。果期7-10月,。
野生于路旁,、山坡的灌木叢中,或為栽培,。我國大部分地區(qū)有分布,。
本植物的根(花椒根)、葉(花椒葉),,種子(椒目)亦供藥用,,各詳專條。
(采集)8-10月果實成熟,剪取果枝,,曬干,,除凈枝葉雜質(zhì),分出種子(椒目),,取用果皮,。
(藥材)干燥果皮(又名:紅花椒 ,紅椒 ,,大紅袍)腹面開裂或背面亦稍開裂,,呈兩瓣狀,形如切開之皮球,,而基部相連,,直徑4-5毫米;表面戲紫色至戲棕色,,粗糙,,頂端有柱頭殘跡,基部常有小果柄及1-2個未發(fā)育的心皮,,呈顆粒狀,,偶有2-3個小蓇葖果并生于果柄尖端。外果皮表面極皺縮,,可見許多呈疣狀突起的油腺,,油腺直徑0.5-1毫米;內(nèi)果皮光滑,,淡黃色,,常由基部與外果皮分離而向內(nèi)反卷。有時可見殘留的黑色種子 ,。果皮革質(zhì),,具特殊的強(qiáng)烈香氣,味麻辣而持久,。以鮮紅,、光艷,、皮細(xì)、均勻,、無雜質(zhì)者為佳,。
主產(chǎn)河北、山西,、陜西,、甘肅、河南等地,。此外黑龍江,、四川、湖北,、青海,、湖南、廣西等地亦產(chǎn),。
此外,,同屬植物香椒子Zanthoxylum schinifolium Sieb.et Zuce的干燥果皮,亦作花椒使用,。習(xí)稱“青花椒“,,其果實多為2-3個小蓇葖果集生于一果柄上,只有一個蓇葖果的較少,;直徑3-4毫米,,頂端開裂,具短小的喙尖,。外果皮表面草綠色至黃綠色,,少有暗綠色,有細(xì)皺紋,,油腺呈深色點, 不甚隆起,。內(nèi)果皮灰白色,常與外果皮分離,,兩層果皮都向內(nèi)反卷,。殘留的種子黑色,光亮,,卵圓形,。氣香,味麻辣,。
主產(chǎn)于遼寧,江蘇,,河北等地,。
各地所產(chǎn)的土花椒,主要為同屬植物野花椒Zanthoxylum simulane Hance(參見“野花椒葉“條)、竹葉椒Z.planispinum Sieb.et Zuce(參見“竹葉椒葉“條),、勒讜Z.avicennae(Lam.)DC.(參見“鷹不泊“條),、柄果花椒Zsimulans Hance var.podocarpum(hemsl.)Huang(參見“麻口皮子藥“條)等的果皮,亦作花椒之代用品,。
(成分)花椒果揮油0.7%(貴州產(chǎn)),、2-4%(甘肅產(chǎn))、4-9%(廣東產(chǎn))[1],。揮發(fā)油中含牦牛兒醇(Geraniol),檸檬烯(Limonene),枯醇(Cumic aleohol)等,。果實尚含甾醇、不飽和有機(jī)酸等[2,3],。
香椒子(東北產(chǎn))的果實含愛草腦(Estragole),佛手柑內(nèi)酯(Bergapten)[4],。果實揮發(fā)油中訂成分為愛草腦,約占90%[5],,果皮含佛手柑內(nèi)酯及笨甲酸[6],。
(藥理)所含牦牛兒醇,小劑量能抑制大鼠的自發(fā)活動,。對離體兔小腸,,低濃度(10¯6-10¯8)時作用不司定,有時有輕度但較久的運動亢進(jìn),,大劑量則抑制腸運動,。給大鼠口妥后,能抑制胃腸運動(食糜的通過速度減慢),,對大腸運動則影響不大,。接近致死量可抑制尿排泄。給兔靜脈注射可發(fā)生迅速而顯著的降壓作用,。對大鼠口服的半數(shù)致死量為4.8克/公斤,,兔靜脈注射則為50毫克/公斤。動物死亡皆由于呼吸麻痹,。死后解剖,,呼吸道有牦牛兒醇特有的香氣,且有多量血性滲出液,,肺及支氣管有許多 出血斑,,因此死亡原因乃由于呼吸極度困難所致[1,2],。牦牛兒醇對豚鼠蛔蟲有驅(qū)蟲作用[3],。另據(jù)報道,花椒稀醇液有局部麻醉作用,。在家兔 角膜之表面麻醉,, 效力較地卡因稍弱,;在豚鼠之浸潤麻醉中,效力強(qiáng)于普魯卡因[4],。應(yīng)該指出,,日本所產(chǎn)花椒,實為山椒 Z.piperitum DC,我國不產(chǎn),;其中含中樞神經(jīng)麻痹成分,,又能興奮延髓,產(chǎn)生痙攣[5-7],。
(炮制)除去果柄及種子(椒目),,置鍋內(nèi)炒至發(fā)呼,油出,,取出,,放涼。
(1)《雷公炮炙論》:凡使蜀椒,,須去目及閉口者,,不用其椒子。先須酒拌令濕,,蒸,,從巳及午,放冷,,密蓋,,四畔無氣后取出,便入碰器中,,勿令傷風(fēng),。
(2)《本草衍義》:蜀椒須微炒,使汗出,,又須附紅黃殼,。去殼之法,先微炒,,乘熱入竹筒中,,以梗舂之,插取紅,,如未盡,,更揀,以盡為度,,凡用椒須如此,。
(性味)辛,溫,,有毒,。
(1)《本經(jīng)》:味辛,,溫,。
(2)《別錄》:生溫,,熟寒,有毒,,大熱,,有毒。
(3)《藥性論》味苦辛,,有小毒,。
(歸經(jīng))入脾,肺,,腎經(jīng),。
(1)《綱目》:手,足太陰,,右腎命門氣分,。
(2)《本草經(jīng)疏》手,足太陰,,兼入手厥陰經(jīng),。
(3)《本草新編》:入心,脾經(jīng),。
(4)《長沙藥解》:入足陽明胃,、足厥陰肝、足少陰腎,、足太陰脾,。
(功用主治)溫中散寒,除濕,,止痛,,殺蟲,解魚腥毒,。治積令停飲,, 心腹冷痛,嘔吐,,噫呃,,咳嗽氣逆,風(fēng)寒濕痹,,泄瀉,,痢疾,疝痛,,齒痛,,蛔蟲病,,蟯蟲病,陰癢,,瘡疥,。
(1)《本經(jīng)》:主風(fēng)邪氣,溫中,,除寒痹,,堅齒發(fā),明目,。主邪氣咳逆,,濕中,逐骨節(jié)皮膚死肌,,寒濕痹痛,氣,。
(2)《別錄》:療喉痹 逆,疝瘕,,曇 老血,,主后余疾腹痛,出汗,,利五臟,。除六膾寒冷,傷寒,,溫瘧,,大風(fēng)汗不出,心腹留飲,,宿食,,腸澼下痢,泄清,,女子字乳余疾,,散風(fēng)邪瘕,水腫,,黃疸,,殺蟲魚毒,開腠理,,通血脈,,堅齒了,調(diào)關(guān)節(jié),,耐寒署,,可作膏藥。
(3)《藥性論》:治惡風(fēng),遍身四肢頑痹,,口齒浮腫搖到,;主女人月閉不通,治產(chǎn)后惡血痢,,主生發(fā),,療腹中冷痛。治頭風(fēng)下淚,,腰腳不遂,,虛損留結(jié),,破血,,下諸石水,腹內(nèi)冷而痛,,除齒痛,。
(4)《良療本草》:滅瘢,下乳汁,。
(5)《日華子本草》:破癓結(jié),,開胃,治天行時氣溫疾,,產(chǎn)后宿血,,治心腹氣,壯陽,,療陰汗,,暖腰膝,縮小便,。
(6)《綱目》:散寒除溫,,解郁結(jié),消宿食,,通三焦,,溫脾胃,補右腎門,,殺蛔蟲,,止瀉。
(用法與用量)內(nèi)服:煎湯,,0.5-1.5錢,;或入丸,散,。外用:研末調(diào)敷或煎水浸洗,。
(宜忌)陰虛火旺者忌服。孕婦慎服,。
(1)《本草經(jīng)集注》:杏仁為使,。畏款冬,。惡栝樓、防葵,。畏雌黃,。
(2)《別錄》:多食令人乏氣,口閉者殺人,。
(3)《千金·食治》:久食令人乏氣失明,。
(4)《唐本草》:畏橐吾、附子,、防風(fēng),。
(5)《本草經(jīng)疏》:肺胃素有火熱,或咳嗽生痰,,或嘈雜醋心,,嘔吐酸水,或大揚積熱下血,,咸不宜用,;凡泄瀉由于火熱暴注而積寒虛冷寒者忌之;陰痿腳弱,,由于精血耗竭而非命門火衰虛寒所致者峭 入下焦藥用,;咳逆非風(fēng)寒外邪壅塞者不腚用;字乳余疾由于本氣自病者不宜用,;一切陰虛陽盛,,火熱上沖,頭目腫痛,,齒浮,,口瘡,衄血,,耳聾,,咽痛,舌赤,,消渴,,肺痿,咳嗽,,咯血等證,,法所咸忌。
(6)《隨息居飲食譜》:多食動火墮胎,。
(選方)(1)沼心胸中大寒痛,,嘔不能飲食,腹中寒,上沖起皮,,出現(xiàn)有頭足,,上下痛而不可觸近:蜀椒二合(去汗),干姜四兩,,人參二兩,。上三味,以水四升,,煮取二升,,去滓,納膠飴一升,,微火煮取一升半,。分溫再服,如一炊頃,,可飲粥二升,,后更服,當(dāng)一日食糜,,溫覆之。(《金匱要略》),。
(2)治冷蟲心痛:川椒四兩,,炒出汗,酒一碗淋之,,服酒,。(《壽域神方》)
(3)治呃噫不止:川椒四兩,炒研,,面糊丸,,梧子大,每服十丸,,酸湯下,。(《秘傳經(jīng)驗方》)
(4)治夏傷濕冷,泄瀉不止:川椒一兩(去目并閉口者,,慢火炒香熟為度),,肉豆蔻(面裹,煨)半兩,。上為細(xì)末,,粳米飲和丸黍米大。每服十丸,,米飲下,,無時。(《小兒衛(wèi)生總微論方》川 椒丸)
(5)治飧泄:蒼術(shù)二兩,川椒一兩(去口,,炒),。上為細(xì)末,醋糊丸,,如梧子大,。每服二、三十丸,,食前溫水下,。惡痢久不愈者,彌佳,。如小兒病,,丸如黍米大。(《普濟(jì)方》椒術(shù)丸)
(6)治齒痛:蜀椒醋煎含之,。(《食療本草》)
(7)治齒疼:川椒一兩(去目),,搗羅為末,以好白面丸如皂角子大,,燒令熱,,于所痛處咬之。(《圣惠方》)
(8)治傷寒嘔血,,繼而齒穎皆流血不止:開口川椒四十九粒,,用醋同煎,臨熟入白礬少許,,漱口含在口中,,少頃吐出,再啜漱而含,。(《仁齋直指方》)
(9)治寒濕腳氣:川椒二,、三升,稀布囊盛之,,日以踏腳,。(《婦人良方》)
(10)治腎風(fēng)囊癢:川椒、杏仁,。研膏,,涂掌心,合陰囊而臥,。(《仁齋 直指方》)
(11)治婦人陰癢不可忍,,非以熱湯泡活有不能已者:花椒、吳萸,、蛇床各一兩,,藜蘆五錢,,陳茶一撮,炒鹽二兩,。水煎熏洗,。(《醫(yī)級》)椒茱湯)
(12)治手腳心風(fēng)毒腫:生(花)椒末、鹽末等分,,以醋和敷,。(《補缺肘后方》)
(13)治久患口瘡:蜀椒去閉口者,水洗,,面拌,,煮作粥,空腹吞之,,以飯壓下,,重者可再服,以瘥為度,。(《良療本草》)
(14)治頭上白禿:花椒要,,豬脂調(diào)敷。(《普濟(jì)方》)
(15)治手足癖裂:(花)椒四合,,水煮之,,去滓,,。漬之半食頃,,出令燥,須臾復(fù)浸,,干涂羊豬髓腦。(《僧深集方》)
(16)治漆瘡:漢椒湯洗之,。(《譚氏小兒方》)
(17)治元藏傷憊,,耳聾目暗:蜀椒(去目及閉口者,暴干搗羅取紅秤一斤,,再搗為末),,生地黃七斤(肥嫩者)。上二味,,先將地黃搗絞自然汁,, 銅器中煎至一升許,住火,候稀稠得所,,即和前椒末為丸,,如梧子大。每日空心暖酒下三十丸,。(《圣濟(jì)總錄》椒紅丸)
(18)治好食生茶:(花)椒末不限多少,,以糊丸如梧子大,,茶下十丸。(《勝金方》)
(臨床報道)(1)治療蛔蟲性腸梗陰 用麻油2-4兩,,置鍋中煎熬,,投入花椒3-4錢,至微焦即撈出棄去,;待花椒油微溫時1次服完,。治療8例兒童患者,均于服藥后15-30分種腹痛停止,,隨后排便,,有的同時排出蛔蟲。如梗陰時間過長,,中毒癥狀明顯,,有腸壞死或有闌尾蛔蟲可能者,則不宜服用,。
(2)治療蟯蟲病 花椒1兩,,加水2市斤,煮沸40-50分鐘,,過濾,,取微溫濾液25-30保留灌腸,每日1次,,連續(xù)3-4次,。治療108例小兒蟯蟲病患者,臨床癥狀均消失,,糞檢3次蟲卵皆為陰性,。
(3)治療血吸蟲病 試用于早、中期血吸蟲病者,,對改善癥狀有一定作用,,服藥后食欲增加,肝脾有不同程度的縮小,。用法:花椒炒天成粉裝膠囊,,成人每天5克,分3次服,。20-25天為一療程,。
(4)用于止痛 取花椒果皮制成50%的注射液,痛時肌肉注射或穴位注射,,每次2毫升,。共觀察266例,其中腹痛(潰瘍,、腸痙攣,、膽絞痛)246例,,有效240例;肝區(qū)痛4例均有效,;腰痛3例,,有效2例;其它疼痛(頭痛,,心絞痛等)13例,,有效5例。266例中疼痛完全緩解者186例,,部分緩解者68例,,無效12例。注射后一般10-15分鐘疼痛緩解,,可持續(xù)2-4小時,。治程中未見副作用。
(5)用于回乳 花椒2-5錢,,加水400-500毫升,,浸泡后煎煮濃縮成250毫升,然后加入紅糖(白糖效果不佳)1-2次,,于斷奶當(dāng)天趁熱服下,。日服1次,約1-3次即可回乳,。絕大多數(shù)于服藥后6小時乳汁即明顯減少,,第2天乳脹消失或脹痛緩解。
(各家論述)(1)《綱目》:椒,,純陽之物,,其味辛而麻,其氣溫以熱,,入肺散寒,,治咳嗽;入脾除濕,,治風(fēng)寒濕痹,水腫瀉??;入右腎補火,治陽衰瘦數(shù),,足弱,,久痢諸證。一婦年七十余,,病瀉五年,,百藥不效,,予以感應(yīng)丸五十丸投之,大便二日不行,,再以平胃散加椒紅,、茴香、棗肉為丸與服,,遂瘳,。每因怒食舉不發(fā),服之即止,。此除濕消食,,濕脾 之驗也。又《上清訣》云,,凡人吃飯傷飽,,覺氣上沖,心胸痞悶者,,以水吞生椒一,、二十顆即散,取其能通三焦,,引正氣,,下惡氣,消宿食也,。又戴原禮云,,凡人嘔吐,服藥不納者,,必有蛔蟲在膈間,,蛔聞藥則動,動則藥出而蛔不出,,但于嘔吐藥中加炒川椒十粒,,蓋蛔見椒則頭伏也。觀此,,則張仲景蛔厥,,烏梅丸中用蜀椒,亦此義也,。許叔微云,,須以川椒引之歸經(jīng)則安。
(2)《本草經(jīng)疏》:蜀椒,,其主邪氣咳逆,,皮膚皮肌,寒濕痹痛,,心腹留飲宿食,,腸澼下痢,,黃疸水腫者,皆脾,、肺二經(jīng)受病,。肺出氣,主皮毛,,脾運化,,主肌肉,肺虛則外邪客之,,為咳逆上氣,,脾虛則不能運化水谷,為留飲食,,腸澼下痢,,水腫黃疸,二經(jīng)俱受風(fēng)寒濕邪,,則為痛痹,,或成死肌,或致傷寒溫瘧,,辛能發(fā)汁,、開腠理,則外邪從皮膚而出,,辛溫能暖腸胃,,散結(jié)滯,則六腑之寒冷除,,腸胃得溫,,是中焦治,而留飲疾者,,亦指風(fēng)寒外侵,,生冷內(nèi)停而言。泄精瘕結(jié),,由于焦虛消矣,。殺蟲魚毒者,以其得陽氣之正,,能破一切幽暗陰毒之物也,。外邪散則關(guān)節(jié)調(diào),內(nèi)病除則血脈通,。
(3)《本經(jīng)逢原》:秦椒,味辛氣烈,,其溫中去痹,,除風(fēng)邪氣,,治吐逆疝瘕,下腫濕氣,,皆取辛烈以散郁熱,,乃從治之法也。瘡毒腹痛,,冷水下一握效,,其能通三焦,引正氣,,下惡氣可知也,。
(備考)(1)《范子計然》:蜀椒,出武都,,赤色者善,。秦椒,出隴西天水,,細(xì)者善/
(2)張仲景:秦椒今從西來,,形似椒而大,色黃黑,,味亦頗有椒氣,,或呼為大椒。蜀椒,,出蜀都北部,,人家種之,皮肉厚,,腹里白,,氣味濃,凡不皆火熬之,,令汗出,,謂為汗椒,令有勢力,。椒目冷利去水,,別入藥,不得相雜,。
(3)《藥對》:蜀椒,,得鹽味佳??墒账y,。中其毒者,涼水、麻仁漿解之,。
(4)《唐本草》:秦椒,,樹葉及子都似蜀椒,但味短實細(xì),。藍(lán)田秦嶺間大有,。
(5)《本草衍義》:此秦地所實者,故言秦椒,,大率椒株皆相似,,秦椒但葉差大,椒粒亦大而紋低,。不若蜀椒皺紋高為異也,。然秦地亦有蜀種。
(6)《綱目》:秦椒,,花椒也,。始產(chǎn)于秦,今處處可種,,最易蕃衍,。其葉對生,尖而有刺,,四月生細(xì)花,,五月結(jié)果,生青熱紅,,大于蜀椒,。其目亦不及蜀椒目光黑也。

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