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多巴胺受體拮抗劑和胃復安

 瀟湘2023 2023-04-11 發(fā)布于湖南
D2–多巴胺——多巴胺受體拮抗劑
吩噻嗪類丁酰苯類苯甲酰胺類
丁酰苯類代表藥物氟哌啶醇
丁酰苯類是抗精神病藥物,,能增強阿片類藥物的作用,,單獨應用時具有止吐作用。雖然這類藥物主要用于前驅麻醉或程序鎮(zhèn)靜,,但對于術后惡心和嘔吐也有效,。
丁酰苯類也用于治療其他情況下的惡心和嘔吐。
氟哌利多是短效藥物,,通常采用肌內注射0.6252.5mg,;氟哌啶醇的半衰期很長(約18小時),,這限制了它的使用。

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丁酰苯類的副作用和止吐效果與吩噻嗪類相似,。氟哌啶醇氟哌利多靜脈給藥有引起QT間期延長尖端扭轉型室性心動過速的風險,,這種風險呈劑量依賴性;對于重癥患者,、老年人或接受了其他延長QT間期藥物的患者,應在給藥前監(jiān)測并在給藥后監(jiān)測23個小時,。其他副作用包括低血壓、α受體阻滯和急性肌張力障礙

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③苯甲酰胺類,,代表藥物胃復安,、多潘立酮
胃復安低劑量用藥時,,對中樞和外周多巴胺D2受體有拮抗作用,而高劑量用藥時,,有較弱的5-HT3受體阻滯作用,可用于細胞毒性藥物治療引起的嘔吐,。該藥還能刺激胃平滑肌細胞的膽堿能受體,增加神經肌肉接頭處乙酰膽堿的釋放,。
胃復安的副作用包括中樞性副作用焦慮、躁動和抑郁,,高催乳素血癥,,QT間期延長。美國FDA對胃復安有黑框警示,,提醒該藥高劑量和長期使用時有發(fā)生不可逆性遲發(fā)性運動障礙的風險,。
胃復安以標準劑量用藥時具有輕微止吐作用。該藥還可加速胃輕癱患者的胃排空,,增加下食管括約肌張力,。

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以前,高致吐性化療的首選止吐方案是靜脈給予高劑量胃復安聯合地塞米松苯海拉明,,以拮抗胃復安的多巴胺能毒性,。然而,,5-HT3受體拮抗劑由于療效和安全性更好,已基本取代了上述方案,。胃復安能透過血腦屏障,。因此,,該藥常導致神經系統(tǒng)副作用,,如靜坐不能,、肌張力障礙遲發(fā)性運動障礙,特別是老年人和高劑量用藥時,。
胃復安,,目前主要用作預防順鉑所致遲發(fā)性嘔吐的輔助藥物,以及嘔吐一線治療失敗的患者,。
另外2種苯甲酰胺類藥物是曲美芐胺多潘立酮,。
多潘立酮D2受體阻滯劑,,在上消化道中具有選擇性外周阻滯作用,。該藥的主要優(yōu)勢是不通過血腦屏障,因此沒有胃復安的神經系統(tǒng)副作用,。

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