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每天一個藥點,，每天進步一點~  后臺回復(fù)： “我想進群” 加入專屬群聊！ 維生素B12  NO. 112 今天給大家介紹抗貧血藥物
紅色結(jié)晶性粉末，溶于水,，難溶于乙醇,，不溶于丙酮、氯仿和乙醚,。含有3價鈷的多環(huán)系化合物,，4個還原的吡咯環(huán)連成一個咕啉大環(huán)，與5,6-二甲基苯并咪唑和5’-脫氧腺苷相連,。 維生素B12由微生物合成,，從食物中釋放后與胃壁細胞分泌的內(nèi)因子結(jié)合，在回腸被吸收,，部分貯存于肝臟,，從尿液和膽汁排出。 3.作用特點： 作為變位酶和甲基轉(zhuǎn)移酶的輔酶,，參與碳水化合物,、脂肪和蛋白質(zhì)的代謝，促進紅細胞的發(fā)育和成熟,，保護神經(jīng)系統(tǒng)的功能,。 研發(fā)背景 維生素B12是一種含有3價鈷的復(fù)雜有機化合物，是人體必需的水溶性維生素,，參與碳水化合物,、脂肪和蛋白質(zhì)的代謝，促進紅細胞的發(fā)育和成熟,，保護神經(jīng)系統(tǒng)的功能,。維生素B12的發(fā)現(xiàn)與惡性貧血的治療密切相關(guān)。惡性貧血是一種由于胃因子缺乏而導(dǎo)致維生素B12吸收障礙的疾病,，表現(xiàn)為巨幼紅細胞貧血和神經(jīng)系統(tǒng)損害,。1930年代,，美國內(nèi)科醫(yī)生卡斯爾發(fā)現(xiàn)給惡性貧血患者食用動物肝臟可以改善病情，推測肝臟中存在一種抗貧血因子,。 維生素B12的分離和鑒定經(jīng)歷了多年的努力,。1948年，美國化學(xué)家Folkers和英國化學(xué)家Smith分別從牛肝和肝臟浸出液中提取出一種紅色結(jié)晶物質(zhì),，并證明其具有抗貧血活性,，命名為維生素B12。1956年,，英國生物化學(xué)家霍奇金利用X射線測定了維生素B12的晶體結(jié)構(gòu),，揭示了其復(fù)雜的分子結(jié)構(gòu)。 維生素B12的全合成是有機合成史上的一項壯舉,。1955年,，美國化學(xué)家伍德沃德和瑞士化學(xué)家艾申莫瑟開始合作全合成維生素B12。他們分別從兩個不同的起始物質(zhì)出發(fā),，經(jīng)過數(shù)十步反應(yīng),，最終在1972年成功地將兩個部分連接起來，完成了維生素B12的全合成,。這一工作被認為是有機化學(xué)領(lǐng)域的里程碑,。
藥物化學(xué) 維生素B12是一種含有3價鈷的多環(huán)系化合物，化學(xué)式為C63H88CoN14O14P,，呈紅色結(jié)晶性粉末,，溶于水，難溶于乙醇,，不溶于丙酮,、氯仿和乙醚。含有咕啉環(huán)和苯并咪唑環(huán),，是一種輔酶類化合物,。可從動物性食物中攝取,，也可人工合成,。常用其氰鈷鹽或亞硝酸鹽，有促進紅細胞發(fā)育和保護神經(jīng)系統(tǒng)的作用 藥理學(xué) 藥物代謝動力學(xué) 維生素B12可從食物中釋放后與胃壁細胞分泌的內(nèi)因子結(jié)合，在回腸被吸收,，部分貯存于肝臟,，從尿液和膽汁排出?？赏高^血-腦脊液屏障,。口服后約1～2小時達到最高血漿濃度,，半衰期約6天,。每日需要量約2.4微克 藥物劑型 維生素B12有注射液、片劑,、口服液和膠囊等劑型。注射液為1ml:1000微克或1ml:5000微克,；片劑為25微克或50微克,；口服液為1ml:1000微克；膠囊為250微克或500微克 藥物不良反應(yīng)和禁忌癥 維生素B12的不良反應(yīng)較少,，偶爾可出現(xiàn)過敏反應(yīng),、血栓形成、高鉀血癥等,。對維生素B12過敏者,、惡性貧血者、白血病者,、急性感染者,、腎功能不全者禁用。與其他藥物相互作用時,，可能會影響其吸收或代謝,，如抗酸藥、抗結(jié)核藥,、抗驚厥藥等 臨床應(yīng)用 藥物相互作用 維生素B12與抗酸藥物如質(zhì)子泵抑制劑（如奧美拉唑）、組胺受體拮抗劑（如雷尼替?。┑群嫌每蓽p少胃酸分泌,，影響維生素B12從食物中釋放和與內(nèi)因子結(jié)合，從而降低其吸收率。維生素B12與抗結(jié)核藥物如利福平等合用可抑制維生素B12的代謝,，導(dǎo)致血清維生素B12水平升高,，但不影響其生物活性。維生素B12與抗驚厥藥物如苯妥英鈉等合用可增加維生素B12的分解,，降低其血清水平和組織利用率,，從而增加貧血和神經(jīng)系統(tǒng)損害的風(fēng)險。維生素B12與葉酸等合用可協(xié)同促進紅細胞的發(fā)育和成熟,，改善巨幼紅細胞貧血的癥狀,，同時也可降低同型半胱氨酸水平，減少心血管疾病的危險,。 重點相關(guān)（考察及應(yīng)用） 維生素B12是一種含有3價鈷的多環(huán)系化合物,，是變位酶和甲基轉(zhuǎn)移酶的輔酶，參與碳水化合物,、脂肪和蛋白質(zhì)的代謝,。維生素B12缺乏會導(dǎo)致巨幼紅細胞貧血、神經(jīng)系統(tǒng)損害,、同型半胱氨酸升高等癥狀,，常見的原因有胃因子缺乏、胃切除術(shù)后,、回腸疾病或切除等,。維生素B12的檢測方法有血清維生素B12測定、甲基四氫葉酸還原酶活性測定,、甲基馬尿酸測定等,，其中血清維生素B12測定是最常用的方法。維生素B12的治療劑量為每日1000微克,，一般肌內(nèi)注射,，也可口服或皮下注射。治療期間要監(jiān)測血象,、血清維生素B12水平和尿中甲基馬尿酸含量等指標,。維生素B12的不良反應(yīng)較少，偶爾可出現(xiàn)過敏反應(yīng),、血栓形成,、高鉀血癥等。與其他藥物相互作用時,，可能會影響其吸收或代謝,，如抗酸藥、抗結(jié)核藥,、抗驚厥藥等,。 — GO FOR PROGRESS—   |
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