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別名:阿莫鋒、阿莫靈,、阿莫仙,、阿莫新、阿木西林,、阿摩西林,、安福喜、奧納欣,、弗萊莫星,、酚塔西林、廣林,、奈他美,、強必林、強力阿莫仙,、特力士,、新達貝寧、益薩林,、氧他西林,、再林、再靈阿莫仙、維克阿莫西,。阿莫西林為半合成廣譜青霉素類藥,，抗菌譜及抗菌活性與氨芐西林基本相同，但其耐酸性較氨芐西林強,，其殺菌作用較后者強而迅速,，但不能用于腦膜炎的治療。半衰期約為61.3分鐘,。阿莫西林在酸性條件下穩(wěn)定,，胃腸道吸收率達90%，較氨芐西林吸收更迅速完全 ,，除對志賀菌效果較氨芐西林差以外,，其余效果相似。阿莫西林殺菌作用強,，穿透細胞壁的能力也強,。口服后藥物分子中的內(nèi)酰胺基立即水解生成肽鍵,，迅速和菌體內(nèi)的轉(zhuǎn)肽酶結(jié)合使之失活,，切斷了菌體依靠轉(zhuǎn)肽酶合成糖肽用來建造細胞壁的唯一途徑，使細菌細胞迅速成為球形體而破裂溶解,，菌體最終因細胞壁損失,，水份不斷滲透而脹裂死亡。對大多數(shù)致病的G 菌和G-菌(包括球菌和桿菌)均有強大的抑菌和殺菌作用,。其中對肺炎鏈球菌,、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌,、糞腸球菌等需氧革蘭陽性球菌,，大腸埃希菌、奇異變形菌,、沙門菌屬,、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株及幽門螺桿菌具有良好的抗菌活性,。血液透析能清除部分藥物,，但腹膜透析無清除本品的作用。敏感菌：鏈球菌A,、B,、C、F,、G和非分組型,、單核細胞增多性李斯特菌、白喉桿菌、奈瑟腦膜炎雙球菌,、百日咳桿菌,、產(chǎn)氣莢膜桿菌屬、丙酸桿菌,、消化鏈球菌,、牛鏈球菌、沙門菌,、真細菌屬,、放線菌,、鉤端螺旋體,、梅毒螺旋體。不穩(wěn)定性敏感菌：青霉素敏感性或耐藥性肺炎球菌,、腸糞鏈球菌,、大腸桿菌、奇異變形桿菌,、志賀菌,、霍亂弧菌、流感嗜血菌,、淋病奈瑟球菌,、梭狀桿菌。耐藥菌：葡萄球菌,、卡他菌屬,、產(chǎn)酸克雷白桿菌、肺炎克雷白桿菌,、普通變形桿菌,、假單孢菌屬、不動桿菌,、彎曲桿菌,、韋榮球菌、支原體,、立克次體,、軍團菌屬、分歧桿菌,、脆弱桿菌,。阿莫西林用以治療傷寒,、其他沙門菌感染和傷寒帶菌者可獲得滿意療效,。治療敏感細菌不產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的菌株所致的尿路感染也獲得良好療效，對下尿路感染的患者和不產(chǎn)酶淋病奈瑟菌尿道炎、宮頸炎,，口服單次劑量3g即可獲得滿意療效,。肺炎鏈球菌、不產(chǎn)青霉素酶金葡菌,、溶血性鏈球菌和不產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的流感嗜血桿菌所致的耳,、鼻、喉感染,、呼吸道感染和皮膚軟組織感染等皆為適應(yīng)證,。鉤端螺旋體病也可用阿莫西林。本品亦可用于敏感大腸埃希菌,、奇異變形桿菌和糞腸球菌所致泌尿生殖系統(tǒng)感染,。本品與克拉霉素和蘭索拉唑聯(lián)合治療幽門螺桿菌感染有良好療效。阿莫西林適用于敏感細菌(不產(chǎn)β- 內(nèi)酰胺酶菌株)所致的下列感染：(1)溶血鏈球菌,、肺炎鏈球菌,、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致中耳炎、鼻竇炎,、咽炎,、扁桃體炎等上呼吸道感染(2)大腸埃希菌、奇異變形桿菌或糞腸球菌所致的泌尿生殖道感染(3)溶血鏈球菌,、葡萄球菌或大腸埃希菌所致的皮膚軟組織感染(4)溶血鏈球菌,、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致急性支氣管炎,、肺炎等下呼吸道感染(6)可用于治療傷寒,、其他沙門菌感染、傷寒帶菌者及鉤端螺旋體??；阿莫西林亦可與克拉霉素、蘭索拉唑三聯(lián)用藥根除胃,、十二指腸幽門螺桿菌,，降低消化道潰瘍復發(fā)率。臨床應(yīng)用阿莫西林的不良反應(yīng)發(fā)生率約為5-6%,，因反應(yīng)而停藥者約2%,。其主要不良反應(yīng)有：可出現(xiàn)藥物熱、蕁麻疹,、皮疹和哮喘等,，尤易發(fā)生于傳染性單核細胞增多癥者。少見過敏性休克,。多見腹瀉,、惡心,、嘔吐等癥狀，偶見假膜性結(jié)腸炎等胃腸道反應(yīng),。偶見嗜酸粒細胞增多,、白細胞減少、血小板減少,、貧血等,。偶見斑丘疹、滲出性多形性紅斑,、Lyell綜合征,、剝脫性皮炎。少數(shù)患者用藥后偶見血清氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高,、急性間質(zhì)性腎炎。興奮,，焦慮,，失眠，頭暈以及行為異常等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀,。長期使用本藥可出現(xiàn)由念珠菌或耐藥菌引起的二重感染。7.靜脈注射量大時可見驚厥,、嗜酸性粒細胞增多,。國家衛(wèi)生部門規(guī)定，使用阿莫西林前必須進行青霉素皮膚試驗,，陽性反應(yīng)者禁用,。此外，青霉素鈉,、青霉素鉀等也屬青霉素類抗生素,，使用前都必須做皮試。不方便做皮膚試驗的可以先服用一粒的三分之一,， 一小時后如無不良反應(yīng)即可正常服用,，如果感到不適盡快到醫(yī)院就醫(yī)。1.對一種青霉素過敏者可能對其它青霉素過敏,，也可能對青霉胺或頭孢菌素過敏,，用藥前必須做青霉素皮膚試驗，陽性者禁用,。2.傳染性單核細胞增多癥,、淋巴細胞性白血病、巨細胞病毒感染,、淋巴瘤等患者禁用,。3.哮喘,、濕疹、枯草熱,、蕁麻疹等過敏性疾病史者,；皰疹病毒感染者，尤其是傳染性單核細胞增多癥患者(可增強皮膚不良反應(yīng)的危險性),；應(yīng)慎用,。4.用含硫酸銅的片狀試劑(R)、費林溶液測定尿糖時可能會導致假陽性反應(yīng) ,；少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血清轉(zhuǎn)氨酶升高,、嗜酸粒細胞增多和白細胞減少。5.孕婦和哺乳期婦女以及3個月以下兒童慎用,。晚期妊娠孕婦應(yīng)用后,，可使血漿中結(jié)合的雌激素濃度減少，但對游離的雌激素和孕激素無影響,。本品可經(jīng)乳汁排出,，乳母使用本品后可使嬰兒致敏。阿莫西林有多種劑型,，包括注射劑,、膠囊、片劑,、沖劑等,，但不論是哪一種劑型，對儲存環(huán)境的要求都很高,，應(yīng)該遮光,、密封，在涼暗干燥處保存,。即使儲存條件合適,，阿莫西林在放置過程中，仍有可能發(fā)生分解與聚合等化學變化,，形成新的過敏性物質(zhì),。在炎熱潮濕的季節(jié)，這種變質(zhì)失效的速度還會加快,。此外,，阿莫西林與氨基糖甙類藥（如慶大霉素、卡那霉素）,、環(huán)丙沙星,、培氟沙星等藥物，屬于配伍禁忌,，不能放在同一個容器中,。使用阿莫西林膠囊必須遵醫(yī)囑,，將其作為家庭常備藥物自行服用既有盲目性，也有危險性,。在服用阿莫西林的過程中,，如果出現(xiàn)皮疹等過敏反應(yīng)，或嚴重的消化系統(tǒng)不良反應(yīng),，如腹瀉,、嘔吐等,，必須立刻停藥。1.丙磺舒可延緩阿莫西林經(jīng)腎排泄（競爭性的減少阿莫西林的腎小管分泌），延長其血清半衰期,，因而使本品的血藥濃度升高,。2.阿莫西林與氨基糖苷類藥合用時,，在亞抑菌濃度時可增強阿莫西林對糞鏈球菌體外殺菌作用,。3.阿莫西林與β-內(nèi)酰胺酶抑制劑如克拉維酸合用時，抗菌作用明顯增強,?？死S酸不僅可以不同程度地增強產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株對阿莫西林的敏感性，還可增強阿莫西林對某些非敏感菌株的作用,，這些菌株包括擬桿菌,、軍團菌、諾卡菌和假鼻疽桿菌,。4.氯霉素,，大環(huán)內(nèi)酯類，璜胺類及四環(huán)素在體外可干擾本品的抗菌作用,，但其臨床意義不明。5. 阿莫西林與避孕藥合用時,，可干擾避孕藥的腸肝循環(huán),，從而降低其藥效。6.別嘌呤類尿酸合成抑制劑可增加阿莫西林發(fā)生皮膚不良反應(yīng)的危險性,。7.阿莫西林與氨甲蝶呤合用時,，本品可使氨甲蝶呤腎廓清率降低，從而增加氨甲蝶呤毒性,。8.食物可延遲阿莫西林的吸收,，但食物并不明顯降低藥物吸收的總量。口服本品后迅速吸收,，約75%~90%可自胃腸道吸收,，食物對藥物吸收影響不顯著。達峰時間為1~2小時,。本品在多數(shù)組織和體液中分布良好,。本品可通過胎盤,，在臍帶血中濃度為母體血藥濃度的1/4~1/3，在乳汁,、汗液中和淚液中也含微量,。阿莫西林的蛋白結(jié)合率為17%~20%。本品血清除半衰期（t1/2β）為1~1.3小時,，服藥后約24%~33%的給藥量在肝臟代謝,，6小時內(nèi)45%~68%給藥量以原形藥自尿中排除，尚有部分藥物經(jīng)膽道排泄,，嚴重腎功能不全患者血清半衰期可延長至7小時,。血液透析可清除本品。腹膜透析則無清除本品的作用,。1.為了防止嚴重過敏反應(yīng)的發(fā)生,，阿莫西林用藥前必須詳細詢問過去病史，包括用藥史,、是否用過青霉素類藥,、有無易為病人忽略的反應(yīng)癥狀，如胸悶,、瘙癢,、面部發(fā)麻、發(fā)熱等,，以及有無個人或家族有變態(tài)反應(yīng)性疾病等,。2.阿莫西林肌內(nèi)注射或靜脈給藥時須作青霉素G皮試，皮試陽性反應(yīng)者不能使用本藥,。3. 用藥中,，一旦發(fā)生過敏反應(yīng)，必須就地搶救,。立即給病人肌注0.1%腎上腺素0.5-1mL,，必要時以5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液稀釋后作靜脈注射。臨床表現(xiàn)無改善者,，半小時后重復一次,；心跳停止者，可作腎上腺素心內(nèi)注射,，同時靜脈滴注大劑量腎上腺皮質(zhì)激素,，并補充血容量。血壓持久不升者可給以多巴胺等血管活性藥,。同時可考慮采用抗組胺藥,，以減輕蕁麻疹。有呼吸困難者應(yīng)予以氧氣吸入或人工呼吸,，喉頭水腫明顯者,，應(yīng)及時作氣管切開,。4.阿莫西林口服制劑僅用于輕中度感染。宜飯后服用,，以減輕胃腸道反應(yīng),。5. 阿莫西林容易水解，水溶液中β-內(nèi)酰胺環(huán)易裂解,，水解率隨溫度升高而加速,，所以注射液應(yīng)新鮮配制，不宜配制后久置,。6.阿莫西林與氨基糖苷類藥(如慶大霉素,、卡那霉素)、環(huán)丙沙星,、培氟沙星等藥屬配伍禁忌,，聯(lián)用時不可置于同一容器中。7.治療期間或治療后出現(xiàn)嚴重持續(xù)性腹瀉(可能是偽膜性結(jié)腸炎)時,，必須停藥,。8.藥物過量的處理：用藥過量時可采取支持治療和對癥治療。9.由于其在胃腸道的吸收不受食物的影響,，所以可以在空腹或餐后服藥,，并可以與牛奶等食物同服。①成人1次0.5g,，每6～8小時1次，每日劑量不超過4g,；②小兒每日20～40mg/kg,，每8小時1次服用。治療無并發(fā)癥的急性尿路感染可予以單次口服本品3g即可,，也可于10～12小時后再增加一次3g劑量,。單次3g劑量也可用以預防感染性心內(nèi)膜炎或治療單純性淋病，前者于口腔內(nèi)手術(shù)(如拔牙)前1小時給予,，后者常加用丙磺舒1g。③新生兒和早產(chǎn)兒一次口服50mg,，12小時1次,；感染嚴重者可每8小時1次。④晚期腎功能衰竭病人本品的半衰期可自正常的0.9～2.3小時延長至5～20小時,；因此在腎小球濾過率為10～50ml/min和小于10ml/min時的病人,，其給藥間期應(yīng)分別為8～12小時和16小時。血液透析可影響血藥濃度,，每次血液透析后應(yīng)予以1g阿莫西林,。 2.肌內(nèi)注射或稀釋后靜脈滴注,，1次0.5～1g，每日3～4次,；小兒每日50～100mg/kg,，分3～4次靜脈滴注。口服：成人及體重超過40公斤的兒童每次1-2粒（0.25-0.5g）,，每6-8小時1次,，一日劑量不超過4g（16粒）；體重小于40公斤的兒童按體重20-40mg/kg/日, 分2-3次服用,；三個月以下嬰兒30mg/kg/日,，分次服用，每12小時1次,；腎功能嚴重損害患者需調(diào)整給藥劑量,，其中內(nèi)生肌酐清除率為10~30ml/分鐘的患者每12小時0.25~0.5g。本品可在空腹或飯后服用,，并可和牛奶等食物同服,。奈瑟氏淋球菌尿道炎可單次口服本品3g；,。肌內(nèi)注射：0.5-1g/次,，一日3-4次。腎功能嚴重不足者應(yīng)當延長用藥時間隔；腎小球濾過率10-15ml/min者,，8-12小時給藥一次,；小于10ml/min 者12-16小時給藥一次。動物生殖試驗顯示,，10倍于人類劑量的阿莫西林未損害大鼠和小鼠的生育力和胎兒,。但在人類尚缺乏足夠的對照研究，鑒于動物生殖試驗不能完全預測人體反應(yīng),，孕婦應(yīng)僅在確有必要時應(yīng)用本品,。由于乳汁中可分泌少量阿莫西林，乳母服用后可能導致嬰兒過敏,。在一項51名兒童患者參與的前瞻性研究提示,，阿莫西林給藥劑量不超過250mg/Kg時不引起顯著臨床癥狀。有報道少數(shù)患者因阿莫西林過量引起腎功能不全,、少尿,，但腎功能損害在停藥后可逆。枸櫞酸鉍鉀110mg,每天4次，餐前30分鐘與睡前口服,；阿莫西林500mg,甲硝唑0.2克,每日三次．奧美拉唑10mg,每天一次,四周為一療程. 配合金相伴花粉可很好的緩解胃病癥狀,，治療胃病，同時還可修復胃粘膜以及胃部受損部位,，減少西藥產(chǎn)生副作用,。
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