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南開孫藥師:可以長期服用的5個安眠藥,,一文總結(jié):1、蘇沃雷生:本藥為一新型催眠藥,,是第一個批準治療失眠的食欲素受體拮抗劑,,其藥理作用機制為雙重食欲素OX1R和OX2R受體抑制劑,用于入睡或睡眠維...

 rororoby 2024-11-10
可以長期服用的5個安眠藥,,一文總結(jié):

1,、蘇沃雷生:

本藥為一新型催眠藥,是第一個批準治療失眠的食欲素受體拮抗劑,,其藥理作用機制為雙重食欲素OX1R和OX2R受體抑制劑,,用于入睡或睡眠維持困難的治療。蘇沃雷生每晚入睡前30min服用,、對失眠癥癥的治療有效且耐受性較好,。常見的不良反應(yīng)是嗜睡、頭痛和口干,。本藥無次日殘留,, 對認知及呼吸影響小, 均可應(yīng)用于有輕中度慢性阻塞性肺病
(COPD) 和阻塞性睡眠呼吸暫停綜合征 (OSAS) 的失眠患者,。目前尚無證據(jù)表明本藥導(dǎo)致藥物依賴,, 可以長期應(yīng)用, 停藥不出現(xiàn)顯著的反跳性失眠,。

2,、雷美替胺:

本藥是一種褪黑素受體選擇性激動劑,其對MT1 和MT2 受體有高親和力,,已被批準用于失眠的治療,。與褪黑素相比,雷美替胺親脂性強,,可優(yōu)先被組織吸收,,吸收率達84%;半衰期較褪黑素長,可達6h,,利于藥效的發(fā)揮,。臨床研究顯示,睡前30min口服雷美替胺,,能減少入睡潛伏期,、增加總睡眠時間,且對精神狀態(tài)和認知功能無明顯影響,。臨床研究顯示,,每日服用雷美替胺,可增加總睡眠時間,、提高睡眠效率,、縮短入睡潛伏期。雷美替胺無依賴性及成癮性,、無戒斷癥狀及無呼吸抑制作用,, 次日殘留作用少,適合用于合并存在睡眠呼吸障礙及COPD的失眠患者,。

3,、唑吡坦:

本藥系新一代非苯二氮卓類藥物 (屬咪唑吡啶類藥物) ,,它能特異性激活中樞GABA受體,,通過GABA氯離子通道的超分子復(fù)合物,選擇性抑制神經(jīng)元活動,,從而達到快速,、短期的催眠作用。唑吡坦能顯著縮短入睡時間,,減少夜間清醒次數(shù),,增加總睡眠時間,改善睡眠質(zhì)量,,次晨無明顯后遺作用,。其治療短期失眠,有效率在85%以上,,對長期失眠也有較好的療效,,在撤藥后無明顯失眠反跳現(xiàn)象,戒斷反應(yīng)較輕微,。

4,、右佐匹克隆:

本藥是佐匹克隆的右旋異構(gòu)體,,對GABAA受體異構(gòu)調(diào)控功能明顯強于苯二氮?類藥物(BDZs),,對GABAA受體亞型的親和力超過BDZs50%以上,被稱為受體超激動劑,與佐匹克隆比較,,鎮(zhèn)靜催眠作用強50倍,,且無鎮(zhèn)靜催眠藥常見的日間“宿醉”、失眠反跳,、耐受和依賴等不良反應(yīng),。口服0. 15 ~ 0. 4h起效,,0.5 ~ 2h達峰,,持續(xù)時間約8h,生物利用度75 ~ 80%,,半衰期6 ~ 9h,。右佐匹克隆不但可以延長總睡眠時間,縮短入睡潛伏期,,減少覺醒時間及覺醒次數(shù),,提高睡眠效率,還可以延長慢波睡眠時間百分比,,對非快速動眼期 (NREM) 2期睡眠時間百分比及快速動眼期 (REM) 睡眠時間百分比沒有明顯影響,。該藥為美國食品藥品監(jiān)督管理局 (FDA) 第一個批準上市用于慢性失眠 (6~ 12個月) 的藥物,臨床主要用于入睡困難和睡眠維持障礙,。

5,、扎來普隆:

本藥屬于吡唑嘧啶類藥物,,是一種超短效藥物,,可作為入睡困難者的首選藥物。扎來普隆可縮短入睡潛伏期,,明顯改善睡眠質(zhì)量,,不影響正常睡眠結(jié)構(gòu),次日少宿醉現(xiàn)象,,成癮性,、停藥后戒斷反應(yīng)和反彈性失眠均較少。扎來普隆作用持續(xù)時間短,,患者可在入睡醒來后再次服藥而次日的殘留效應(yīng)仍小,,但推薦至少在晨醒前4h服藥,以免可能出現(xiàn)記憶困難,。扎來普隆不良反應(yīng)與劑量有關(guān),,主要為頭痛、嗜睡,、眩暈,,大劑量單次用藥可致語言能力下降,、記憶力減退。本藥口服快速吸收,,1h即可達血藥峰值,,消除半衰期約為1h,蛋白結(jié)合率約60%,。扎來普隆可快速代謝成無活性形式,,其代謝物約71%在尿中重吸收,17%在腸道重吸收,。

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