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霧化吸入藥物是臨床常規(guī)治療方法,，霧化治療指霧化吸入治療的藥物經(jīng)吸入裝置分散或懸浮于氣體中的霧力或微粒,，通過吸入的方式沉積于呼吸道和肺部，從而達到呼吸道局部治療,、改善癥狀的作用,。本文將總結(jié)臨床常見霧化藥物類別及其臨床應(yīng)用。臨床常用霧化吸入藥物主要有吸入性糖皮質(zhì)激素 (inhaled corticosteroid,， ICS),、短效 β2 受體激動劑 (short-acting beta 2 receptor agonists，SABA),，短效膽堿 M 受體拮抗劑 (short-acting muscarinic antagonist,，SAMA) 和黏液溶解劑等幾大類。藥理作用機制：糖皮質(zhì)激素 (glucocorticoids，GS) 抗炎作用基本機制可分為經(jīng)典途徑 (基因途徑,，屬于延遲反應(yīng),，一般需要數(shù)小時起效) 和非經(jīng)典途徑 (非基因途徑，GS 直接作用于細胞膜膜受體,，數(shù)分鐘起效),。藥學特性：空氣動力學粒徑 < 5 μm，口服生物利用度低,，受體親和力高,，肺內(nèi)滯留時間長，蛋白結(jié)合率高,，系統(tǒng)清除快,。目前中國已上市的霧化吸入用 ICS 有布地奈德、丙酸倍氯米松和丙酸氟替卡松,。布地奈德起效最快,。藥理作用機制：SABA 通過興奮氣道平滑肌和肥大細胞膜表面的 β2 受體，活化腺苷酸環(huán)化酶 (AC),，增加細胞內(nèi)環(huán)磷酸腺苷 (cAMP) 的合成,，舒張氣道平滑肌，穩(wěn)定肥大細胞膜而發(fā)揮作用,。藥學特性：ICS 與 SABA 聯(lián)合應(yīng)用時具有協(xié)同作用,，ICS 可上調(diào) β2 受體表達，減少因 β2 受體下調(diào)導致的 β 激動劑耐受性,，而 SABA 可促進糖皮質(zhì)激素受體易位,，增加其抗炎作用。目前中國已上市的 SABA 有特布他林（數(shù)分鐘內(nèi)起效,，1.0 h 達到峰值,，療效持續(xù) 4 ~ 6 h）和沙丁胺醇（數(shù)分鐘內(nèi)起效，1.0 ~ 1.5 h 達到峰值,，療效持續(xù) 3 ~ 6 h）,。心率過快或合并心血管疾病的患者應(yīng)首選特布他林，因其對 β2 受體的選擇性強于沙丁胺醇,。藥理作用機制：SAMA 通過與內(nèi)源性膽堿競爭靶細胞上的毒蕈堿受體 (M 受體) 而發(fā)揮作用,。呼吸道內(nèi)只有 M1、M2 和 M3 有明確的生理活性,。SAMA 拮抗 M1 及 M3 受體可舒張支氣管平滑肌并抑制黏液高分泌狀態(tài),，拮抗 M2 受體則促使神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿，使支氣管收縮,，因此部分削弱了拮抗 M1 和 M3 受體所帶來的支氣管舒張作用,。藥學特性：M3 受體主要存在于大氣道,，支氣管收縮的作用最強，故 SAMA 對大氣道的舒張作用強于對周圍氣道的作用,。一般在 15 min 內(nèi)起效,，1 ~ 2 h 達峰值，持續(xù) 4 ~ 6 h,。與 SABA 比較,，SAMA 起效時間較慢，但持續(xù)時間較長,。目前中國上市的 SAMA 霧化制劑僅有異丙托溴銨及其復方制劑,。國內(nèi)上市的黏液溶解劑霧化吸入制劑有乙酰半胱氨酸和氨溴索霧化吸入劑型。藥學特性：N-乙酰半胱氨酸經(jīng)霧化吸入后,，可快速到達肺部病變部位,。吸收后在肝內(nèi)脫乙酰基代謝,，生成半胱氨酸?？诜蜃⑸溆盟幍鞍捉Y(jié)合率 66% ~ 87%,，體內(nèi)分布容積 0.47 L/kg，腎臟清除率約占總體清除率的 30%,。氨溴索可刺激呼吸道表面活性劑的形成及調(diào)節(jié)漿液性與黏液性液體的分泌,，同時改善呼吸道纖毛區(qū)與無纖毛區(qū)的黏液消除作用，降低痰液及纖毛的黏著力,，使痰容易咳出,。目前我國僅有部分廠家的注射用兩性霉素 B 被批準用于霧化吸入治療嚴重的系統(tǒng)性真菌感染。由于抗感染藥物的霧化吸入劑型尚未在我國上市,，具體應(yīng)用略,。?? 目前臨床常用霧化吸入聯(lián)合方案見下表 [1]除抗菌藥物外,，可按需使用支氣管擴張劑和 ICS 霧化治療,。? 其他常見疾病使用「布地奈德」霧化吸入的推薦給藥方案1. 中華醫(yī)學會臨床藥學分會《霧化吸入療法合理用藥專家共識》編寫組. 霧化吸入療法合理用藥專家共識 (2019 年版)[J]. 醫(yī)藥導報，2019,，38(2):135-146.2. 徐文, 董頻, 谷慶隆, 等. 霧化吸入在咽喉科疾病藥物治療中應(yīng)用專家共識 [J]. 中國耳鼻咽喉頭頸外科,2019,26(5):231-238.
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