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【藥品名稱】 通用名稱: 鹽酸烏拉地爾注射液 英文名稱: Urapidil Hydrochloride Injection 商品名稱: 亞寧定 【成分】 本品主要成分為：鹽酸烏拉地爾 化學(xué)名稱：6-{[3-[4-（2-甲氧基苯基）-1-哌嗪基]-丙基]氨基}-1,，3-二甲基-2,，4-（1H，3H）-嘧啶二酮 分子式：C20H29N5O3·HCl 分子量：423.94 輔料名稱：1,，2-丙二醇,，磷酸氫二鈉，磷酸二氫鈉,，注射用水 【性狀】 無色澄明液體,。 【適應(yīng)癥】 - 用于治療高血壓危象（如血壓急劇升高），重度和極重度高血壓以及難治性高血壓,。 - 用于控制圍手術(shù)期高血壓,。 【規(guī)格】 暫無權(quán)限 【用法用量】 1.治療高血壓危象,、重度和極重度高血壓，以及難治性高血壓的給藥方法： 1）靜脈注射 緩慢靜注10-50mg烏拉地爾,，監(jiān)測血壓變化,，降壓效果通常在5分鐘內(nèi)顯示。若效果不夠滿意,，可重復(fù)用藥,。 2）持續(xù)靜脈點(diǎn)滴或使用輸液泵 本品在靜脈注射后，為了維持其降壓效果,，可持續(xù)靜脈點(diǎn)滴,，液體按下述方法配制： 通常將250mg烏拉地爾（相當(dāng)于10支25mg鹽酸烏拉地爾注射液）加入到靜脈輸液中，如生理鹽水,、5%或10%的葡萄糖,。 如果使用輸液泵，可將20ml注射液（=100mg烏拉地爾）注入到輸液泵中,，再將上述液體稀釋到50ml,。 靜脈輸液的最大藥物濃度為每毫升4mg烏拉地爾。 輸入速度根據(jù)病人的血壓酌情調(diào)整,。初始輸入速度可達(dá)2mg/min，維持給藥速度為9mg/h,。（若將250mg烏拉地爾溶解在500ml液體中,，則1mg烏拉地爾相當(dāng)于44滴或2.2ml輸入液）。 2.圍手術(shù)期高血壓的給藥方法 本品單次,、重復(fù)靜脈注射及長時間靜脈輸入均可,，亦可在靜脈注射后持續(xù)靜脈輸入以維持血壓的穩(wěn)定。 靜脈給藥時患者應(yīng)取臥位,。 從毒理學(xué)方面考慮治療時間一般不超過7天,。 配伍禁忌 本品不能與堿性液體混合，因其酸性性質(zhì)可能引起溶液混濁或絮狀物形成,。 【不良反應(yīng)】 使用本品后,，病人可能出現(xiàn)下列不良反應(yīng)：血管性水腫、蕁麻疹,、鼻塞,、陰莖異常勃起、頭痛,、頭暈,、惡心、嘔吐,、出汗,、煩躁,、乏力、心悸,、心率不齊,、心動過速或過緩、呼吸困難,、上胸部壓迫感或疼痛等癥狀,，其原因多為血壓降得太快所致，通常在數(shù)分鐘內(nèi)即可消失,，一般無須中斷治療,。 偶見因變換姿勢而造成的血壓下降。 過敏反應(yīng)（如騷癢,、皮膚發(fā)紅,、皮疹等）少見。 極個別病例在口服本藥時出現(xiàn)血小板計數(shù)減少,，但血清免疫學(xué)研究尚未證實(shí)其因果關(guān)系,。 【禁忌】 禁用于對本品中成份過敏的患者。 主動脈峽部狹窄或動靜脈分流的患者禁用（腎透析時的分流除外）,。 哺乳期婦女禁用,。 【注意事項(xiàng)】 下列情況使用本品時需要特別注意： -機(jī)械功能障礙引起的心力衰竭，例如大動脈或者二尖瓣狹窄,、肺栓塞或者由于心包疾病引起的心功能損害,； -兒童，因?yàn)闊o相關(guān)研究,； -肝功能障礙患者,； -中度到重度腎功能不全患者； -老年患者,； -合用西咪替丁的患者(參見【藥物相互作用】),。 另外烏拉地爾可能會影響駕駛或操作機(jī)器的能力。 如果本品不是最先使用的降壓藥,，那么在使用本品之前應(yīng)間隔充分的時間,，使先服用的其他降壓藥顯示效應(yīng)，必要時應(yīng)適當(dāng)減少本品的劑量,。 血壓驟然下降可能引起心動過緩甚至心臟停搏,。 使用本品療程一般不超過7天。 已經(jīng)證實(shí),，配制好的溶液化學(xué)和物理穩(wěn)定性為15-25℃時50小時,。從微生物學(xué)角度來看，配制好的溶液應(yīng)立即使用。如果不能立即使用,，使用者應(yīng)對貯存的時間和條件負(fù)責(zé),。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】 哺乳期婦女禁用。 對于孕婦,，僅在絕對必要的情況下方可使用本品,。目前尚無資料說明本品在妊娠期前6個月使用的安全性，妊娠期后三個月使用的資料亦很有限,。 【兒童用藥】 兒童很少使用本藥,，目前尚缺乏這方面的資料。 【老年用藥】 老年患者須謹(jǐn)慎使用降壓藥,，且初始劑量宜小,，因?yàn)樗麄儗λ幬锏拿舾行杂袝r難以估計。 【藥物相互作用】 若患者同時使用α受體阻斷劑,、血管舒張劑或其他抗高血壓藥物,；飲酒或病人存在血容量不足的情況（如腹瀉、嘔吐）,，可增強(qiáng)本品的降壓作用,。同時使用西咪替丁可使本品的血藥濃度上升，最高達(dá)15%,。 由于目前還沒有足夠的與ACE抑制劑合用的的消息,，所以目前暫不推薦這種聯(lián)合療法。 【藥物過量】 藥物過量的癥狀包括： - 循環(huán)系統(tǒng)癥狀：頭暈,、直立性低血壓,、虛脫 - 中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：疲勞、反應(yīng)遲鈍 藥物過量的治療： 發(fā)生嚴(yán)重低血壓可抬高下肢,，補(bǔ)充血容量。如果無效,，可緩慢靜脈注射縮血管藥物,，不斷監(jiān)測血壓變化。極少數(shù)病例需給予兒茶酚胺(例如腎上腺素0.5-1.0mg,，用等滲氯化鈉溶液稀釋至10ml),。 【藥理毒理】 藥理作用 鹽酸烏拉地爾具有中樞和外周雙重的作用機(jī)制。在外周,，它可阻斷突觸后α1受體,、抑制兒茶酚胺的縮血管作用，從而降低外周血管阻力和心臟負(fù)荷,；在中樞,，通過興奮5-羥色胺-1A受體，調(diào)節(jié)循環(huán)中樞的活性,，防止因交感反射引起的血壓升高及心率加快,。 毒理研究 急性毒性研究表明：動物（小鼠,、大鼠、兔,、狗）應(yīng)用本品后的LD50與人類每日治療劑量之比,，在靜脈注射后為70～180倍；在靜脈點(diǎn)滴后為100～840倍,；口服給藥后為610～870倍,。 慢性毒性研究未發(fā)現(xiàn)致畸、致癌及致突變作用,。 通過對大鼠和小鼠所做的實(shí)驗(yàn)表明,，本品可提高動物催乳素的水平，刺激乳房組織的生長,。但人類使用推薦的治療劑量后無上述效應(yīng),。根據(jù)藥物作用機(jī)制的研究，本品不會使人類激素調(diào)節(jié)異常,。 【藥代動力學(xué)】 靜脈注射烏拉地爾后,，在體內(nèi)分布呈二室模型，分布相半衰期約為35分鐘,。分布容積0.8（0.6～1.2）L/Kg,。血漿清除半衰期2.7（1.8～3.9）小時，蛋白結(jié)合率80%,。50-70%的烏拉地爾通過腎臟排泄,，其余由膽道排出。排泄物中約10%為藥物原形,，其余為代謝產(chǎn)物,。主要代謝物為無抗高血壓活性的藥物羥化形式。 【貯藏】 本品應(yīng)在25℃以下保存,。不要使用過期的藥物,。藥品放在兒童夠不到的地方。 【包裝】 暫無權(quán)限 【有效期】 24個月
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