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低分子肝素的區(qū)別

 新用戶98808301 2023-07-18 發(fā)布于四川

低分子肝素(low-molecular-weight heparin,,LMWH)是一類以普通肝素為起始原料,,經(jīng)過物理或化學(xué)裂解而得到的較低分子量的低聚混合物。

作用機(jī)制

LMWH與普通肝素均屬于間接性凝血酶抑制劑,,均含有戊糖結(jié)構(gòu),。該結(jié)構(gòu)可與抗凝血酶(AT)結(jié)合,,通過增強(qiáng)AT與Ⅱa和Ⅹa因子結(jié)合能力發(fā)揮抗凝作用。AT對Ⅱa的抑制需要肝素與 AT,、Ⅱa形成三聯(lián)體復(fù)合物,,要形成三聯(lián)體復(fù)合物,肝素必須有足夠的長度,,研究表明至少要達(dá)到18個(gè)單糖,,分子量在5400D;對Ⅹa的抑制只需要肝素與AT結(jié)合,,不需要肝素也與Ⅹa結(jié)合,,對肝素的分子量沒有特定要求,只需要肝素具有戊糖結(jié)構(gòu),。歐洲藥典規(guī)定LMWH中至少有60%的分子量需低于8 kD,,LMWH分子鏈的長度較短,大部分分子的長度<18個(gè)單糖的長度,,所以LMWH與Ⅱa因子的作用弱,,抗Ⅹa因子的作用遠(yuǎn)高于抗Ⅱa作用。普通肝素的抗Ⅹa與抗Ⅱa的比值約為1,,LMWH 抗Ⅹa與Ⅱa的比值介為2~4,。

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常用LMWH區(qū)別

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LMWH適應(yīng)癥區(qū)別

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總結(jié)

分子量越小,抗Ⅹa/抗Ⅱa活性比越高,。依諾肝素鈉經(jīng)肝腎雙通道排泄,,且可用于ST段抬高型心肌梗死。肝素需與鈉鹽或鈣鹽結(jié)合,,才能形成穩(wěn)定的藥物,,鈣鹽較少引起注射部位血腫且可以增強(qiáng)抗血栓作用。其他方面,,低分子肝素間差別不大,。

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參考文獻(xiàn)

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編輯|李靜

審核|李寶劍

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