以下資料轉自：公眾號：合成藥物

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1.基本信息
藥物名稱：奧拉帕尼(Olaparib)(奧拉帕利)
英文商品名：Lynparza
 CAS：763113-22-0
適應癥：
截至2022年,，奧拉帕尼已經獲得86個國家批準用于治療晚期卵巢癌。獲得84個國家的批準用于受體2（HER2）陰性轉移性乳腺癌和人表皮生長因子gBRCAm基因突變的治療,，在68個國家治療gBRCAm轉移胰腺癌,。在70個國家批準被批準用于轉移性去勢耐藥前列腺癌的治療。
1)復發(fā)卵巢癌的維持治療：
①對于上皮性復發(fā)性卵巢癌成人患者的維持治療
②對鉑類敏感或部分敏感的輸卵管或原發(fā)性腹膜癌的化療,。
2)接受3線或以上化療方案后仍有進展的gBRCA基因突變的晚期卵巢癌,。
3)BRCA基因突變的HER2陰性的轉移性乳腺癌：
①曾接受新輔助化療、輔助化療,、轉移性化療的有害或可疑有害的gBRCA基因突變,、HER2陰性的轉移性乳腺癌患者
②激素受體陽性的患者需先進行內分泌治療，不適合用內分泌治療的患者再用奧拉帕尼,。
靶點和IC50ARP2（1nM）;PARP1（5nM）
開發(fā)公司：MERCK,，阿斯利康
劑型規(guī)格：膠囊：奧拉帕尼50毫克；150mg,，100mg,，片劑

2.上市時間
FDA:2014/12/19,EMA:2014/12/16;PMDA:2018/1/19

 
3.作用機理
BRCA1/2突變的患者可能在基因上易患某些類型的癌癥，而且往往對其他類型的癌癥治療具有耐藥性,，但這有時也會使他們的癌癥具有獨特的脆弱性,，因為癌細胞增加了對PARP的依賴來修復他們的DNA，使他們能夠繼續(xù)分裂,。意味著選擇性抑制PARP的藥物可能對易受這種治療影響的癌癥患者有顯著益處,。通過產生不能正確修復的雙鏈DNA斷裂，導致細胞穩(wěn)態(tài)分裂和細胞死亡,，導致BRCA 1/2缺陷腫瘤細胞死亡,。奧拉帕尼能夠比普通化療藥物更精確地瞄準并殺死癌細胞。


4.市場信息

Lynparza自2014年FDA批準上市以來，全球銷售額逐年上升,，2015年0.94億美元,，2016年2.18億美元，2017年2.97億美元,，2018年6.47億美元，2019年11.98億美元,，2020年22.36億美元,，2021年27.48億美元。
 
5.API注冊信息

美國DMF注冊信息
EUWC注冊
KDMF注冊
NDCAPI注冊

6.化合物專利
WO200408976,，申請人KUDOS PHARM LTD (GB) ,，MAYBRIDGE LTD (GB) ，申請日2004年3月12日,。Olaparib由英國生物技術公司KuDOSPharmaceuticals研發(fā)的藥物,，2005年阿斯利康將KuDOS公司收購。
 
7.合成路線（見公眾號：合成藥物）

參考資料：WO2004080976

參考資料：US8183369
 
參考資料：CN110078671
 
參考文獻：奧拉帕尼合成路線圖解